Преглед на бифосфонати - лекарства за лечение на остеопороза - Масаж

Автор на статията: Виктория Стоянова, лекар втора категория, ръководител на лаборатория в диагностично-лечебния център (2015–2016 г.).

Бисфосфонати - група лекарства, които имат способността да забавят разрушаването на костната тъкан. Основната посока на употреба на тези лекарства е лечението на заболявания, придружени от повишена чупливост и крехкост на костите, като остеопороза.

FOSAMAX е първото лекарство за остеопороза, одобрено от Администрацията по храните и лекарствата на САЩ преди 10 години. Този бифосфонат бързо възстановява костната тъкан с минимални странични ефекти.

Бисфосфонатите за лечение на остеопороза от всякаква форма (първична и вторична) се предписват като основни лекарства, използвани първоначално (лекарства от първа линия). Те са незаменими в терапията и тяхната ефективност е висока и клинично доказано - приемането на бифосфонати намалява риска от фрактури на костите с 30-50%.

Нека разгледаме по-подробно какво представляват бифосфонатите, как действат, какви са особеностите на тяхното използване и възможните отрицателни ефекти от лечението.

Механизъм на действие

Бисфосфонатите получават своето наименование поради структурата на молекулата, включително два фосфоната - фосфорсъдържащи органични съединения.

Схематично представяне на бифосфонатната молекула

След като вземете лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калция и проникват в костната тъкан, натрупват се и продължават дълго време. Там бифосфонатите нарушават работата на специфични остеокластни клетки.

Остеокластите обикновено участват във физиологичните процеси на резорбция и разрушаване (резорбция) на старата костна тъкан и работят едновременно с остеобласти, които образуват нова костна тъкан. Но при остеопороза това взаимодействие е прекъснато: остеобластите "нямат време" да създадат нова тъкан, а остеокластите бързо унищожават старата, така че костите стават по-тънки и стават крехки.

Ако бифосфонатите са вградени в костната тъкан, те намаляват активността на остеокластите, пречат на техния растеж, стимулират процеса на самоунищожение на остеокластите и потискат сигналите, които предизвикват тяхното деструктивно действие. Така е и лечението на остеопороза: костите не са тънки и имат време да се възстановят.

Кликнете върху снимката, за да я увеличите

Видове бифосфонати

Според състава си бифосфонатите се разделят на азотсъдържащи и без азот.

Лекарства без азот (първо поколение)

Това лекарство е тидронат, тилудронат, клодронат.

Азотсъдържащи лекарства (второ поколение)

Това са лекарства памидронат, алендронат, ибандронат. Тези средства са по-ефективни, най-добрият сред тях е съвременното лекарство золедронат, което съдържа два азотни атома.

Золедронат и ибандронат са лесни за употреба - золендронат трябва да се приема само веднъж годишно, а ибандронат - веднъж месечно (или може да се въведе ибандронат интравенозно веднъж на тримесечие).

Също така произвеждат двукомпонентни препарати, съдържащи алендронат и калций, или алендронат и витамин D.

Предимства на лекарствата

Многобройни изследвания показват, че продължителната употреба на бифосфонати спомага за увеличаване на костната плътност и намаляване на вероятността от фрактура. Те са относително безопасни, добре понасяни и имат малко отрицателни странични ефекти.

минуси

Но все още има недостатъци за бифосфонатите.

недостатъци

Ниска бионаличност - само малка част от медикаментите, приемани през устата, прониква в мястото на действие.
Недостатък на приложението: за да се намали рискът от странични ефекти на лекарството, той трябва да се пие сутрин строго на празен стомах, да се пие много вода (250–400 ml), а след като се приема поне 40 минути, не може да се яде и да не легне.

Такива правила за пациентите са трудни и изморителни бързо. Според прегледите на пациентите, много от тях отказват постоянно лечение с бифосфонати или нарушават режима на прием (а нарушението на режима води до увеличаване на честотата на страничните ефекти).

Странични ефекти

Основният страничен ефект е негативен ефект върху стомашно-чревния тракт.

Лекарството може да причини:

възпаление на лигавицата и образуване на ерозии в долната част на хранопровода;
гастрит, ерозия и стомашни язви;
кървене от горния GI тракт;
коремна болка;
гадене, намален апетит;
киселини в стомаха;
метеоризъм;
запек или диария.

Лечението на остеопороза може да причини главоболие, болки в мускулите и костите.

Възможен кожен обрив и развитие на алергични реакции.

Продължителното лечение на остеопороза с тези лекарства може да доведе до хипокалцемия (намаляване на нивата на калций в кръвта), така че бифосфонатите трябва да се комбинират с калций или витамин D (но в различно време на деня, като се отделят бифосфонатите и калция или витамин D в продължение на поне 2 часа).

заключение

Бисфосфонатите са ефективни лекарства за лечение на остеопороза.

Не забравяйте, че това са сериозни лекарствени вещества, които имат многостранен ефект и пречат на сложните процеси на човешкото тяло. Те са незаменими за лечение, но в никакъв случай не трябва да се вземат самостоятелно и неконтролируемо. Изпишете и изберете оптималното лекарство, продължителността на курса и дозировката трябва само Вашият лекар (това може да е ревматолог, ендокринолог, травматолог).

Ползите и вредите на бифосфонатите в комплексното лечение на остеопорозата

Едно от изключително болезнените и неприятни заболявания е остеопорозата, патологичната костна чупливост, водеща до чести фрактури и затруднено възстановяване от тях. Рискова група - лица след 50 години, при които жените се разболяват по-често от мъжете. От края на миналия век лекарите от цял свят активно използват бифосфонати за лечение на остеопороза. Но те могат да донесат не само полза, но и да причинят сериозна вреда.

Фармакологично действие на бифосфонатите

Бисфосфонати (дифосфонати) се наричат така, защото молекулите на тези вещества съдържат два фосфонати (РО)₃). Тези химични съединения са най-близки аналогични на природните пирофосфати, които не се разцепват от ензими, открити в човешкото тяло.

Основната цел на бифосфонатните фармацевтични продукти е да стабилизира скелета при заболявания, придружени от бърза костна загуба.

Ще разберем как се случва това. Обикновено тялото произвежда два типа клетки с различни функции:

Остеокластите - допринасят за резорбцията (унищожаването) на старите скелетни клетки.
Остеобластите - участват в образуването на нова тъкан.

При остеопорозата, последните просто не се справят със задачата си, междувременно остеокластите продължават редовно да се отърват от старите клетки.

Предотвратяването на остеопорозата и лечението се основава на ефектите на бифосфонатите върху остеокластите, което се състои в инхибиране на техния растеж и започване на процеса на самоунищожение, в резултат на което изтъняването на костите се спира. Друг важен момент: лекарствата запазват в костите така необходимия калций и фосфор.

В допълнение, бифосфонатите се използват в комплексната терапия на пациенти с рак при лечението и с цел предотвратяване на появата на метастази, засегнати от рак на гърдата, белия дроб, простатата, бъбреците и щитовидната жлеза.
Чрез влизане в тялото и натрупване на лекарства:

намаляване на повишените нива на калций в кръвта - хиперкалциемия, която е съпътстващ признак на метастатични костни лезии;
предотвратява образуването на нови огнища на болестта - метастази;
имат аналгетичен ефект.

Безспорното предимство е, че тези лекарства са нехормонални и не претоварват сърдечно-съдовата система. Значителен недостатък може да се нарече лоша разтворимост, което усложнява усвояването на тялото.

Групи и имена на наркотици

Съществуват два основни вида бифосфонати, които се различават по начина, по който засягат остеокластите:

Без газ или средства от първото поколение.
Такива лекарства като етидронат, клодронат, тилудронат се използват доста активно от тази група. Те имат опустошително въздействие върху остеокластите поради тяхната абсорбция от последния. Етидронат и клодронат се използват успешно при комплексното лечение на онкологията.

Аминобисфосфонати, с азотно съдържание, лекарства от второ поколение.
По-ефективни поради тяхната селективност, когато действат върху остеокластите и удълженото действие, което може да има, защото не се абсорбират от остеокластите, за разлика от азот. Това са лекарства като Памидронат, Алендронат, Биносто, Осталон. Ефективно при остеопороза, причинена от менопаузата при жените, при лечение на ракови пациенти с костни метастази.

Понастоящем вече са въведени азотсъдържащи агенти, които експертите се отнасят до третото поколение бифосфонати. Активните им съставки са ибандронат и золедронова киселина. От най-често срещаните, те са лекарства с имената Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronate) има специална молекулярна структура (наличието на два азотни атома в страничната верига), която определя по-високия потенциал на золедроновата киселина и причинява рязко повишаване на активността на лекарството в сравнение с предишното поколение лекарства.

Какво трябва да знаете при лечение на бифосфонати

Както знаете, всичко в лъжицата представлява лекарство в чаша, което може да стане отрова. Следователно, когато се използват бифосфонати, е важно да се следват инструкциите за дозиране и внимателно да се прочете списъкът на противопоказанията и друга необходима информация, посочена в анотацията. Поради същите причини самолечението е опасно.

Лекарствата могат да се използват само според указанията на лекуващия лекар!

Функции за приемане

Тъй като бифосфонатите са доста сериозни лекарства, изпълнени със странични ефекти, се препоръчва да се спазват определени правила при прилагането им:

Вземете я сутрин на гладно, едновременно с обилно количество вода.
Храненето след това е разрешено не по-рано от един час.
Измийте изключително с обикновена негазирана вода. Всички други напитки ще потиснат ефекта на лекарството.
В рамките на един час и половина след приемането, ако е възможно, поддържайте вертикална позиция. През това време лекарството ще достигне до червата, което намалява до минимум нейното дразнещо действие върху стените на хранопровода и стомаха.
Препоръчително е да се приема калций или витамин D паралелно с хода на бифосфонатите, но те трябва да се консумират в съответствие с двучасовите интервали. Едновременното получаване на тези средства е изключено.

Парентералните бисфосфонати се прилагат чрез интравенозна инфузия (капково) метод в рамките на 2-3 часа.

Ограниченията за приемане на бифосфонати са: t

бременността,
период на лактация
възраст до 18 години
индивидуална нетърпимост,
бъбречна недостатъчност
заболявания на стомашно-чревния тракт в острата фаза.

Ако стриктно спазвате тези съвети, можете да избегнете усложнения или да смекчите възможните странични ефекти на лекарствата по време на лечението.

Често, когато променяте позицията на тялото, се чуват външни звуци в тазобедрената става: криза и щраквания. Понякога това е придружено от болка. Прочетете за причините в статията.

Конвенционалното рентгеново изследване може само да разкрие силна степен на изтъняване на костите, докато денситометрията дава точни резултати за състоянието на скелета, поради което е толкова важно при диагностицирането на остеопорозата.

Странични ефекти и вреди

Сред често срещаните негативни ефекти от приема на бифосфонати са:

в храносмилателната система - дразнене на лигавицата на стомаха и дванадесетопръстника, гастрит, кървене, гадене, стомашни болки, газове и запек;
главоболие и мускулни болки;
артралгия;
заболявания на бъбреците и черния дроб поради натрупването на токсични вещества;
хипокалцемия - липса на калций в кръвта;
алергични симптоми.

Ако използвате бифосфонати без разрешение и безконтролно, са възможни по-значими неблагоприятни ефекти, като фибрилация - десинхронизация на сърдечната честота, остеонекроза на челюстта и фрактури на бедрената кост.

Въпреки това, проявата на всички тези нежелани симптоми не се наблюдава при всички пациенти. Правилно изчисленото лечение и придържане помагат за избягване на странични ефекти и минимизиране на риска от усложнения.

Цени на лекарствата

Бисфосфонатите са скъпи лекарства. Цените зависят от формата на издаване и от производителя. Даваме средните цени за някои лекарства в аптеките в Москва.

Преглед на ползите от бифосфонатите за остеопороза

След въвеждането на бифосфонатите на фармакологичния пазар, тези средства са спечелили много положителни отзиви както от пациентите, така и от специалистите. Даваме няколко от тях.

Светлана, 56 години:
- Лекарят предписа Bondronat преди шест месеца. Още през първия месец болките в коленете и гръбнака се успокоиха, сънят се върна към нормалното. Лекарството е удовлетворено, няма странични ефекти, използвайте само.

Александра, на 60 години:
„По време на менопаузата видях золедроновата киселина, предписана от лекаря. В продължение на три дни, болките в мускулите и болките в главата ми, симптомите бяха като при грип. Запазено от парацетамол. Според режима, видях хапчета, както се очакваше. Нищо друго не притесняваше.

Маргарет, ендокринолог:
„Редовно предписвам бифосфонати, включително жени, за превенция и лечение на остеопороза в постменопаузалния период. Много добре доказани лекарства от трето поколение. Въпреки това, те трябва да се използват с повишено внимание, стриктно следвайки препоръките на лекаря за по-голяма ефективност, така че да не се навреди на здравето и да се сведе до минимум рискът от странични ефекти.

Алексей, ревматолог:
„Бисфосфонатите са отлично лекарство за страдащите от остеопороза. Терапевтичният ефект се проявява в намаляване на болката, укрепване на костната структура, хармонизиране на регенеративните процеси. Това не става без странични ефекти, които обаче в повечето случаи скоро ще изчезнат с правилна употреба. "

По този начин бифосфонатите са наистина ефективни при лечението на остеопороза, но изискват внимателно спазване на всички препоръки на специалистите и са лекарства, отпускани с рецепта.

Бисфосфонати за употреба

Използване на бифосфонати за остеопороза

Бисфосфонатите са клас лекарства, които предотвратяват загубата на костна тъкан и се използват за лечение на остеопороза и подобни заболявания. Клиничните проучвания показват, че употребата на бифосфонати инхибира разрушаването на костите и намалява риска от фрактури при остеопороза.

Бисфосфонатите са синтетични препарати, съдържащи нехидролизуема бисфосфонатна група, те съдържат два фосфонати (РОз). За първи път са синтезирани в Германия през 19 век. Тези лекарства отдавна се използват в промишлените сектори, в производството на минерални торове, тъкани и в рафинирането.

В средата на 20-ти век е разработена бисфосфонатна медицина за лечение на костна тъкан и зъби. Днес бифосфонатите са един от основните средства за лечение на остеопороза и подобни заболявания, при които костите са счупени.

От много години лекувам болезнени стави. Мога да кажа с увереност, че ставите винаги могат да бъдат лекувани, дори и в най-дълбоката старост.

Нашият център беше първият в Русия, получил сертифициран достъп до най-новото лекарство за остеохондроза и болки в ставите. Признавам ви, когато чух за него за първи път - просто се засмях, защото не вярвах в неговата ефективност. Но бях изумен, когато завършихме теста - 4 567 души бяха напълно излекувани от своите болести, това е повече от 94% от всички субекти. 5,6% чувстват значителни подобрения и само 0,4% не забелязват подобрения.

Това лекарство позволява в най-кратки срокове, буквално от 4 дни, да забрави за болки в гърба и ставите, и в рамките на няколко месеца, за да излекува дори много сложни случаи. Освен това, в рамките на федералната програма, всеки жител на Руската федерация и ОНД може да го получи безплатно.

Бисфосфонатите се използват за лечение на заболявания:

миелом
Болест на Пейджет
Нарушено образуване на кост (остеогенеза)
Първичен хиперпаратиреоидизъм
Злокачествени тумори на костите, съчетани със синдром на хиперкалциемия

Как действа бисфосфонатите при остеопороза

Бисфосфонатите, които се предписват за остеопороза, са синтетични аналози на природни пирофосфати, които са устойчиви на действието на телесните ензими. Костната матрица, съставена от бифосфонати, потиска процеса на разрушаване на костната маса (костна резорбция).

Не е било възможно да се проучи напълно целия механизъм, който допринася за потискане на костната резорбция. Известно е само, че лекарствата се свързват с хидроксиапатитните участъци на костите, поради което променят извивката на костта и намаляват концентрацията на алкална фосфатаза и хидроксипролин в кръвта.

Групата бисфосфонати се използва в комплексното лечение на остеопорозата и има аналгетичен и противотуморен ефект. Лекарствата се използват активно за елиминиране на костната резорбция и също засягат състоянието на раковите клетки при патологии.

Бисфосфонати, използвани при лечението на остеопороза

Бъдете внимателни!

Преди да прочета, искам да ви предупредя. Повечето от "лекуващите" стави, които рекламират по телевизията и продават в аптеки - това е пълен развод. Първоначално може да изглежда, че сметана и мехлем помагат, но в действителност те само премахват симптомите на болестта.

С прости думи, вие купувате обичайната упойка и болестта продължава да се превръща в по-труден етап.

Общата болка в ставите може да е симптом на по-сериозни заболявания:

Остър гноен артрит;
Остеомиелит - възпаление на костите;
Сепс - отравяне на кръвта;
Контрактура - ограничаване на подвижността на ставата;
Патологична дислокация - излизане на главата на ставата от ставната ямка.

Как да бъдем? - питаш.

Ние изучавахме огромно количество материали и най-важното проверихме на практика повечето от средствата за лечение на ставите. Така се оказа, че единственото лекарство, което не премахва симптомите, а действително лекува ставите, е хондрексил.

Това лекарство не се продава в аптеките и не се рекламира по телевизията и в интернет, а според федералната програма всеки жител на Руската федерация и ОНД може да получи пакета Hondreksil БЕЗПЛАТНО!

За да не мислите, че се всмуквате от следващия „чудо крем“, няма да опиша какъв е ефективният наркотик. Ако проявявате интерес, прочетете цялата информация за Хондрексил. Ето връзката към статията.

Бифосфонатите, използвани при остеопороза, могат да бъдат разделени на две групи:

aminobisphosphonates
Прости бифосфонати

Аминобисфосфонатите са противопоказани, затова трябва да се консултирате с Вашия лекар преди употреба.

Золедронат - има селективен ефект върху костната тъкан и инхибира активността на остеокластите. Той е ефективен при лечение, така че често се предписва на пациенти с остеопороза. Лекарството не влияе негативно върху костта.
Bondronat. Препаратът включва ибандронова киселина. Той се предписва за профилактика на остеопороза при жени по време на менопаузата, а при мъжете само по време на прегледа. Бондонрон с освобождаване на форма: таблетки и инжекции. Цената на таблетки швейцарски произход в диапазона от 11 000 - 15 000 хиляди рубли, и цената на концентрат за инжекции от немски произход от 4000 хиляди (2 мл) до 9000 (6 мл) рубли. Той също така се предписва при откриване на хиперкалциемия.
Алендронова киселина - регулира костния метаболизъм. Нехормонално лекарство. Това лекарство регулира процеса на костна резорбция, формира костта на правилната структура. Използва се за предотвратяване на фрактури по време на менопауза и злокачествена хиперкалциемия.
Клодронова киселина е бисфосфонат, използван за селективно унищожаване на макрофаги в експериментална медицина. На практика той действа като инхибитор на костната резорбция. Това са сериозни наркотици (Clodron, Bonefos), които не могат да бъдат предписани за себе си, защото това е изпълнено с тежки последствия. Лечението на остеопорозата, хиперкалциемията и раковите метастази се извършва под ръководството на лекуващия лекар.

Натриевият етидронат се предписва за остеопороза, хиперкалциемия, болест на Paget, която възниква на фона на рак.
Клодронат предотвратява остеолиза и разрушаване на Са. Той се предписва за метастази и злокачествени тумори, образувани от кръв.
Tiludronat се приема с меки кости, тъй като може да увеличи тяхната плътност.
Натриев ибандронат е лекарство от трето поколение, което се предписва на женската половина по време на спирането на менструацията, ако се наблюдава остеопороза. Лекарството може да се предписва вместо хормони.

Усложнения при приема на бифосфонати

Всяка година плътността на костите намалява, поради което се появяват фрактури

Лекарствата имат положителен резултат при лечението на остеопороза и рак с метастази в костите. Те спомагат за премахване на хиперкалциемия, ако се спазва дозата, в противен случай могат да се появят усложнения. Препаратите от бифосфонати се използват в комплексното лечение на фрактури, възникващи поради ниска костна плътност. Въпреки факта, че наркотиците са полезни, но те могат да навредят.

Основните странични ефекти, които се развиват при приемане на лекарства:

Токсините се отлагат в бъбреците.
Развитието на хиперкалциемия, не позволява на лекарството да влезе във вената.
Развитието на остеонекроза на челюстта от аминобисфосфонати.
Повишена честота на фрактури на бедрената кост, докато се приема золедронат. Това се дължи на факта, че ако има рак на костта, то възстановяването на костната тъкан е блокирано.
Може да има риск от предсърдно мъждене, което може да се появи на фона на органични увреждания на сърдечния мускул.
Може да настъпи болка в епигастрията, запек или диария, а поглъщането може също да се прекъсне. Има вероятност от ерозия на хранопровода.
С въвеждането на лекарството може да има болка в мускулите.
Възможни са гадене и слабост.
Може да се появи обрив.
В редки случаи лекарствата оказват отрицателно въздействие върху очите.

Списъкът на страничните ефекти, които причиняват бифосфонати при остеопороза, казва, че лечението без надзор на лекар е забранено!

Нашите читатели пишат

Добре дошли! Моето име е
Людмила Петровна, искам да изразя моето благоволение към вас и вашия сайт.

Накрая успях да се отърва от болки в ставите. Водя активен начин на живот, живея и се наслаждавам на всеки миг!

От 45-годишна възраст стават болки в ставите, коленете, пръстите и особено на гърба. Когато навърших 58 години, на практика не можех да ходя, а тези ужасни болки, просто не можете да си представите как бях измъчван, всичко беше много лошо.

Всичко се промени, когато дъщеря ми ми даде статия в интернет. Нямам представа колко й благодаря за това. Тази статия буквално ме извади от леглото. Не вярвайте, но само за 2 седмици напълно излекувах болките в гърба и ставите. Последните няколко години започнаха да се движат много, през пролетта и лятото отивам в страната всеки ден, отглеждам домати и ги продавам на пазара. Лелите се чудят как успявам да го направя, откъдето идват всичките ми сили и енергия, те няма да повярват, че съм на 62 години.

Кой иска да живее дълъг и енергичен живот без болка в гърба и ставите, вземете 5 минути и прочетете тази статия.

Какво представлява бифосфонатите и в какви случаи не може да се справи без тях?

Бифосфонати: какво е това? Защо се нуждаем от такива лекарства? Тази група инструменти помага за справяне с различни костни патологии поради способността им да потискат процесите на тяхното унищожаване. Но лечението с тези лекарства трябва да се контролира от лекар, тъй като лекарствата имат много сериозни странични ефекти.

Бисфосфонатите са комбинация от лекарства, което е ефективно средство за лечение на остеопороза, ефективно превантивно лекарство за жените по време на постменопауза. Те са незаменими при пациенти с бърза загуба на костна тъкан, с заболявания, с обстоятелства, характеризиращи се с разрушаване на костите. Бисфосфонатите се предписват на жени, които са преминали през 45-годишен етап, които по една или друга причина не могат да получат естроген. Въпреки че бисфосфонатите се различават от естрогените по структура, тяхното въздействие върху организма, но те имат подобен ефект - спират извличането на калций от костите.

Същите инструменти се използват при лечението на болестта на Paget. множествен миелом, костни метастази, първичен хиперпаратироидизъм и други патологии, водещи до разрушаване на костите. Въпреки факта, че бифосфонатите днес са най-предписаните лекарства за остеопороза. Въпреки това те имат много недостатъци. Важно е да се разбере, че приемането им през годините не винаги ще бъде оправдано полезно, а след 3 години употреба е по-добре да се мисли за алтернативен начин. Естествено, ако страничният ефект на лекарството ви позволява да издържате през цялото това време.

Принципът на действие на лекарствата в тази група

Химическата структура на тези агенти е свързана с естествените минерали, които противодействат на костния метаболизъм. Той съчетава два полярни явления: образуването на тъкан и неговата резорбция (разрушаване). Бисфосфонатните молекули са включени в костната тъкан и това намалява чувствителността им към ефектите на остеокластите, които допринасят за разрушаване на костите (резорбция). Под действието на бифосфонати се наблюдава укрепване на костите. и изглежда, че се поддават на "метаболитно замразяване".

Стабилизирането на костите при различните им деструктивни патологии не винаги се счита за желания резултат. Факт е, че такъв процес възпрепятства както резорбцията, така и възстановяването на загубената костна маса. Но често в съпътстващите инструкции за подготовка се казва само за унищожаването на костите. Ето защо бифосфонатите са подходящи само за лечение на тежки случаи на остеопороза, и тяхното приемане е оправдано за онези, чието разрушаване значително преобладава над образуването на костна тъкан.

Трябва да се отбележи, че след като лекарството е влязло в тялото, тя напуска тялото сравнително бързо през бъбреците. Въпреки това, малката част, която прониква в костите, силно взаимодейства с минерали и има добри шансове да остане там завинаги. Кост, свързан с частици бисфосфонати, е имунизиран от ефектите на остеокластите (елиминирайки костните клетки, за да осигурят контрол върху неговия обем).

Класификация на лекарствата

Средствата на бисфосфонатната група, използвани при костна чупливост поради развитието на остеопороза, както и при други патологии, характеризиращи се с костна резорбция, често се разделят на две подгрупи: с азотно съдържание и препарати без включване на азот. Сред съдържащите азот медикаменти на изслушването всички имат следните имена на наркотици:

алендронова киселина;
Bondronat;
золедронат;
клодронова киселина.

Ако вземем предвид алендроновата киселина, заслужава да се отбележи, че това е ефективен коректор на костния метаболизъм, който в допълнение към специфичните нехормонални инхибитори на остеокластичната резорбция. Лекарството е много ефективно за стимулиране на регенеративните процеси на костната структура, осигурява естествен баланс между деструктивни и възстановителни явления, но също така гарантира образуването на костна материя с истинска хистологична структура. Инструментът често се предписва за сенилна и постменопаузална остеопороза, за да се избегнат фрактури или с деформиращ остеит, злокачествена хиперкалциемия.

Истории на нашите читатели

Излекувани болни стави у дома. Минаха 2 месеца, откакто забравих за болката в ставите. О, как съм страдала, коленете и болките в гърба, напоследък не мога да ходя правилно. Колко пъти съм ходил в клиниката, но там са предписани само скъпи таблетки и мехлеми, от които изобщо не се използва. И сега отидох на седмица 7, не тревожа ставите си, отивам в страната всеки ден и вървя на 3 км от автобуса, така че обикновено вървя лесно! Всички благодарение на тази статия. Всеки, който има болки в ставите - не забравяйте да прочетете!

Прочетете цялата статия >>>

Bondronate, от който ибандроновата киселина е компонент, се оценява заради особено силния си терапевтичен ефект при лечението на остеопороза. В допълнение, лекарството може да се използва като превантивна мярка за това заболяване. Това лекарство най-често се предписва на жени по време на менопаузата. Ако говорим за мъже, тогава те се показват само при клинични проучвания или с повишени концентрации на калций в кръвта.

Що се отнася до золедронат, той много селективно засяга костната субстанция, като потиска действието на остеоклатите. Лекарството често се предписва на хора, страдащи от остеопороза. Отличителна черта на това лекарство е, че потиска разрушаването на костите, преустановявайки активността на остеокластите, но не инхибира процеса на минерализация на костите, а също и не влияе на механичните свойства на костните влакна.

Клодроновата киселина е сред експерименталните бисфосфонати, използвани за селективно унищожаване на макрофаги. В терапевтичната практика той се използва като инхибитор на костната резорбция. Освобождава лекарственото вещество под такива наименования като Clodron или Bonefos. Също така, тези лекарства все още намаляват вероятността от фрактури на костите и имат аналгетичен ефект.

Ако говорим за besfosfonatov без включване на азот, тогава те включват:

ибандронат натрий;
клодронат;
тилудро;
натриев етидронат.

Първият агент принадлежи към третото поколение бисфосфонати. Често се препоръчва на жени, страдащи от постменопаузална остеопороза. В допълнение, лечението може да се предпише на фона на хормонална заместителна терапия по време на менопаузата. По отношение на лекарството Clodronata, трябва да се каже, че той противодейства на остеолизата, разрушаването на калциевите кристали. Това лекарство обикновено се използва за метастази в костите, злокачествени тумори с генезис от кръвни клетки или кръвотворна среда.

Препаратът Тилудронат е особено ефективен при омекотяване на костите, както и при тяхното деформиране, фрактури, тъй като значително увеличава костната плътност. Натриев етидронат (Pleostat или Ksidifon) се предписва на пациенти с остеопороза, болест на Paget, хиперкалцинация, провокирана от онкологични патологии.

Специфичност на получаване на бифосфонати

Тъй като при приема на бифосфонати има огромен брой нежелани реакции, терапията във всеки случай трябва да бъде предписана от лекар. Често тези лекарства се произвеждат под формата на таблетки, но те са под формата на инжекции. Тъй като лекарствата могат да предизвикат дразнене на стомашно-чревния тракт, те трябва да се приемат с вода, сутрин на празен стомах или през ден 30 минути преди хранене или 2 часа след него.

Подобна схема е много важна, за да не се предотврати бързото им усвояване. Освен това, хората, приемащи лекарството, трябва да стоят половин час, за да избегнат ерозията на горната езофагеална тръба. Що се отнася до продължителността на получаване на средствата, те се вземат от 3 до 5 години за остеопороза, като се разчита на ефекта на лекарството, но при болестта на Paget терапията отнема по-малко време.

Нежелани реакции при приема на бифосфонати

Тази група лекарства, като бифосфонати, има отличен терапевтичен ефект при остеопороза, намалява болката при рак, срещаща се с костни метастази, и елиминира хиперкалцемията. В допълнение, такива лекарства с подходящ инструментален и лабораторен качествен контрол на прилаганата терапия могат да се използват като част от комплексното лечение на фрактури, причинени от костна патология или намаляване на неговата плътност. Въпреки това, неправилното дозиране на тези лекарства може да предизвика сериозни усложнения.

Сред основните странични ефекти, които се появяват в процеса на получаване на бифосфонати, трябва да подчертаете:

ерозия на хранопровода;
токсичен ефект върху бъбреците;
бифосфонатна остеонекроза на челюстта;
кожни проблеми (различни обриви, еритема);
обща слабост, гадене;
дисфагия, болка в епигастриума, запек или диария;
проблеми с очите, както и склерит, конюнктивит, болка;
хипокалциемия, която се появява, когато вкарвате лекарства интравенозно;
треска, мускулни болки поради прекомерно активиране на Т-лимфоцити;
повишена вероятност за фрактура на бедрената кост поради приема на Золедронат поради блокиране на възстановяването на костните влакна при рак;
висок риск от предсърдно мъждене, което е допълнително засилено, ако има органично увреждане на сърцето, както и неговата провеждаща система.

Като се имат предвид всички възможни странични ефекти на тези лекарства, възникващи на фона на техния прием, трябва да се подчертае още веднъж, че лечението с бифосфонати трябва да се извършва под наблюдението на специалист, при стриктно спазване на дозите, при внимателен лабораторен контрол.

Бифосфонати за остеопороза: толкова ли са ефективни и безопасни?

Бисфосфонатите са синтетични аналози на природни пирофосфати, които са в основата на костната матрица и инхибират разрушаването на костната материя.

Как действа бисфосфонатите все още не е напълно ясно. Доказано е, че те се комбинират с хидроксиапатитни костни сегменти, намаляват тяхното огъване и понижават нивото на хидроксипролин и алкална фосфатаза в системното кръвообращение. Те инхибират активността на остеобластите, които забавят резорбцията на костната тъкан.

Някои видове бифосфонати могат да блокират процеса на производство на мевалонат, основното вещество, което е необходимо за образуването на остеобласти, както и да се намали нивото на геранил дифосфат, участващ в образуването на остеокласти. В допълнение, тези съединения имат антитуморни и аналгетични ефекти.

Бисфосфонатите, в зависимост от химичната структура, се разделят на две групи:

тези, които не съдържат азотни атоми;
аминобисфосфонати, които включват азот.

Химичната формула на бифосфонатите

Прости бифосфонати - от какво да избирате?

Простите бифосфонати включват:

Tiludronat (Skelid) се предписва за лечение на остеопороза и деформираща остеодистрофия. Приемайте 1 път на ден (400 mg) 2 часа преди хранене или 2 часа след хранене. Измийте го с малко вода или плодов сок. Продължителността на лечението е 3 месеца. След 6-месечна почивка, курсът може да се повтори.
За деформиране на остеодистрофията се предписва етидронат (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel). остеопороза. хиперкалциемия, която се развива на фона на злокачествени тумори и оксалатни камъни в бъбреците. Освободете ги в инжекционни и орални форми. Лечението обикновено се предписва с калций, магнезий и витамин D. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването и възрастта на пациента. Лекарствата на основата на етидронат са одобрени за употреба при деца под 3-годишна възраст. За лечение и профилактика на остеопороза, лекарството се използва в дозировка от 5-7 mg / kg за 2-3 месеца, след 1-2 месеца, лечението се повтаря. При намаляване на костната минерална плътност и загуба на пореста субстанция при пациенти с ревматоиден артрит, продължителността на терапията е поне 12 месеца при дневна доза от 5-10 mg / kg тегло. Дневната доза трябва да се раздели на 2 дози. На фона на лечението, трябва да следвате диета, богата на калций и ако е необходимо, да приемате фармацевтични препарати с нея.
Клодронат (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) се предписва за остеопороза, загуба на костна тъкан, за профилактика на костни метастази при пациенти с първичен рак на гърдата, и за онкология с хиперкалцемия. Налични са ампулиращи и устни форми. Препаратите за перорално приложение, съдържащи клодронат, не трябва да се приемат с течности, съдържащи двувалентни катиони (мляко, минерална вода). Капсулите не се дъвчат. Таблетка (800 mg) може да бъде разделена на две половини, но те трябва да се вземат едновременно, без смилане и дъвчене. Инжекционната форма се разтваря в 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза. Режимът на лечение във всеки случай се подбира индивидуално.

На фона на лечението с бисфосфонати трябва да се достави достатъчно количество течност в тялото, също така е необходимо да се следи функционирането на бъбреците и нивото на калций в кръвния поток.

Аминобисфосфонати - по-напреднала форма на лекарства

Сред най-често предписваните аминобисфосфонати:

Золедроновата киселина (Zoledronate, Aklast, Zometa) селективно засяга костната тъкан, инхибира активността на остеокластите, които причиняват лизис на костите. Ето защо, той се използва успешно при пациенти с остеопороза. Основната характеристика на золедронат е, че той потиска резорбцията на костната материя и в същото време не проявява нежелани ефекти върху процеса на образуване и минерализация на костната тъкан, върху неговите механични свойства. Назначава се под формата на бавни интравенозни инфузии. Режимът на лечение зависи от тежестта на заболяването, но за да бъде терапевтичният ефект на първата доза максимален, втората система може да се установи едва след една седмица.
Ибандронат (синоними Bondronat, Bonviva). Този бифосфонат се предписва за лечение и профилактика на остеопороза. включително по време на менопаузата, за предотвратяване на костни фрактури, костни метастази. излишък на калций, причинен от рак.
Пероралните лекарствени форми се приемат един час преди хранене, като се приемат лекарства или течности (с изключение на обикновена вода). След като приемате лекарства на базата на Ибандронат, трябва да сте във вертикално положение за 1 час. Не допускайте приема им през нощта.
Интравенозните инжекции се разрешават само в болничната обстановка. Необходимо е да се гарантира, че активното вещество не попада в артерията и съседните тъкани, когато интравенозното вещество е в.
Алендроновата киселина (Fosamax. Ostrepar. Foros, Strongos, Ostalon. Alenthal) е нехормонален инхибитор на костната резорбция, нормализира костния метаболизъм, активира остеогенезата, контролира баланса между процесите на разрушаване и възстановяване, стимулира образуването на костна тъкан с нормална хистологична структура. Поставете с постменопаузална и сенилна остеопороза, за да предотвратите фрактури, с болестта на Paget и злокачествена хиперкалцемия.
Risedronat (синоними Rizendros, Actonel, Rizarteva) включват режима на лечение на остеопороза и деформиращ остеит. Предлага се в таблетки.

Възможни усложнения по време на лечение с бифосфонати

Тези съединения показват висок ефект при остеопороза, облекчават болката при злокачествени тумори, които са придружени от костни метастази, отстраняват хиперкалциемия, свързана с рак, но имат много нежелани странични ефекти.

Сред основните отрицателни ефекти, наблюдавани по време на лечението с бифосфонати, трябва да се отмени:

токсичен ефект върху бъбреците;
хипокалциемия. произтичащи от използването на интравенозни лекарствени форми;
остеонекроза на челюстта. развитие при лечението на азотсъдържащи бисфосфонати;
висок риск от фрактури на бедрената кост по време на лечението със золедронати, което е свързано с блокиране на възстановителните процеси в костите на раковите пациенти;
предсърдно мъждене. особено при пациенти с патологии на сърдечно-съдовата система;
диспептични нарушения. гастралгия, запек или редки изпражнения, гадене, дисфагия;
язви на храносмилателната система;
треска, миалгия и други грипоподобни симптоми. които са причинени от активиране на Т-лимфоцити;
кожни реакции (обрив, еритема);
обща слабост;
загуба на зрението, болка в очите, конюнктивит и склерит;
алергични реакции. уртикария, анафилактичен шок.

Съвместимост с други лекарства

Трябва да се има предвид, че докато назначаването на бифосфонати и:

НСПВС повишават риска от нежелани ефекти върху храносмилателната система;
когато се приемат паралелно с бримкови диуретици, увеличава вероятността от хипокалцемия и хипомагнезиемия;
в комбинация с аминогликозиди се засилва токсичният ефект върху бъбреците;
Наред с лечението с бифосфонати, алкохолът не е разрешен.

Не е възможно да се смесват инжекционни форми с други лекарства в една спринцовка.

Становище на хората

Имам постменопаузална остеопороза, веднъж годишно приемам Золедронова киселина. За първи път в рамките на 3 дни имаше грипоподобни симптоми, парацетамол видя да ги елиминира.

Последващите инфузии се понасят добре. Редовно се подлагам на костна денситометрия. лекарят отбеляза положителна тенденция.

Какво мислят лекарите

Бисфосфонатите се използват успешно при лечението на различни видове остеопороза, намаляват вероятността от фрактури, включително тазобедрените стави.

Но, за съжаление, те имат някои противопоказания за употреба и редица доста сериозни странични ефекти, следователно, те могат да бъдат лекувани само под строг лекарски контрол и със задължително отчитане на лабораторните параметри. Необходимо е стриктно да се спазва предписания режим на лечение.

Мария Александровна, ревматолог

Бисфосфонатите се предлагат строго по рецепта. Съхранявайте ги на тъмно, далеч от деца, при температура не по-висока от 25 градуса.

Източници: http://zaspiny.ru/lekarstva/primenenie-bisfosfonatov.html, http://drpozvonkov.ru/lechenie/medikomentoznoe/chto-zhe-eto-takoe-bisfosfonaty-iv-kakix-sluchayax-bez-nix- ne-obojtis.html, http://osteocure.ru/bolezni/osteoporoz/bisfosfonaty-pri-osteoporoze.html

Направете заключения

Проведохме разследване, изследвахме куп материали и най-важното, проверихме повечето от средствата за болки в ставите. Присъдата е:

Всички лекарства дават само временен резултат, веднага след като лечението е спряно - болката незабавно се връща.

Не забравяйте! НЯМА НИКАКВИ СРЕДСТВА, които да ви помогнат да лекувате ставите, ако не използвате комплексно лечение: диета, режим, упражнения и др.

Съвременните средства за ставите, които са пълни с целия интернет, също не дават резултати. Както се оказа - всичко това е измама от търговци, които печелят огромни пари от факта, че сте водени от тяхната реклама.

Единственият наркотик, който даде значително
резултатът е хондрексил

Вие питате, защо всеки, който страда от болки в ставите, в един момент не се е отървал от него?

Отговорът е прост, Hondreksil не се продава в аптеките и не се рекламира в интернет. И ако те рекламират - тогава това е ФАКЕ.

Има добри новини, отидохме при производителите и споделим с вас линк към официалния сайт Hondreksil. Между другото, производителите не се опитват да се възползват от хората с възпалени стави, а за промоция всеки жител на Руската федерация и ОНД може да получи един пакет от лекарството безплатно!

Наименования на калциеви бифосфонати

Бисфосфонатите са лекарства, които регулират костния метаболизъм и повишават здравината на костите. Те се наричат още дифосфонати, тъй като тези лекарства съдържат две фосфонови киселини (органични съединения, съдържащи фосфор). Основната индикация за предписване на бифосфонати е остеопорозата, костното заболяване, причинено от нарушени метаболитни процеси и липсата на калций и се проявява с повишена чупливост на костите. Списък на лекарствата от групата на бифосфонатите, техните фармакологични свойства, търговски наименования и характеристики на приложение могат да бъдат намерени по-долу.

Биофосфатите, каквито са

Наскоро се използват бисфосфонати (понякога неправилно наречени биофосфати) за лечение на патологии на опорно-двигателния апарат. Мащабни проучвания на фармакологичните свойства на тази група лекарства бяха проведени едва в средата на двадесети век, а първото лекарство, съдържащо дифосфонати и способно да спре разрушаването на костите, беше освободено през 1990 г. (лекарството Фосамакс).

Основният механизъм на действие на бифосфонатите е т.нар. "Метаболитно замразяване". Костната тъкан в човешкото тяло се формира от остеоцити - клетки, които възникват в процеса на развитие на костите в резултат на освобождаването на междуклетъчното вещество. Това вещество се нарича матрица. Матрицата се синтезира от остеобласти - така наречените "млади" костни клетки, които впоследствие се запечатват в междуклетъчното вещество, образувайки зрели остеоцити.

Метаболизмът на костите се извършва не само от остеобластите, но и от остеокластите. Това са гигантски клетки, съдържащи около 20 близки ядра, чиято основна функция е разтварянето на минерали и разрушаването на колагена. Резултатът от повишената остеокластна активност е намаляването и изтъняването на костната тъкан, което е основният патогенетичен фактор за развитието на остеопороза.

Здравото състояние на костите зависи пряко от метаболитните процеси в тях. Костната тъкан постоянно се обновява с помощта на клетките-строители на остеобластите и техните антагонисти - остеокласти, които действат като утилизатори. В здрав организъм броят на тези и други клетки е приблизително на същото ниво. Нарушаването на този баланс води до сериозни последствия - остеопороза.

свързване с калций и вграждане в костна тъкан;
намалена чувствителност на костите към остеокластите;
забавяне на извличането на калций от костната тъкан.

Показания за употреба

остеопороза;
деформираща остоза (остеит);
първичните патологии на паращитовидните жлези, в които се повишава нивото на калция в кръвта и се стимулира производството на хормони, които регулират калциево-фосфорния метаболизъм;
липса на колаген, което води до повишена чупливост и крехкост на костите (остеогенеза imperfecta);
други заболявания, придружени от бърза костна загуба (включително пациенти с повишен риск от остеопороза).

Употребата на бифосфонати може да бъде оправдана при лечението на постменопаузална остеопороза в случаите, когато конвенционалната естрогенна терапия е противопоказана. Въпреки факта, че структурата на женските полови хормони и бифосфонатите е много различна, те имат подобен ефект върху костната тъкан: те забавят процеса на декалцификация (извличане на калций).

Бифосфонатите могат да се използват и в онкологията. В 70% от случаите, лекарства от тази група са включени в схемата на лечение на пациенти с множествена миелома в резултат на нарушения във функционирането на плазмените клетки на костния мозък (рак на плазмените клетки). В някои случаи използването на тези лекарства за костни метастази е оправдано, но при избора на ефективна доза е необходимо да се има предвид, че такива пациенти имат повишен риск от остеонекроза на челюстта.

Бисфосфонати имат полза и вреда

Лечението с бифосфонати все още е предмет на изследвания, противоречия и различни изследвания.

повишена костна плътност;
намаляване на риска от фрактури (наблюдаван при 30-50% от пациентите);
добра поносимост;
загуба на костна резорбтивна функция.

Въпреки това, лекарствата също имат много минуси. Най-силно изразена е средната ефикасност (само една трета от пациентите успяват да постигнат положителна динамика), тъй като тези лекарства имат ниска бионаличност - не повече от 25%. При продължителна употреба вероятността от странични ефекти се увеличава, така че след 3-5 години лечение е необходимо да се търси алтернативен вариант.

Правила за приемане

Друг важен недостатък на бифосфонатите е неудобството от употреба. За да се избегне увреждане на горната част на хранопровода, пациентът не трябва да приема наклонена и хоризонтална позиция в продължение на 40 минути след приемането на хапчетата. Същото не може да яде нищо и да пие. Бисфосфонатите трябва да се приемат стриктно на празен стомах сутрин.

Статистиката показва, че именно такива изисквания за допускане причиняват много хора да нарушават предписания режим на лечение или да спрат да пият лекарството. Пациентите, които се нуждаят от лечение с бифосфонати, трябва да са наясно, че неспазването на инструкциите увеличава вероятността от нежелани реакции няколко пъти.

Бисфосфонати от първото, второто и третото поколение

Препаратите от първото поколение са прости бифосфонати или без азот (клодронат, тилудронат, етидронат). Спектърът на действие на тези лекарства е малко по-тесен от този на азота, но въпреки това ефективността на лечението и профилактиката на тези бифосфонати е много висока.
Препарати от второ поколение - азотсъдържащи бисфосфонати или дифосфонати (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризира се с по-широк спектър на действие и висока ефективност.
Препарати от трето поколение са амино-съдържащи бисфосфонати (золедронат, ибандронат).

Списък с лекарства

Когато избирате бифосфонати за лечение на остеопороза, трябва да знаете не само техните имена, но и някои характеристики, които могат да повлияят на ефективността на лечението.

Клодронова киселина

Препаратите от клодронова киселина (динатриев клодронат) от първото поколение принадлежат към коректорите на хрущялния и костния метаболизъм и са аналози на естествения пирофосфат. Инхибира активността на остеокластите, намалява концентрацията на калций в серума и екскрецията на калций в урината. Цената на решението е около 5000 рубли. Цената на таблетките и капсулите, които включват клодронова киселина, варира от 9 000 до 11 000 рубли.

BONEFOS;
Klodron;
Klobir;
Loron;
Sindronat.

Алендронова киселина

Най-популярните и достъпни лекарства за лечение на постменопауза и неопределена остеопороза. Цената на пакет от 4 таблетки от 70 mg е около 500 рубли.

алендронат;
Alental;
Alendrokern;
Ostalon;
Osterepar;
Tevanat;
Foroza;
FOSAMAX.

Золедронова киселина

Лекарството е от групата на инхибиторите на костната резорбция. Принадлежи на високо ефективни бифосфонати, действащи върху костната тъкан. Препаратите на основата на золедронова киселина не оказват неблагоприятно въздействие върху процеса на минерализация и механичните свойства на костите. Цената на лиофилизата за приготвяне на инфузионния разтвор е от 5800 до 9100 рубли.

золедронат;
Aklasta;
Rezorba;
Rezoklastin;
Blaztera.

Ибандронова киселина

Третира бифосфонатите от трето поколение. Препаратите на ибандронова киселина (ибандронат натрий) са ефективни при остеопороза, която се развива на фона на злокачествени заболявания. Цената варира от 4 200 до 14 000 рубли.

Bondronat;
Bandron;
Bonviva;
Boniva;
Vivanat;
Rompharm.

При избора на лекарство от групата на бифосфонатите е необходимо да се вземе предвид не само първичната диагноза, но и свързаните с нея заболявания, тъй като това засяга оценката на риска от странични ефекти. В повечето случаи тези лекарства се понасят добре, но при някои пациенти се забелязва коремна болка, кожен обрив, мускулна и ставна болка.

Също така е необходимо да се помни, че бифосфонатите увеличават риска от възпаление и ерозивно увреждане на стомаха и хранопровода, следователно тези лекарства могат да се приемат само под лекарско наблюдение.

Преглед на бифосфонати - лекарства за лечение на остеопороза