Общото свойство на НСПВС е доста висока абсорбция и бионаличност при перорално приемане. Само ацетилсалициловата киселина и диклофенак имат бионаличност от 30–70%, въпреки високата степен на абсорбция.

Елиминационният полуживот на повечето НСПВС е 2-4 часа, но дълготрайни лекарства, циркулиращи в организма, като фенилбутазон и пироксикам, могат да се прилагат 1-2 пъти дневно. Всички НСПВС, с изключение на ацетилсалициловата киселина, се характеризират с висока степен на свързване с плазмените протеини (90-99%), които при взаимодействие с други лекарства могат да доведат до промяна в концентрацията на свободните им фракции в кръвната плазма.

НСПВС се метаболизират, като правило, в черния дроб, техните метаболити се екскретират чрез бъбреците. Продуктите на метаболизма на НСПВС обикновено не притежават фармакологична активност.

Някои НСПВС ("индометацин", "ибупрофен", "напроксен") се елиминират от тялото с 10-20% непроменени, и следователно състоянието на екскреторната функция на бъбреците може значително да промени тяхната концентрация и крайния клиничен ефект. Скоростта на отстраняване на НСПВС зависи от големината на инжектираната доза и рН на урината. Тъй като много препарати от тази група са слаби органични киселини, те се отделят по-бързо в алкалната реакция на урината, отколкото в кисела.

1. Ревматични заболявания

Ревматизъм (ревматична треска), ревматоиден артрит, подагричен и псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), синдром на Reiter.

Трябва да се има предвид, че при ревматоиден артрит НСПВС имат само симптоматичен ефект, без да засягат хода на заболяването. Те не могат да спрат прогресията на процеса, да причинят ремисия и да предотвратят развитието на ставни деформации. В същото време облекчението, което НСПВС носят на пациенти с ревматоиден артрит, е толкова важно, че никой от тях не може да се справи без тези лекарства. При голям колагеноза (системен лупус еритематозус, склеродерма и др.), НСПВС често са неефективни.

2. Неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат

Остеоартрит, миозит, тендовагинит, травма (домакинство, спорт). Често, при тези условия, ефективното използване на местни лекарствени форми на НСПВС (мехлеми, кремове, гелове).

3. Неврологични заболявания. Невралгия, радикулит, ишиас, лумбаго.

4. Бъбречни, чернодробни колики.

5. Болестен синдром с различна етиология, включително главоболие, зъбобол, постоперативна болка.

6. Треска (обикновено при телесна температура над 38,5 ° C).

7. Профилактика на артериална тромбоза.

I. От стомашно-чревния тракт

Основната отрицателна характеристика на всички НСПВС е високият риск от нежелани реакции от стомашно-чревния тракт. При 30-40% от пациентите, получаващи НСПВС, се наблюдават диспептични нарушения, при 10-20% - ерозия и язва на стомаха и дванадесетопръстника, при 2-5% - кървене и перфорация.

В момента се подчертава специфичен синдром - NSAID-гастродуоденопатия. Това се дължи само отчасти на локалния увреждащ ефект на НСПВС (повечето от тях са органични киселини) върху лигавицата и се дължи главно на инхибирането на СОХ-1 изоензима в резултат на системното действие на лекарствата. Следователно, гастротоксичността може да възникне при всеки път на прилагане на НСПВС.

Лезията на стомашната лигавица се появява в 3 етапа: 1. Инхибиране на синтеза на простагландин в лигавицата; 2. Намалено производство на защитна слуз, предизвикано от простагландин

и бикарбонати; 3. Появата на ерозии и язви, които могат да бъдат усложнени от кървене или перфорация.

Увреждането често се локализира в стомаха, главно в антралния или препилоричния участък. Клиничните симптоми на НСПВС-гастродуоденопатия при почти 60% от пациентите, особено при възрастните, отсъстват, така че диагнозата в много случаи се установява с фиброгастродуоденоскопия. В същото време, при много пациенти с диспептични оплаквания, не се открива увреждане на лигавицата. Липсата на клинични симптоми при НСПВС-гастродуоденопатия е свързана с аналгетичния ефект на лекарствата. Поради това, пациентите, особено в напреднала възраст, които не получават нежелани събития от стомашно-чревния тракт по време на продължително приложение на НСПВС, се считат за повишен риск от развитие на сериозни усложнения на НСПВС-гастродуоденопатия (кървене, тежка анемия) и изискват особено внимателно наблюдение, включително ендоскопски проучване.

Рискови фактори за гастротоксичност: жени над 60-годишна възраст, тютюнопушене, злоупотреба с алкохол, фамилна анамнеза за язви, съпътстващи тежки сърдечно-съдови заболявания, едновременно приемане на глюкокортикоиди, имуносупресанти, антикоагуланти, продължителна терапия с НСПВС, високи дози или едновременна употреба на два или повече НСПВС. гастротоксичността са аспирин, индометацин и

пироксикам, кеторолак, най-малкият - ибупрофен, парацетамол. За да се предотвратят тези прояви, е необходимо:

1. Вземайте НСПВС след хранене и пийте много вода

2. Едновременна среща с НСПВС на лекарства, които предпазват лигавицата

мембраната на стомашно-чревния тракт (антиациди, H2-блокери и др.)

3. Промяна на тактиката на използване на НСПВС, т.е. преминаване към парентерално приложение (въпреки че това не решава напълно проблема, а само облекчава проявите на гастродуоденопатия)

4. Използване на селективни НСПВС: мелоксикам, нимезулид, избирателно блокиращ COX-2

II. Нефротоксичността е втората по големина група нежелани реакции на НСПВС. НСПВС влошават бъбречния кръвен поток и имат пряко въздействие върху паренхима на бъбреците, често на фона на съществуваща патология. Най-опасно в това отношение, аналгин, индометацин.

Индометацин и фенилбутазон имат най-силно изразено влияние върху бъбречния кръвен поток.

НСПВС могат да имат пряко въздействие върху бъбречния паренхим, причинявайки интерстициален нефрит (т.нар. "Аналгетична нефропатия"). Най-опасно в това отношение е фенацетинът. Възможни са сериозни увреждания на бъбреците до развитието на тежка бъбречна недостатъчност. Описано е развитието на остра бъбречна недостатъчност с използване на НСПВС в резултат на остър алергичен интерстициален нефрит.

Рискови фактори за нефротоксичност: възраст над 65 години, цироза на черния дроб, предишна бъбречна патология, намален обем на кръвта, продължителна терапия с НСПВС, съпътстваща диуретична терапия.

III. Хематотоксичност. Нарушаването на кръвообращението се проявява чрез намаляване на съдържанието на левкоцити в кръвта (левкопения, агранулоцитоза), тромбоцити (тромбоцитопения), по-рядко еритроцити (анемия). Повечето от тези нарушения се изразяват при прилагането на дипирон. Следователно, проследяването на състоянието на кръвта е задължително условие за дългосрочна терапия с НСПВС. Най-характерни за пиразолидини и пиразолони. Най-ужасните усложнения при употребата им са апластична анемия и агранулоцитоза.

IV. Коагулопатия. НСПВС инхибират тромбоцитната агрегация и имат умерен антикоагулантен ефект, като инхибират образуването на протромбин в черния дроб. В резултат на това може да се развие кървене, по-често от стомашно-чревния тракт, кървене, появата на кръв в урината. Този ефект се използва за предотвратяване на тромбоза при исхемична болест на сърцето (аспирин).

V. Хепатотоксичност. Могат да се отбележат промени в активността на трансаминазите и други ензими. При тежки случаи - жълтеница, хепатит. Децата могат да развият синдром на Рей, когато приемат аспирин (увреждане на черния дроб с тежка енцефалопатия и мозъчен оток).

VI. Невротоксичност. Проявява се със замайване, ступор, звънене и шум в ушите. Тези прояви са най-характерни за аспирин, индометацин.

VII. Алергични реакции. Кожен обрив, ангиоедем, анафилактичен шок, синдроми на Лайел и Стивънс-Джонсън, алергичен интерстициален нефрит и др. Могат да причинят НСПВС, но по-често с аспирин и дипирон. Кожните прояви са по-чести при пиразолони и пиразолидини. Бронхоспазъм, като правило, се развива при пациенти с бронхиална астма и по-често при приемане на аспирин. Нейните причини могат да бъдат алергични механизми.

VIII. Отслабва свиването на мускулите на матката. Удължете бременността и удължете хода на раждането.

IX. Тератогенен ефект. Проявява се с аномалии на сърдечно-съдовата система на плода, когато се приемат НСПВС в ранните стадии на бременността.

Противопоказания

Противопоказания за употреба на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза, бременност, тежки увреждания на черния дроб и бъбреците, левкопения, хеморагична диатеза. На тези лекарства трябва да се подхожда с повишено внимание на лица с тенденция към алергични реакции и деца.

Форми на производство на НСПВС

Синоним: Ortophen Tablets 25 mg, вътрешно 3 p / s след хранене с ампули 2,5% - 3 ml / m

Синоним: таблетки Brufenum 200 400 и 600 mg, в рамките на 3 p / s след хранене

Синоним: Feldene капсули 20 mg перорално 1 p / s супозитории: 20 mg ректално 1 p / s

Синоним: Напрокси таблетки 250 и 500 mg перорално 3 p / s след хранене

Синоним: таблетки Metindol 25 mg вътре. Капсули 25 mg орално 3 p / s след хранене Супозитории 100 mgrealno 3 p / s

Синоним: таблетки Movalis 7.5 и 15 mg 1p / s по време на хранене

Набуметон таблетки 500 и 750 mg 1 p / s след хранене

Синоним: Celebrex капсули 100 и 200 mg 2 p / s след хранене

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства.

1. Улцерогенното действие (поражение на стомашно-чревния тракт) е най-честият и опасен страничен ефект. Това се дължи само отчасти на местния увреждащ ефект на лекарствата върху стомашната лигавица, главно поради неселективния ефект върху ензима СОХ-1 в резултат на системно действие. Способността на нестероидните противовъзпалителни средства да блокират COX-1 води до развитие на гастропатия, язва на стомаха, кървене. Усложнения от този тип понякога са безсимптомни, без болка, гадене, киселини, без усещане за дискомфорт и други симптоми, характерни за лезии на стомашно-чревния тракт. Гастротоксичността може да настъпи не само когато се прилага орално, но също и когато се прилага парентерално и ректално.

При 60% от пациентите, които редовно приемат нестероидни противовъзпалителни средства, се появява стомашна язва. Като цяло, странични ефекти се наблюдават при приблизително една трета от пациентите. В 5% от случаите те представляват сериозна заплаха за живота. Ерозии и язви на лигавицата на стомашно-чревния тракт на фона на приемане на нестероидни противовъзпалителни средства при деца се развиват с почти същата честота (20-30%) както при възрастни, но рядко водят до усложнения. В момента се подчертава специфичният синдром на НСПВС-гастродуоденопатия.

Рискови фактори за развитието на лезии на стомашно-чревния тракт при назначаването на нестероидни противовъзпалителни средства:

● - възраст над 65 години. Старостта е най-значимият сред многото фактори, допринасящи за развитието на гастропатия, свързана с приемането на неселективни нестероидни противовъзпалителни средства. Рискът от развитие на тези усложнения нараства с 4% годишно.

● - пептична язва в историята.

● - Високи дози или едновременното използване на няколко нестероидни противовъзпалителни средства. Дългосрочна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства.

● - Съпътстващо лечение с глюкокортикостероиди. В комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства и глюкокортикостероиди, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт се развиват 10 пъти по-често, отколкото само с нестероидни противовъзпалителни средства.

● - Женски пол. Доказано е, че жените са по-податливи на неблагоприятните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства.

● - Пушенето, употребата на алкохол.

● - Наличие на H. pylori.

Следните лекарства са най-опасни по отношение на улцерогенното действие: кетопрофен, индометацин, пироксикам, аспирин (компресирани таблетки), напроксен.

Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се предписват след хранене, след като се вземе лекарството за 15 минути, препоръчително е да не си лягате, за да предотвратите езофагит.

2. Нефротоксичност. Нарушената бъбречна функция се проявява под формата на:

а) блокиране на синтеза на простагландин в бъбреците, което причинява вазоконстрикция и уврежда бъбречния кръвен поток (проявява се със задържане на течности в тялото, протеинурия, хематурия, повишено кръвно налягане). Най-силно изразеният ефект върху бъбречния кръвен поток са фенилбутазон (бутадион) и индометацин.

б) Директно въздействие върху бъбречния паренхим, причиняващо интерстициален нефрит, нефротичен синдром, некроза на папилата (“аналгетична нефропатия”). Най-опасното е аналгинът.

Сулиндак и парацетамол имат най-малък ефект върху бъбречния кръвен поток.

3. Хематотоксичност се развива поради неблагоприятен ефект върху костния мозък, най-характерен за пиразолидини и пиразолони. Най-ужасните усложнения при употребата им са апластична анемия и агранулоцитоза.

4. Хеморагичен синдром (коагулопатия) - нестероидните противовъзпалителни средства инхибират тромбоцитната агрегация и имат умерен антикоагулационен ефект поради инхибиране на протромбиновото образуване в черния дроб. с назначаването на нестероидни противовъзпалителни средства (особено дълготрайни) може да се развие кървене (стомашно-чревен, гингивален, маточен, хемороиден). В по-голяма степен този ефект има аспирин.

5. Невротоксичен ефект - проникване в кръвно-мозъчната бариера, лекарствата оказват въздействие върху централната нервна система - главоболие, замаяност, безсъние, възбуда, раздразнителност, необичайна умора, сънливост, зашеметеност, инхибиране на рефлексната активност, депресия, периферна невропатия. Този страничен ефект е повече свързан с индометацин и фенилбутазон, така че тези лекарства не трябва да се прилагат амбулаторно на хора, чиято професия изисква повишено внимание.

6. Хепатотоксичност - могат да настъпят тежки промени в активността на трансаминазите и други чернодробни ензими, проявяващи се в жълтеница, хепатит. Специално увреждане на черния дроб, което се случва без жълтеница, но с високо ниво на чернодробни ензими с бързото развитие на чернодробна недостатъчност в комбинация с тежка енцефалопатия, гърчове, мозъчен оток, се нарича синдром на Ray. Това усложнение се развива само в педиатричната практика, главно при деца под 5 - 6 годишна възраст. При възрастни пациенти не се наблюдава синдром на Ray. Рискови фактори за развитието на това усложнение са хипертермията и наличието на вирусна инфекция (грип, варицела, ARVI). Синдромът на Рейе се развива, когато нестероидни противовъзпалителни средства (аспирин, аналгин) се предписват на деца с вирусна инфекция, дава висока смъртност (до 80%).

7. Алергични реакции - сърбеж, кожни обриви, уртикария, ангиоедем, синдром на Лайел (епидермална некролиза - отделяне на повърхностните слоеве на кожата), синдром на Стивънс-Джонсън (остра токсична еритродермия - зачервяване на кожата и лигавиците с повишаване на телесната температура и еритродермия) t обрив и везикула), бронхоспазъм, "аспиринова астма". Синдромът на Лайел и синдромът на Стивънс-Джонсън - тежки кожни лезии, започват с появата на бульозен обрив в отговор на медикаментозно лечение, което постепенно се превръща в некротично отделяне на епидермиса. Тези синдроми се различават по площта на лезията: с лезия на до 30% от повърхността на кожата и лигавиците се развива синдром на Stevens-Johnson и с площ на лезията над 30%, синдром на Lyell. Синдромът на Lyell се характеризира с тежък ход и висока смъртност. Кожните прояви са по-чести при пиразолидин и пиразолон. При 5 - 20% от хората, страдащи от бронхиална астма, има повишена чувствителност към аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства.

8. Както неселективните, така и селективните инхибитори на СОХ, предписани за фрактури като обезболяващи, забавят развитието на костния мозък, инхибирайки COX-2. Това създава известни ограничения за предписване на тази група лекарства за възрастни хора. Някои нестероидни противовъзпалителни лекарства (индометацин, диклофенак) могат да подобрят разрушаването на хрущялната и костната тъкан.

9. Нежелани ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства по време на бременност. Приемането на нестероидни противовъзпалителни средства в ранните стадии на бременността (дори веднъж седмично) има вредно въздействие върху плода - тератогенен ефект, проявяващ се главно чрез седиментни аномалии при новороденото.

Нестероидните противовъзпалителни средства инхибират синтеза на простагландини, които стимулират миометрия, така че употребата им може да удължи бременността и да забави хода на раждането. Когато се използва в края на бременността може да предизвика белодробна хипертония при новороденото поради преждевременно затваряне на канала на канала (използването на индометацин е особено опасно). Аспиринът може да причини кървене по време на раждане.

Нестероидните противовъзпалителни средства са противопоказани при ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, особено в острата фаза, изразена нарушена чернодробна и бъбречна функция, цитопении, идиосинкразия, бременност.

НСПВС за продължителна употреба

Много нестероидни противовъзпалителни лекарства продължават 3-4 часа. За някои пациенти е неприемливо да се приемат хапчета или прахове 4-5 пъти на ден. В този случай лекарите от болницата Юсупов назначават НСПВС за продължителна употреба. Те се отстраняват от тялото след 12-24 часа. Пациентът може да приема НСПВС с удължено действие 1-2 пъти дневно. Това осигурява по-точна доза на лекарството, намалява риска от странични ефекти и усложнения.

В болницата Юсупов лекарите предписват НСПВС след цялостно изследване на пациента, използвайки най-новото оборудване от водещи европейски и американски производители, както и съвременни лабораторни методи за изследване. Професорите, лекарите от най-високата категория отчитат тежестта на заболяването, възрастта и състоянието на пациента, наличието на съпътстващи заболявания и риска от развитие на усложнения от терапията с нестероидни противовъзпалителни средства. При тежка патология схемата на лечение на НСПВС се обсъжда на заседание на експертния съвет.

Влияние на НСПВС върху кръвта и храносмилателната система

Нестероидните противовъзпалителни средства за продължителна употреба имат силно изразено системно действие. Нестероидните противовъзпалителни лекарства влияят на кръвосъсирването, което се проявява с повишен риск от тромбоемболия, инсулт или инфаркт, ако лекарствата не се вземат правилно. Отрицателните ефекти на НСПВС върху кръвта имат инхибитори на СОХ-2. При пациенти, приемащи пиразолони, индометацин, ацетилсалицилова киселина, се наблюдават хемолитична, хипохромна микроцитна, хипопластична и апластична анемия, анемия с продължително латентно кървене.

Всички НСПВС имат антитромбоцитен ефект и инхибират производството на протромбин в черния дроб. Лекарствата увеличават риска от кървене от стомашно-чревния тракт (когато се използва ацетилсалицилова киселина, пациентът може да загуби до 3-8 мл кръв ежедневно). Хеморагичният синдром най-често се наблюдава при ацетилсалицилова киселина. Рискът от кървене се увеличава при комбинираната употреба на НСПВС и антитромботични средства. Потискането на СОХ нестероидните противовъзпалителни средства води до повишено използване на арахидонова киселина, повишено образуване на вещества, които свиват кръвоносните съдове и ограничават потока на флуид от кръвта в тъканта.

Нестероидните противовъзпалителни средства имат отрицателно въздействие върху лигавицата на стомашно-чревния тракт. Приемът на лекарства драматично увеличава вероятността от ерозии и стомашни язви. Дразнещият ефект върху храносмилателната система се обяснява с намаляване на защитния ефект на простагландините върху стомашната и дуоденалната лигавица, което води до намаляване на синтеза на гликопротеини, бикарбонати и защитна слуз, увеличаване на пропускливостта на клетъчната мембрана и повишаване на киселинността на стомашния сок. Лекарите от болницата Юсупов лекуват пациенти с висок риск от развитие на усложнения от храносмилателната система с НСПВС от ново поколение - селективни инхибитори на COX-2 нимезулид и целекоксиб. Тези лекарства оказват отрицателно въздействие върху стомашно-чревния тракт.

Други усложнения на НСПВС

Нестероидните лекарства намаляват скоростта на бъбречния кръвен поток, допринасят за задържането на натрий и вода в организма, което води до повишаване на кръвното налягане, развитието на бъбречна недостатъчност и остра сърдечна недостатъчност. Нарушената бъбречна функция се причинява от инхибиране на синтеза на простагландин, което води до вазоконстрикция и намален бъбречен кръвоток, причинява исхемични промени в бъбреците и намаляване на гломерулната филтрация. След това се нарушава метаболизма на електролитите (натрий, задържане на водата, повишава се съдържанието на калий в кръвта, повишава се нивото на серумния креатинин), повишава се артериалното налягане.

Най-опасни за бъбреците са НСПВС индометацин и бутадион. НСПВС могат да имат директен токсичен ефект върху бъбреците. Вероятността за развитие на интерстициален нефрит при прием на дипирон в продължение на 3-6 месеца се увеличава няколко пъти. Комбинираните препарати с фенацетин, аспирин и кофеин могат да причинят тежко увреждане на бъбреците, бъбречна недостатъчност. Остра тубулна некроза понякога се развива при продължителна употреба на ибупрофен, напроксен. Пациентите, приемащи бутадион, могат също да развият остър интерстициален нефрит и да кристализират пикочната киселина в бъбречните тубули. Други НСПВС също могат да причинят намаляване на бъбречната функция.

Когато приемате НСПВС за продължителна употреба, са възможни реакции на свръхчувствителност и алергични прояви. Следните нежелани реакции се появяват при 12-15% от пациентите след приема на лекарствата:

• кожни обриви;
• уртикария;
• сърбеж;
• фоточувствителност;
• ангиоедем;
• ринит;
• конюнктивит.

Най-тежките реакции са синдромите на астма, Lyell и Stevens-Johnson, анафилактичен шок. Реакции като уртикария, аспирин астма, ангиоедем и анафилаксия могат да бъдат реакции на свръхчувствителност и се появяват при пациенти, които не са склонни към алергии. Поради тази причина лекарите от болницата Юсупов внимателно предписват аспирин и други НСПВС на пациенти с бронхиална астма. Проявата на индивидуална реакция на свръхчувствителност е загуба на коса, докато приемате ибупрофен. Усложнение от остър алергичен нефрит по време на приема на НСПВС е остра бъбречна недостатъчност.

От страна на централната нервна система при пациенти, използващи НСПВС, са отбелязани следните нежелани реакции:

• главоболие;
• виене на свят;
• сънливост;
• припадъци;
• чувство на умора;
• депресивни състояния;
• халюцинации;
• объркване;
• конвулсии.

Този страничен ефект е най-характерен за индометацин. Аспиринът и бутадионът причиняват мутация на гените и причиняват вродени аномалии на феталното развитие. Лекарите Yusupovskogo болница при назначаването на НСПВС за бременни жени вземат под внимание риска от мутагенни и тератогенни лекарства. Индометацин може да инхибира трудовата активност. Амидопиринът има канцерогенен ефект, причинява образуването на злокачествени тумори.

При продължителна употреба на НСПВС са възможни усложнения от органа на зрението:

• замъгляване на роговицата;
• промени в зениците и зрителните полета;
• токсична амблиопия, оптичен неврит (с ибупрофен);
• ретинопатия и кератопатия (разработени поради отлагане на индометацин в ретината и роговицата).

След продължителна употреба на бутадиона може да се развие реполяризация на миокарда. Увреждане на черния дроб възниква чрез имуноалергичен и токсичен механизъм. Пациентите могат да повишат нивата на серумните трансаминази без симптоми на заболяването или да развият холангиолитичен и паренхимен хепатит. Повечето ацетилсалицилова киселина. При продължителна употреба на НСПВС в болница Юсупов, нивата на трансаминазите се определят на всеки 2-3 месеца за пациентите. Когато индометацин, пиразолони, ибупрофен и ацетилсалицилова киселина се използват дълго време, рискът от преходна загуба на слуха се увеличава.

НСПВС могат да намалят способността на жените да раждат деца и да имат отрицателен ефект върху плода. Те инхибират синтеза на простагландини Е2 и F2, които стимулират мускулния слой на матката. Лекарите в болница Юсупов не предписват нестероидни противовъзпалителни лекарства на жените на етап планиране на бременността.

Продължителни НСПВС

Парацетамол - дългодействащи НСПВС. Лекарството има аналгетичен и антипиретичен ефект, увеличава прага на чувствителност към болка, има лек противовъзпалителен ефект. Концентрацията на парацетамол в кръвта се поддържа 12 часа след приема на лекарството. Парацетамол се разгражда в черния дроб, отделя се с урината. Една таблетка Rapidol Retard съдържа 500 mg парацетамол.

Лекарството се използва при наличието на следните показания:

• главоболие и зъбобол;
• мигрена;
• инфекциозни и възпалителни заболявания, придружени от треска;
• болки в мускулите и ставите, травматични или ревматични невралгии;
• algomenorrhea.

Лекарите от болница Юсупов не предписват парацетамол на пациенти със свръхчувствителност към лекарствените съставки, бъбречна и чернодробна недостатъчност, фенилкетонурия, кръвни заболявания, генетичен дефицит на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа, както и деца под 7-годишна възраст. Когато се предписва Rapid Retard на бременни и кърмещи жени, съотношението на очакваната полза от употребата на лекарството от майката и степента на възможен риск за плода или новороденото.

Деца от 7 до 12 години могат да приемат 1-2 таблетки от лекарството с интервал от 12 часа, не повече от четири таблетки на ден. Дневната доза не трябва да надвишава 2000 mg. Деца над 12-годишна възраст и възрастни пациенти се предписват 1-4 таблетки на Rapid Retard на всеки 12 часа, но не повече от осем таблетки или 4000 mg на ден.

Диклофенак ретард е НСПВС за продължителна употреба. 1 таблетка от лекарството съдържа 75 или 150 mg натриев диклофенак и помощни компоненти. Диклофенак има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Инхибира ензима СОХ в каскадата арахидонова киселина и разрушава биологичния синтез на простагландини.

Лекарите диклофенак ретард на болница Юсупов са предписани за лечение на следните заболявания:

• хроничен полиартрит;
• анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит);
• артрози;
• spondyloarthrosis;
• неврит и невралгия (цервикален синдром, лумбаго, ишиас);
• остри пристъпи на подагра;
• ревматични лезии на меките тъкани;
• болезнено подуване, възпаление след нараняване или операция;
• неревматични възпалителни болкови синдроми.

Възрастните пациенти се предписват 100 mg диклофенак ретард 1 път дневно. При атаки с дисменорея и мигрена, дозата на лекарството се увеличава до 200 mg на ден. Ако се наложи пациент, приемащ 100 mg диклофенак ретар, да увеличи дневната доза до 150 mg дневно, допълнително предпише една обикновена таблетка (50 mg). Максималната дневна доза парацетамол е 150 mg.

Основната активна съставка на NSAID Brufen Retard е ибупрофен. Предлага се с филмирани таблетки. Една таблетка съдържа 800 mg ибупрофен.

Лекарите-ретарди на Brufen от болницата Yusupov се предписват на пациенти, страдащи от следните заболявания:

• ревматоиден артрит;
• анкилозиращ спондилит;
• екстрастартен ревматизъм;
• остеоартрит;
• периартрит на рамото.

Пациентите приемат 2 таблетки от лекарството вечер вътре, след хранене, като пият малко количество течност. При тежки състояния дневната доза се увеличава с една таблетка за приемане сутрин в допълнение към вечерната доза.

Ако трябва да приемате НСПВС за продължителна употреба, запишете си час за среща с лекар по телефона в болницата Юсупов. Когато неконтролираният прием на нестероидни противовъзпалителни средства увеличава риска от усложнения.

Нестероидни противовъзпалителни средства: списък и цени

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетично (аналгетично), антипиретично и противовъзпалително действие.

Механизмът на тяхното действие се основава на блокирането на някои ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата "нестероид", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работят НСПВС?

Ако аналгетиците се борят директно с болка, тогава НСПВС намаляват и най-неприятните симптоми на болестта: болка и възпаление. Повечето от лекарствата от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, инхибиращи ефекта на двете негови изоформи (сортове) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана от ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпаление. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобеловата награда за своето откритие.

Кога се предписват тези лекарства?

По правило НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства са особено популярни при лечението на ставите.

Изброяваме болестите, за които се предписват тези лекарства:

• остра подагра;
• дисменорея (менструална болка);
• болка в костите, причинена от метастази;
• следоперативна болка;
• треска (треска);
• чревна обструкция;
• бъбречна колика;
• умерена болка поради възпаление или увреждане на меките тъкани;
• болки в кръста;
• болки в гърба;
• главоболие;
• мигрена;
• артрози;
• ревматоиден артрит;
• болка при болест на Паркинсон.

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, особено в острата фаза, тежка чернодробна и бъбречна функция, цитопении, идиосинкразия и бременност. Трябва внимателно да се предписва на пациенти с бронхиална астма, както и на лица, които преди това са открили нежелани реакции при приема на други НСПВС.

Списък на обичайните НСПВС за лечение на ставите

Изброяваме най-известните и ефективни НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато са необходими противовъзпалителни и антипиретични ефекти:

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, други са предназначени за остра артроза, когато е необходима спешна намеса за спиране на опасни процеси в организма.

Какво е предимството на НСПВС от ново поколение

Нежелани реакции се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в поражение на стомашната лигавица и дванадесетопръстника с образуването на язви и кървене. Тази липса на неселективни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само СОХ-2 (възпалителен ензим) и не влияят върху действието на СОХ-1 (защитен ензим).

Така лекарствата от ново поколение са практически лишени от улцерогенни странични ефекти (увреждане на лигавицата на органите на храносмилателния тракт), свързани с продължителна употреба на неселективни НСПВС, но те увеличават риска от тромботични усложнения.

Сред недостатъците на новото поколение лекарства може да се отбележи само тяхната висока цена, което я прави недостъпна за много хора.

НСПВС от новото поколение: списък и цени

Какво е това? Нестероидните противовъзпалителни средства от ново поколение действат много по-селективно, те инхибират COX-2 в по-голяма степен, докато COX-1 остава практически непокътнат. Това обяснява относително високата ефикасност на лекарството, което се комбинира с минимално количество странични ефекти.

Списъкът на популярните и ефективни нестероидни противовъзпалителни средства от новото поколение:

1. Movalis. Има антипиретично, добре изразено аналгетично и противовъзпалително действие. Основното предимство на този инструмент е, че при редовно наблюдение на лекар може да се приема за доста дълъг период от време. Наличен мелоксикам под формата на разтвор за интрамускулни инжекции, таблетки, супозитории и мехлеми. Таблетките Meloxicam (movalis) са много удобни, защото са с продължително действие и е достатъчно да приемате по една таблетка през деня. Movalis, който съдържа 20 таблетки по 15 mg струва 650-850 рубли.
2. Ksefokam. Лекарството, създадено на базата на лорноксикам. Неговата отличителна черта е, че има висока способност за облекчаване на болката. Според този параметър, той съответства на морфин, но не води до пристрастяване и няма подобен на опиат ефект върху централната нервна система. Ksefokam, който съдържа 30 таблетки от 4 мг разходи 350-450 рубли.
3. Целекоксиб. Това лекарство значително улеснява състоянието на пациента при остеохондроза, артроза и други заболявания, облекчава синдрома на болката и ефективно се бори с възпалението. Целекоксиб има минимален или никакъв страничен ефект върху храносмилателната система. Цена 400-600 рубли.
4. Нимезулид. Използва се с голям успех за лечение на болки в гръбначния стълб, артрит и др. Премахва възпалението, хиперемията, нормализира температурата. Употребата на нимезулид бързо води до намаляване на болката и подобряване на мобилността. Използва се и като мехлем за приложение в проблемната област. Нимесулид, който съдържа 20 таблетки по 100 mg, струва 120-160 рубли.

Следователно, в случаите, когато не се изисква продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, се използват стари лекарства. Въпреки това, в някои случаи това е просто принудителна ситуация, тъй като малко хора могат да си позволят курса на лечение с такъв наркотик.

класификация

Как се класифицират НСПВС и какво е това? По химичен произход, тези лекарства са киселинни и некиселинни производни.

1. Оксикам - пироксикам, мелоксикам;
2. Нестероидни противовъзпалителни средства на основата на индоцетна киселина - индометацин, етодолак, сулиндак;
3. Въз основа на пропионова киселина - кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципати (на основата на салицилова киселина) - аспирин, дифлунисал;
5. Производни на фенилоцетна киселина - диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидини (пиразолонова киселина) - аналгин, метамизол натрий, фенилбутазон.

1. алканони;
2. Сулфонамидни производни.

Също така, нестероидни лекарства се различават по вид и интензивност на експозиция - аналгетично, противовъзпалително, комбинирано.

Ефективност на средната доза

Силата на противовъзпалителния ефект на средните дози на НСПВС може да бъде подредена в следната последователност (най-горе е най-силната):

1. индометацин;
2. флурбипрофен;
3. Диклофенак натрий;
4. пироксикам;
5. кетопрофен;
6. напроксен;
7. ибупрофен;
8. Amidopyrine;
9. Аспирин.

На аналгетичния ефект на средните дози на НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност:

1. кеторолак;
2. кетопрофен;
3. Диклофенак натрий;
4. индометацин;
5. флурбипрофен;
6. Amidopyrine;
7. пироксикам;
8. напроксен;
9. ибупрофен;
10. Аспирин.

По правило горните лекарства се използват при остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Най-често се предписват нестероидни противовъзпалителни средства за облекчаване на болката и лечение на ставите: артрит, артроза, наранявания и др.

Не рядко НСПВС се използват за облекчаване на болката при главоболие и мигрена, дисменорея, следоперативна болка, бъбречна колика и др. Поради инхибиращия ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства също имат антипиретични ефекти.

Каква доза за избор?

Всеки нов пациент за този пациент трябва да бъде предписан първо в най-ниската доза. С добра поносимост за 2-3 дни увеличава дневната доза.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, а през последните години се наблюдава тенденция към увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, характеризиращи се с най-добра поносимост (напроксен, ибупрофен), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози аспирин, индометацин, фенилбутазон, пироксикам. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.

Странични ефекти

Продължителната употреба на противовъзпалителни лекарства във високи дози може да причини:

1. Нарушаване на нервната система - промени в настроението, дезориентация, замаяност, летаргия, шум в ушите, главоболие, замъглено виждане;
2. Промени в работата на сърцето и кръвоносните съдове - пулс, повишено кръвно налягане, подуване.
3. Гастрит, язви, перфорация, стомашно-чревни кръвоизливи, диспептични нарушения, промени в чернодробната функция с увеличаване на чернодробните ензими;
4. Алергични реакции - ангиоедем, еритема, уртикария, бул дерматит, бронхиална астма, анафилактичен шок;
5. Бъбречна недостатъчност, нарушено уриниране.

Лечението на НСПВС трябва да се извършва в рамките на минимално допустимото време и минимални ефективни дози.

Употреба по време на бременност

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че не са идентифицирани преки тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят преждевременно затваряне на артериалния (Botallova) канал и бъбречни усложнения при плода. Има и информация за преждевременно раждане. Въпреки това, аспирин в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром.

Според последните данни на канадските изследователи, употребата на НСПВС в периоди до 20 седмици от бременността е свързана с повишен риск от спонтанен аборт (спонтанен аборт). Според резултатите от проучването, рискът от спонтанен аборт е нараснал 2.4 пъти, независимо от дозата на приеманото лекарство.

movalis

Лидерът сред нестероидните противовъзпалителни средства може да се нарече Мовалис, който има продължителен период на действие и е позволен за продължителна употреба.

Той има изразено противовъзпалително действие, което ви позволява да го приемате с остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит. Не е лишен от болкоуспокояващи, антипиретични свойства, защитава хрущялната тъкан. Използва се за зъбобол, главоболие.

Определянето на дозата, методът на приложение (таблетки, инжекции, супозитории) зависи от тежестта, вида на заболяването.

целекоксиб

Специфичен инхибитор на СОХ-2, с подчертано противовъзпалително и аналгетично действие. Когато се използва в терапевтични дози, стомашно-чревната лигавица няма почти никакъв отрицателен ефект, тъй като има много нисък афинитет към СОХ-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Като правило, целекоксиб се приема в доза от 100-200 мг на ден в 1-2 дози. Максималната дневна доза е 400 mg.

индометацин

Отнася се за най-ефективните средства за нехормонално действие. При артрит индометацинът облекчава болката, намалява подуването на ставите и има силен противовъзпалителен ефект.

Цената на лекарството, независимо от формата на освобождаване (таблетки, мехлеми, гелове, ректални свещички) е доста ниска, максималната цена на таблетките е 50 рубли на опаковка. При използване на лекарството трябва да бъдете внимателни, тъй като има значителен списък от странични ефекти.

Във фармакологията индометацин се предлага под наименованията Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ибупрофен

Ибупрофен съчетава относителна безопасност и способност за ефективно намаляване на температурата и болката, така че лекарствата, базирани на него, се продават без рецепта. Тъй като имулният ибупрофен се използва и за новородени. Доказано е, че той понижава температурата по-добре от другите нестероидни противовъзпалителни средства.

В допълнение, ибупрофен е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство, не се предписва толкова често, но лекарството е доста популярно при ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други заболявания на ставите.

Най-популярните търговски наименования на ибупрофен включват ибупром, нурофен, миг 200 и миг 400.

диклофенак

Може би един от най-популярните НСПВС, създаден през 60-те години. Формата на освобождаване - таблетки, капсули, инжекция, свещички, гел. Това лекарство за лечение на ставите съчетава както висока анти-болка активност, така и високи противовъзпалителни свойства.

Предлага се под имената Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen и др.

кетопрофен

В допълнение към изброените по-горе лекарства, група лекарства от първия тип, неселективни НСПВС, т.е. COX-1, включва такова лекарство като кетопрофен. Чрез силата на неговото действие, тя е близо до ибупрофен, и се произвежда под формата на таблетки, гел, аерозол, сметана, разтвори за външно приложение и за инжектиране, ректални свещички (свещички).

Можете да закупите този продукт под търговските наименования Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax и Flexen.

аспирин

Ацетилсалициловата киселина намалява способността за лепене на кръвните клетки заедно и образуването на кръвни съсиреци. Когато приемате Аспирин, кръвта се втечнява и кръвоносните съдове се разширяват, което води до облекчаване на състоянието на човека с главоболие и вътречерепно налягане. Действието на лекарството намалява енергийното захранване на възпалението и води до затихване на този процес

Аспирин е противопоказан при деца под 15-годишна възраст, тъй като е възможно усложнение под формата на изключително тежък синдром на Рейе, при което 80% от пациентите умират. Останалите 20% от оцелелите бебета могат да бъдат предразположени към епилепсия и умствена изостаналост.

Алтернативни лекарства: хондропротектори

Доста често, хондропротектори се предписват за лечение на ставите, например, лекарството Don. Хората често не разбират разликата между НСПВС и хондропротектори. НСПВС бързо облекчават болката, но имат и много странични ефекти. А хондропротектори защитават хрущялната тъкан, но те трябва да се приемат за 2-3 месеца.

Съставът на най-ефективните хондропротектори включва 2 вещества - глюкозамин и хондроитин.

Странични ефекти и рискове при приема на НСПВС

Докато нестероидните противовъзпалителни средства, известни като НСПВС, се използват широко и успешно за облекчаване на болки в гърба, важно е да знаете за потенциалните странични ефекти, включително големите рискове от сериозни сърдечно-съдови, стомашно-чревни и бъбречни проблеми.

Внимание! Министерството на здравеопазването и социалното развитие препоръчва хората, които приемат НСПВС повече от 10 дни, да се консултират с лекар и също да използват НСПВС в най-ниската ефективна доза възможно най-скоро. Рисковете и усложненията обикновено са по-големи за тези, които приемат лекарства за дълъг период от време.

Както и при други лекарства, съществува риск от алергични и кожни реакции. Подуването на лицето, хриптене, уртикария или обрив са всички чести признаци на алергична реакция. Блистери, зачервяване на лицето и кожен обрив са признаци на кожна реакция.

Всеки, който има проблеми с дишането, трябва веднага да отиде в спешното отделение. Лекарят трябва да бъде информиран за всякакви реакции или странични ефекти, дори и да не изглеждат сериозни.

Хората със сърдечно-съдови или стомашно-чревни рискови фактори трябва да се консултират с лекар или фармацевт преди да приемат НСПВС.

Ето таблица, в която са отбелязани всички най-чести случаи на странични ефекти по време на употреба:

И това е схемата, чрез която НСПВС се предписват за облекчаване на болката, като се вземат предвид рисковете от усложнения:

Странични ефекти за сърцето

Пациентите, използващи НСПВС, са изложени на допълнителен риск от инфаркт или инсулт.

Изследването на нестероидни противовъзпалителни средства включва анализ на реакцията на сърдечната система към тяхното приемане. И това успя да идентифицира специалисти:

1. Анализът показа, че рискът от инфаркт или инсулт се увеличава с една трета при използване на високи дози диклофенак. Рискът е сходен с целекоксиб и ибупрофен.
2. Naproxen не показва увеличаване на сърдечните удари или инсулт. Рискът от сърдечна недостатъчност обаче се е удвоил с всичките четири изследвани НСПВС - диклофенак, ибупрофен, целекоксиб и напроксен.
3. Ибупрофенът и напроксенът могат да причинят някои допълнителни сърдечносъдови проблеми. Те разреждат кръвта и могат да причинят кървене. Поради този ефект хората, приемащи антикоагуланти, трябва да избягват ибупрофен и напроксен.
4. Ибупрофен и напроксен могат също да намалят ефективността на определени кръвни налягане и диуретични лекарства (водни таблетки).

Някои проучвания показват още по-голям риск от сърдечно-съдови проблеми с целекоксиб. Експертите съветват хората, които вече са изложени на риск от сърдечно-съдови заболявания, да използват целекоксиб само в случаите, когато няма по-добри алтернативи.

Рискове, свързани със стомаха

На хората с язви или чувствителни стомаси се препоръчва да избягват НСПВС поради риска от кървене в стомашно-чревния тракт, включително стомаха. Препоръчва се всички перорални НСПВС да се приемат с храна. Лекарят и / или фармацевтът може да препоръчат добавяне на друго лекарство за защита на стомаха, докато приемате НСПВС.

Хората над 65 години и тези, които използват разредители на кръвта или кортикостероиди, са изложени на допълнителен риск от стомашно-чревни проблеми. Страничните ефекти могат да включват лошо храносмилане, язви и стомашно кървене. Консумацията на алкохол може да увеличи риска.

Изследователите са открили някои доказателства, че Celecoxib засяга по-лесно стомаха в краткосрочен план.

Така че, според канадския консенсус за предотвратяване на гастропатия с дългосрочна употреба на НСПВС, трябва да се предписват лекарства за намаляване на рисковете:

Риск от увреждане на бъбреците

Употребата на високи дози НСПВС увеличава риска от увреждане на бъбреците, а допълнителният риск продължава и след спиране на лечението. Показано е също, че използването на НСПВС ускорява прогресирането на бъбречно заболяване. Дори краткосрочната употреба създава допълнителен риск.

НСПВС могат да намалят количеството на кръвта, влизащо в бъбреците, забавяйки работата на бъбреците. Задържането на вода и сол, високото кръвно налягане и електролитен дисбаланс могат да бъдат свързани с ефектите на НСПВС върху бъбреците. В редки случаи може да се появи бъбречна недостатъчност.

Лица, чиято бъбречна функция е нарушена, не трябва да приемат НСПВС, без да се консултират с лекар.

Допълнителни рискове

Хората с хронични заболявания, бременни или кърмачки се съветват да обсъдят медицинската си история и текущото си състояние с лекар преди да приемат НСПВС.

Продължителната употреба на НСПВС при жени в репродуктивна възраст може да бъде свързана с безплодие, което е обратимо при прекратяване на лекарството.

Внезапно спиране на НСПВС

Докато проучване на риска може да накара някои хора да спрат незабавно приема на НСПВС, лечението не трябва да се спира внезапно.

Реакцията на организма на такова прекъсване може да направи кръвните съсиреци по-вероятни, увеличавайки рисковете от инфаркт или инсулт. Вместо това, човек, който редовно използва НСПВС, трябва да разговаря с лекаря си за най-добрия начин за намаляване на дозата.

Това не е пълен списък на потенциалните рискове и усложнения, свързани с НСПВС. Всеки, който приема нестероидни противовъзпалителни средства, трябва да се консултира с лекаря си и / или фармацевта относно индивидуалното си положение.

Всичко за нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС)

Тази обширна категория лекарства, съчетана със съкратения термин НСПВС, се нарежда на първо място по честота на медицинските предписания сред различни възпалителни заболявания, придружени от болка.

Популярността на НСПВС може да се обясни:

• лекарства бързо спират болката, имат антипиретични и противовъзпалителни ефекти;
• налични са съвременни инструменти в различни лекарствени форми: те са удобно използвани под формата на мехлеми, гелове, спрейове, инжекции, капсули или супозитории;
• много от лекарствата в тази група могат да бъдат закупени без рецепта.

Въпреки наличието и широката публичност, НСПВС изобщо не са безопасна група лекарства. Неконтролираното приемане и самоназначаването от пациентите може да причини на организма повече вреда, отколкото полза. Изпишете лекарство, което трябва да бъде доктор!

Класификация на НСПВС

Групата от нестероидни противовъзпалителни лекарства е много обширна и включва различни лекарства, които са различни по химична структура и механизми на действие.

Изследването на тази група започва през първата половина на миналия век. Неговият първи представител е ацетилсалициловата киселина, активната съставка на която е салицилин, който е изолиран през 1827 г. от върбовата кора. След 30 години учените са се научили да синтезират това лекарство и неговата натриева сол - същия аспирин, който заема своята ниша в аптечните рафтове.

В момента в клиничната медицина се използват повече от 1000 вида лекарства, създадени на базата на НСПВС.

В класификацията на тези лекарства могат да се различат следните насоки:

Химическа структура

НСПВС могат да бъдат получени:

• карбоксилни киселини (салицилова - Аспирин; оцетна - индометацин, диклофенак, кеторолак; пропионова - ибупрофен, напроксен; никотинова - нифлумова киселина);
• пирозалони (фенилбутазон);
• оксикам (пироксикам, мелоксикам);
• Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib);
• сулфонанилиди (нимесулид);
• алканони (набуметон).

Според тежестта на борбата срещу възпалението

Най-важният клиничен ефект за тази група лекарства е противовъзпалително, така че една важна класификация на НСПВС е тази, която отчита силата на този ефект. Всички лекарства, принадлежащи към тази група, се разделят на:

• изразено противовъзпалително действие (аспирин, индометацин, диклофенак, ацеклофенак, нимесулид, мелоксикам);
• слабо противовъзпалително действие или ненаркотични аналгетици (метамизол (Analgin), парацетамол, кеторолак).

Относно инхибирането на СОХ

COX или циклооксигеназа е ензим, отговорен за каскада от трансформации, които стимулират производството на възпалителни медиатори (простагландини, хистамин, левкотриени). Тези вещества подпомагат и усилват възпалителния процес, повишават пропускливостта на тъканите. Има два вида ензими: COX-1 и COX-2. COX-1 е "добър" ензим, който допринася за производството на простагландини, които защитават стомашно-чревната лигавица. COX-2 е ензим, който стимулира синтеза на възпалителни медиатори. В зависимост от вида на COX блокира лекарството, излъчва:

• неселективни СОХ инхибитори (бутадион, аналгин, индометацин, диклофенак, ибупрофен, напроксен, кеторолак).

Те блокират както COX-2, поради което те облекчават възпалението, така и COX-1 - резултатът от продължителната употреба са нежелани странични ефекти от стомашно-чревния тракт;

• селективни инхибитори на СОХ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, етадолак).

Селективно блокирайте само ензима COX-2, като същевременно редуцирате синтеза на простагландини, но нямат гастротоксичен ефект.

Според неотдавнашни проучвания се открива още един вид ензим, COX-3, който се съдържа в мозъчната кора и цереброспиналната течност. Ацетаминофен (ацеклофенак) селективно се повлиява от този ензим.

Механизъм на действие и ефекти

Основният механизъм на действие на тази група лекарства е инхибирането на ензима циклооксигеназа.

Противовъзпалителен ефект

Възпалението се поддържа и се развива с образуването на специфични вещества: простагландини, брадикинин, левкотриени. При възпалителния процес на арахидоновата киселина с участието на COX-2 се образуват простагландини.

В допълнение към СОХ-2, НСПВС могат също да блокират СОХ-1, който също участва в синтеза на простагландини, но е необходим за възстановяване на целостта на стомашно-чревната лигавица. Ако лекарството блокира двете разновидности на ензима, то може да има отрицателен ефект върху храносмилателния тракт.

Чрез намаляване на синтеза на простагландини се намалява отокът и инфилтрацията във възпалителния фокус.

НСПВС, попадащи в организма, допринася за факта, че друг възпалителен медиатор - брадикинин не може да взаимодейства с клетките, и това допринася за нормализирането на микроциркулацията, стесняване на капилярите, което има положителен ефект върху облекчаването на възпалението.

Под въздействието на тази група лекарства се намалява производството на хистамин и серотонин - биологично активни вещества, които влошават възпалителните промени в организма и допринасят за тяхното прогресиране.

НСПВС инхибират пероксидацията в клетъчните мембрани и, както знаете, свободните радикали са мощен фактор, който поддържа възпалението. Инхибирането на пероксидацията е една от посоките в противовъзпалителния ефект на НСПВС.

Аналгетичен ефект

Аналгетичният ефект при приема на НСПВС се постига поради способността на лекарствата от тази група да проникнат в централната нервна система, потискат активността на центровете за болка.

При възпалителния процес голямото натрупване на простагландини причинява хипералгезия - увеличаване на чувствителността към болка. Тъй като НСПВС помагат за намаляване на производството на тези медиатори, прагът на болката на пациента автоматично се увеличава: когато синтезът на простагландините е спрян, пациентът чувства болка по-малко остро.

Сред всички НСПВС има отделна група лекарства, която има неизразено противовъзпалително действие, но силна анестезия е ненаркотичните аналгетици: кеторолак, метамизол (аналгин), парацетамол. Те могат да премахнат:

• главоболие, зъбни, ставни, мускулни, менструални болки, болки при неврити;
• болка главно възпалителна природа.

За разлика от наркотичните болкови лекарства, НСПВС не действат върху опиоидните рецептори, което означава:

• не причиняват наркотична зависимост;
• не потискайте дихателните и кашличните центрове;
• Не предизвиквайте запек с честа употреба.

Антипиретичен ефект

НСПВС имат инхибиторен, инхибиторен ефект върху производството на вещества в централната нервна система, които възбуждат центъра на терморегулацията в хипоталамуса - Е1 простагландини, интерлевкини-11. Лекарствата инхибират пренасянето на възбуждане в ядрата на хипоталамуса, намалява генерирането на топлина - повишената телесна температура се нормализира.

Ефектът на лекарствата се проявява само при висока телесна температура, НСПВС нямат този ефект при нормално ниво на температурата.

Антитромботичен ефект

Този ефект е най-силно изразен при ацетилсалициловата киселина (аспирин). Лекарството е в състояние да инхибира тромбоцитната агрегация (прилепване). Широко се използва в кардиологията като антитромбоцитен агент - средство, което предотвратява образуването на кръвни съсиреци, се предписва за профилактика на сърдечните заболявания.

Показания за употреба

Малко вероятно е друга група лекарства да се похвали с такъв широк списък от показания за употреба, които имат НСПВС. Разнообразието от клинични случаи и заболявания, при които лекарствата имат желания ефект, прави НСПВС един от най-често препоръчваните лекарства от лекарите.

Показания за предписване на НСПВС са:

• ревматологични заболявания, подагричен и псориатичен артрит;
• невралгия, радикулит с радикуларен синдром (болки в гърба, придаване на крака);
• други заболявания на опорно-двигателния апарат: остеоартрит, тендовагинит, миозит, травматични увреждания;
• бъбречни и чернодробни колики (обикновено се показва комбинация с спазмолитици);
• температура над 38,5 ° С;
• синдром на възпалителна болка;
• болка по време на менструация;
• антитромбоцитна терапия (аспирин);
• болка в следоперативния период.

Тъй като болката с възпалителна природа е съпроводена с до 70% от всички заболявания, става ясно колко широка е обхвата на предписването за тази група лекарства.

НСПВС са лекарства на избор за облекчаване и облекчаване на остра болка при ставни патологии с различен произход, неврологични коренови синдроми - лумбодиния, ишиас. Трябва да се разбере, че причината за заболяването не засяга НСПВС, а само облекчава острата болка. Когато остеоартрит лекарства имат симптоматичен ефект, не предотвратява развитието на ставни деформации.

НСПВС се предписват за болезнена менструация, причинена от повишен тонус на матката поради свръхпроизводство на простагландин-F2a. Препаратите се предписват при първа поява на болка в началото или в навечерието на месечен курс до 3 дни.

Тази група лекарства изобщо не е безвредна и има странични ефекти и нежелани реакции, така че лекарят трябва да предпише НСПВС. Неконтролираният прием и самолечението могат да застрашат развитието на усложнения и нежелани странични ефекти.

Много пациенти се питат: кои НСПВС са най-ефективни, най-добре елиминират болката? Не може да се даде еднозначен отговор на този въпрос, тъй като НСПВС трябва да се подбират за лечение на възпалителни заболявания при всеки пациент поотделно. Изборът на лекарството трябва да бъде направен от лекар, и се определя от неговата ефективност, толерантност към странични ефекти. Няма по-добър NSAID за всички пациенти, но има по-добър NSAID за всеки отделен пациент!

Странични ефекти и противопоказания

От страна на много органи и системи, НСПВС могат да предизвикат нежелани реакции и реакции, особено при често и неконтролирано приемане.

Стомашно-чревни нарушения

Най-характерният страничен ефект при неселективни НСПВС. При 40% от всички пациенти, получаващи НСПВС, се забелязват нарушения в храносмилането, при 10-15% - ерозионни и язвени промени в стомашно-чревния тракт, при 2-5% - кървене и перфорация.

Най-гастротоксични са аспирин, индометацин, напроксен.

нефротоксичност

Втората най-често срещана група нежелани реакции, които се случват на фона на медикаменти. Първоначално могат да се развият функционални промени в работата на бъбреците. След това, при продължителна употреба (от 4 месеца до 6 месеца), органичната патология се развива с образуването на бъбречна недостатъчност.

Намалено съсирване на кръвта

Този ефект е по-изразен при пациенти, които вече приемат непреки антикоагуланти (хепарин, варфарин) или имат проблеми с черния дроб. Ниската коагулация може да доведе до спонтанно кървене.

Чернодробни нарушения

Увреждане на черния дроб може да възникне от всички НСПВС, особено на фона на приема на алкохол, дори в малки дози. При продължителен (повече от месец) прием на диклофенак, фенилбутазон, сулиндак, може да се развие токсичен хепатит с жълтеница.

Нарушения на сърдечно-съдовата и хемопоетичната система

Промени в кръвната картина с появата на анемия и тромбоцитопения се развиват най-често при приема на Аналгин, индометацин, ацетилсалицилова киселина. Ако хемопоезата на костния мозък не е повредена, 2 седмици след спиране на лекарството, картината в периферната кръв се нормализира и патологичните промени изчезват.

Пациенти с анамнеза за хипертония или риск от коронарна артериална болест при продължителна употреба на кръвното налягане на НСПВС могат да „пораснат” - се развива дестабилизация на хипертонията, а когато се приемат неселективни и селективни противовъзпалителни средства, съществува възможност за повишен риск от миокарден инфаркт.

Алергични реакции

При индивидуална непоносимост към лекарството, както и при лица с предразположеност към хиперергични реакции (страдащи от бронхиална астма от алергичен произход, полиноза), могат да се наблюдават различни прояви на алергии към НСПВС - от уртикария до анафилаксия.

Алергичните прояви варират от 12 до 14% от всички нежелани реакции към тази група лекарства и са по-чести, когато приемате фенилбутазон, аналгин, амидопирин. Но може да се наблюдава на абсолютно всеки представител на групата.

Алергиите могат да се проявят като сърбящ обрив, подуване на кожата и лигавиците, алергичен ринит, конюнктивит, уртикария. Квинкевият оток и анафилактичният шок са 0.05% сред всички усложнения. Когато приемате ибупрофен, загубата на коса понякога може да възникне до плешивост.

Нежелани ефекти по време на бременност

Някои НСПВС имат тератогенен ефект върху плода: приемането на аспирин през първия триместър може да доведе до разцепване на горния неб на плода. През последните седмици на бременността НСПВС потискат началото на раждането. Поради инхибирането на синтеза на простагландини, двигателната активност на матката е намалена.

Няма оптимални НСПВС без странични ефекти. Гастротоксичните реакции при селективни НСПВС (мелоксикам, нимесулид, ацеклофенак) са по-слабо изразени. Но за всеки пациент е необходимо да се избере лекарството индивидуално, като се вземат предвид свързаните с него заболявания и поносимост.

Бележка, когато приемате НСПВС. Какво трябва да знае пациентът

Пациентите трябва да помнят, че „магическото” хапче, което перфектно премахва зъбобол, главоболие или друга болка, може да бъде напълно неразумно за тялото си, особено ако се приема безконтролно и не е предписано от лекар.

Съществуват редица прости правила, които пациентите трябва да спазват, когато приемат НСПВС:

1. Ако пациентът има избор на НСПВС, трябва да се спрем на селективни лекарства с по-малко странични ефекти: ацеклофенак, мовалис, нисе, целекоксиб, рофекоксиб. Най-агресивни за стомаха са аспирин, кеторолак, индометацин.
2. Ако пациентът е имал анамнеза за пептична язва или ерозивни промени, гастропатия и лекарят е предписвал противовъзпалителни лекарства за облекчаване на остра болка, те трябва да се приемат не повече от пет дни (преди облекчаване на възпалението) и само под защита на инхибитори на протонната помпа (ИПП): омепразол, рамепразол, пантопрозол. По този начин, ефектът на НСПВС, токсичен за стомаха, се изравнява и рискът от рецидив на ерозивни или язвени процеси се намалява.
3. Някои заболявания изискват постоянно използване на противовъзпалителни средства. Ако лекарят препоръчва да се приемат НСПВС редовно, преди дълъг прием, пациентът трябва да направи FGDS и да проучи състоянието на стомашно-чревния тракт. Ако в резултат на изследването се открият дори незначителни промени в лигавицата или пациентът има субективни оплаквания за храносмилателните органи, НСПВС трябва да се приемат заедно с инхибиторите на протонната помпа (омепразол, пантопразол) през цялото време.
4. Когато се предписва аспирин за профилактика на тромбоза, лица над 60 години също трябва да извършват гастроскопия веднъж годишно, а ако има рискове от стомашно-чревния тракт, те трябва постоянно да приемат лекарството от групата на ИПП.
5. Ако състоянието на пациента се влоши в резултат на приема на НСПВС, се появяват алергични реакции, стомашна болка, слабост, бледност на кожата, влошаване на дишането или други прояви на индивидуална непоносимост, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Индивидуални характеристики на лекарствата

Разгледайте в момента популярни представители на НСПВС, техните аналози, дозировка и честота на приложение, показания за употреба.

Ацетилсалицилова киселина (Аспирин, Аспирин UPSA, Аспирин кардио, ТРМ)

Въпреки появата на нови НСПВС, аспиринът продължава да се използва активно в медицинската практика не само като антипиретично и противовъзпалително средство, но и като антитромбоцитно средство за сърдечни и съдови заболявания.

Присвояване на лекарството под формата на таблетки вътре след хранене.

Аспирин трябва да се приема редовно в дози, препоръчани от лекаря за предотвратяване на тромбоза при лица с миокарден инфаркт, други сърдечно-съдови заболявания, нарушения на мозъчното кръвообращение.

Противовъзпалително и антипиретично действие на лекарството има висока температура, главоболие, мигрена, ревматологични заболявания, невралгия.

Такива лекарства като Citramon, Askofen, Cardiomagnyl съдържат ацетилсалицилова киселина в състава им.

Ацетилсалициловата киселина има много странични ефекти, особено негативно засяга стомашната лигавица. За намаляване на улцерогенните ефекти аспирин трябва да се приема след хранене, да се пият таблетките с вода.

История на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника са противопоказания за предписване на това лекарство.

В момента на разположение модерни препарати с алкализиращи добавки, или под формата на ефервесцентни таблетки, съдържащи ацетилсалицилова киселина, която се понася по-добре и осигурява по-малко дразнещо действие върху стомашната лигавица.

Нимесулид (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Лекарството има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Има ефект при остеоартрит, тендовагинит, болкови синдром с наранявания, следоперативния период.

Предлага се под различни търговски наименования под формата на таблетки от 0,1 и 0,2 g, гранули за поглъщане в торби от 2 g (активна съставка), 1% суспензия за поглъщане, 1% гел за външна употреба. Разнообразие от форми на освобождаване прави лекарството много популярно за рецепцията.

Нимесулид се предписва перорално за възрастни при доза 0,1–0,2 g, 2 пъти дневно за деца, в размер на 1,5 mg / kg, 2-3 пъти дневно. Гелът се нанася върху болезнената област на кожата 2-3 пъти на ден за не повече от 10 последователни дни.

Пептична язва, изразени нарушения на черния дроб и бъбреците, бременност и кърмене са противопоказания за приемане на лекарството.

Мелоксикам (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Лекарството принадлежи към селективните НСПВС. Несъмнените му предимства, за разлика от неселективните лекарства, са по-малко улцерогенни ефекти върху стомашно-чревния тракт и по-добра поносимост.

Има изразена противовъзпалителна и аналгетична активност. Използва се за ревматоиден артрит, артроза, анкилозиращ спондилит, за облекчаване на епизоди на възникнала болка от възпалителен произход.

Предлага се под формата на таблетки от 7,5 и 15 mg, ректални свещички от 15 mg. Обичайната дневна доза за възрастни е 7.5-15 mg.

Трябва да се има предвид, че по-ниската честота на страничните ефекти при приемането на мелоксикам не гарантира тяхното отсъствие, както и други НСПВС, лекарството може да развие индивидуална непоносимост, рядко се наблюдава повишаване на кръвното налягане, замаяност, диспепсия и загуба на слуха при приемането на мелоксикам.

Не трябва да се включва в приема на лекарството за пептична язва, ерозивни процеси на стомаха в историята, тя е противопоказана при бременност и кърмене.

Диклофенак (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Инжекциите с диклофенак за много пациенти, страдащи от "лумбаго" в долната част на гърба, стават "спасителни инжекции", за да се облекчи болката и да се облекчи възпалението.

Лекарството се предлага в различни лекарствени форми: като 2,5% разтвор в ампули за интрамускулно приложение, таблетки от 15 и 25 mg, ректални свещички 0,05 g, 2% мехлем за външна употреба.

Диклофенакът превъзхожда ацетилсалициловата киселина, ибупрофен в силата на противовъзпалителното действие.

Прилагайте лекарството за неврологични проблеми, нарушения и подуване на нервните корени, миалгия, травматична и следоперативна болка, подагра, артроза, бурсит.

В адекватна доза диклофенак рядко причинява нежелани реакции, но те са възможни: нарушения в храносмилателната система (болка в епигастриума, гадене, диария), главоболие, замаяност и алергични реакции. В случай на странични ефекти, трябва да отмените лечението и да се свържете с Вашия лекар.

Към днешна дата, лекарства се произвеждат диклофенка-натрий, с удължено действие: диелоберл ретард, волтарен ретард 100. Ефектът на една таблетка продължава един ден.

Ацеклофенак (Aertal)

Някои изследователи наричат ​​Aertal - лидер сред НСПВС, тъй като според клинични проучвания това лекарство причинява много по-малко странични ефекти, отколкото други селективни НСПВС.

Не е възможно надеждно да се каже, че ацеклофенакът е „най-доброто от най-добрите“, но фактът, че страничните ефекти се проявяват по-малко, когато се приема, отколкото при приема на други НСПВС, е клинично доказан факт.

Лекарството се предлага под формата на таблетки по 0,1 г. Използва се за хронична и остра болка с възпалителен характер.

В редки случаи се наблюдават нежелани реакции и се проявяват под формата на диспепсия, замаяност, нарушения на съня, кожни алергични реакции.

Ацеклофенакът трябва да се прилага с повишено внимание при лица, които имат проблеми с храносмилателния тракт. Лекарството е противопоказано при бременност, кърмене.

Целекоксиб (Celebrex)

Относително нови, съвременни селективни НСПВС, с намалени отрицателни ефекти върху стомашната лигавица.

Лекарството се предлага в капсули от 0,1 и 0,2 гр. Използва се за ставни патологии: ревматоиден артрит, артроза, синовит, както и други възпалителни процеси в организма, придружени от болка.

Назначава се по 0,1 g, 2 пъти на ден или 0,2 g веднъж. Крайността и времето на приемане трябва да бъдат определени от лекуващия лекар.

Както всички НСПВС, целекоксиб не е лишен от нежелани ефекти и странични ефекти, изразени, макар и в по-малка степен. Пациентите, приемащи лекарството, могат да бъдат нарушени от диспепсия, стомашни болки, нарушения на съня, промени в кръвната картина с развитието на анемия. Ако се появят нежелани реакции, трябва да спрете употребата на лекарството и да се консултирате с лекар.

Ибупрофен (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Един от малкото НСПВС, които имат не само противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти, но също и имуномодулиращи.

Има данни за способността на ибупрофен да повлияе на производството на интерферон в организма, което осигурява най-добрия имунен отговор и подобрява неспецифичната защита на организма.

Лекарството се приема при болка от възпалителен произход, както при остри състояния, така и при хронична патология.

Лекарството може да се произвежда под формата на таблетки 0,2; 0.4; 0,6 g, дъвчащи таблетки, дражета, таблетки с удължено освобождаване, капсули, сироп, суспензия, сметана и гел за външна употреба.

Нанесете ибупрофен отвътре и отвън, като триете засегнатите места и места по тялото.

Ибупрофен обикновено се понася добре, има относително слаба улцерогенна активност, което му дава голямо предимство пред ацетилсалициловата киселина. Понякога, когато се приема ибупрофен, може да се появят оригване, парене, гадене, газове, високо кръвно налягане, кожни алергични реакции.

Когато обостряне на пептична язва, бременност и кърмене този наркотик не може да се вземе.

Фармацевтичните витрини са пълни с различни представители на НСПВС, рекламата на телевизионните екрани обещава, че пациентът ще забрави завинаги болката, като взема точно същото противовъзпалително лекарство... Лекарите силно препоръчват: да не се самолечи, ако се появи болка! Изборът на НСПВС трябва да се извършва само под наблюдението на специалист!