Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетично (аналгетично), антипиретично и противовъзпалително действие.

Механизмът на тяхното действие се основава на блокирането на някои ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата "нестероид", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работят НСПВС?

Ако аналгетиците се борят директно с болка, тогава НСПВС намаляват и най-неприятните симптоми на болестта: болка и възпаление. Повечето от лекарствата от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, инхибиращи ефекта на двете негови изоформи (сортове) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана от ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпаление. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобеловата награда за своето откритие.

Кога се предписват тези лекарства?

По правило НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства са особено популярни при лечението на ставите.

Изброяваме болестите, за които се предписват тези лекарства:

• остра подагра;
• дисменорея (менструална болка);
• болка в костите, причинена от метастази;
• следоперативна болка;
• треска (треска);
• чревна обструкция;
• бъбречна колика;
• умерена болка поради възпаление или увреждане на меките тъкани;
• болки в кръста;
• болки в гърба;
• главоболие;
• мигрена;
• артрози;
• ревматоиден артрит;
• болка при болест на Паркинсон.

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, особено в острата фаза, тежка чернодробна и бъбречна функция, цитопении, идиосинкразия и бременност. Трябва внимателно да се предписва на пациенти с бронхиална астма, както и на лица, които преди това са открили нежелани реакции при приема на други НСПВС.

Списък на обичайните НСПВС за лечение на ставите

Изброяваме най-известните и ефективни НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато са необходими противовъзпалителни и антипиретични ефекти:

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, други са предназначени за остра артроза, когато е необходима спешна намеса за спиране на опасни процеси в организма.

Какво е предимството на НСПВС от ново поколение

Нежелани реакции се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в поражение на стомашната лигавица и дванадесетопръстника с образуването на язви и кървене. Тази липса на неселективни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само СОХ-2 (възпалителен ензим) и не влияят върху действието на СОХ-1 (защитен ензим).

Така лекарствата от ново поколение са практически лишени от улцерогенни странични ефекти (увреждане на лигавицата на органите на храносмилателния тракт), свързани с продължителна употреба на неселективни НСПВС, но те увеличават риска от тромботични усложнения.

Сред недостатъците на новото поколение лекарства може да се отбележи само тяхната висока цена, което я прави недостъпна за много хора.

НСПВС от новото поколение: списък и цени

Какво е това? Нестероидните противовъзпалителни средства от ново поколение действат много по-селективно, те инхибират COX-2 в по-голяма степен, докато COX-1 остава практически непокътнат. Това обяснява относително високата ефикасност на лекарството, което се комбинира с минимално количество странични ефекти.

Списъкът на популярните и ефективни нестероидни противовъзпалителни средства от новото поколение:

1. Movalis. Има антипиретично, добре изразено аналгетично и противовъзпалително действие. Основното предимство на този инструмент е, че при редовно наблюдение на лекар може да се приема за доста дълъг период от време. Наличен мелоксикам под формата на разтвор за интрамускулни инжекции, таблетки, супозитории и мехлеми. Таблетките Meloxicam (movalis) са много удобни, защото са с продължително действие и е достатъчно да приемате по една таблетка през деня. Movalis, който съдържа 20 таблетки по 15 mg струва 650-850 рубли.
2. Ksefokam. Лекарството, създадено на базата на лорноксикам. Неговата отличителна черта е, че има висока способност за облекчаване на болката. Според този параметър, той съответства на морфин, но не води до пристрастяване и няма подобен на опиат ефект върху централната нервна система. Ksefokam, който съдържа 30 таблетки от 4 мг разходи 350-450 рубли.
3. Целекоксиб. Това лекарство значително улеснява състоянието на пациента при остеохондроза, артроза и други заболявания, облекчава синдрома на болката и ефективно се бори с възпалението. Целекоксиб има минимален или никакъв страничен ефект върху храносмилателната система. Цена 400-600 рубли.
4. Нимезулид. Използва се с голям успех за лечение на болки в гръбначния стълб, артрит и др. Премахва възпалението, хиперемията, нормализира температурата. Употребата на нимезулид бързо води до намаляване на болката и подобряване на мобилността. Използва се и като мехлем за приложение в проблемната област. Нимесулид, който съдържа 20 таблетки по 100 mg, струва 120-160 рубли.

Следователно, в случаите, когато не се изисква продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, се използват стари лекарства. Въпреки това, в някои случаи това е просто принудителна ситуация, тъй като малко хора могат да си позволят курса на лечение с такъв наркотик.

класификация

Как се класифицират НСПВС и какво е това? По химичен произход, тези лекарства са киселинни и некиселинни производни.

1. Оксикам - пироксикам, мелоксикам;
2. Нестероидни противовъзпалителни средства на основата на индоцетна киселина - индометацин, етодолак, сулиндак;
3. Въз основа на пропионова киселина - кетопрофен, ибупрофен;
4. Салиципати (на основата на салицилова киселина) - аспирин, дифлунисал;
5. Производни на фенилоцетна киселина - диклофенак, ацеклофенак;
6. Пиразолидини (пиразолонова киселина) - аналгин, метамизол натрий, фенилбутазон.

1. алканони;
2. Сулфонамидни производни.

Също така, нестероидни лекарства се различават по вид и интензивност на експозиция - аналгетично, противовъзпалително, комбинирано.

Ефективност на средната доза

Силата на противовъзпалителния ефект на средните дози на НСПВС може да бъде подредена в следната последователност (най-горе е най-силната):

1. индометацин;
2. флурбипрофен;
3. Диклофенак натрий;
4. пироксикам;
5. кетопрофен;
6. напроксен;
7. ибупрофен;
8. Amidopyrine;
9. Аспирин.

На аналгетичния ефект на средните дози на НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност:

1. кеторолак;
2. кетопрофен;
3. Диклофенак натрий;
4. индометацин;
5. флурбипрофен;
6. Amidopyrine;
7. пироксикам;
8. напроксен;
9. ибупрофен;
10. Аспирин.

По правило горните лекарства се използват при остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Най-често се предписват нестероидни противовъзпалителни средства за облекчаване на болката и лечение на ставите: артрит, артроза, наранявания и др.

Не рядко НСПВС се използват за облекчаване на болката при главоболие и мигрена, дисменорея, следоперативна болка, бъбречна колика и др. Поради инхибиращия ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства също имат антипиретични ефекти.

Каква доза за избор?

Всеки нов пациент за този пациент трябва да бъде предписан първо в най-ниската доза. С добра поносимост за 2-3 дни увеличава дневната доза.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, а през последните години се наблюдава тенденция към увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, характеризиращи се с най-добра поносимост (напроксен, ибупрофен), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози аспирин, индометацин, фенилбутазон, пироксикам. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.

Странични ефекти

Продължителната употреба на противовъзпалителни лекарства във високи дози може да причини:

1. Нарушаване на нервната система - промени в настроението, дезориентация, замаяност, летаргия, шум в ушите, главоболие, замъглено виждане;
2. Промени в работата на сърцето и кръвоносните съдове - пулс, повишено кръвно налягане, подуване.
3. Гастрит, язви, перфорация, стомашно-чревни кръвоизливи, диспептични нарушения, промени в чернодробната функция с увеличаване на чернодробните ензими;
4. Алергични реакции - ангиоедем, еритема, уртикария, бул дерматит, бронхиална астма, анафилактичен шок;
5. Бъбречна недостатъчност, нарушено уриниране.

Лечението на НСПВС трябва да се извършва в рамките на минимално допустимото време и минимални ефективни дози.

Употреба по време на бременност

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че не са идентифицирани преки тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят преждевременно затваряне на артериалния (Botallova) канал и бъбречни усложнения при плода. Има и информация за преждевременно раждане. Въпреки това, аспирин в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром.

Според последните данни на канадските изследователи, употребата на НСПВС в периоди до 20 седмици от бременността е свързана с повишен риск от спонтанен аборт (спонтанен аборт). Според резултатите от проучването, рискът от спонтанен аборт е нараснал 2.4 пъти, независимо от дозата на приеманото лекарство.

movalis

Лидерът сред нестероидните противовъзпалителни средства може да се нарече Мовалис, който има продължителен период на действие и е позволен за продължителна употреба.

Той има изразено противовъзпалително действие, което ви позволява да го приемате с остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит. Не е лишен от болкоуспокояващи, антипиретични свойства, защитава хрущялната тъкан. Използва се за зъбобол, главоболие.

Определянето на дозата, методът на приложение (таблетки, инжекции, супозитории) зависи от тежестта, вида на заболяването.

целекоксиб

Специфичен инхибитор на СОХ-2, с подчертано противовъзпалително и аналгетично действие. Когато се използва в терапевтични дози, стомашно-чревната лигавица няма почти никакъв отрицателен ефект, тъй като има много нисък афинитет към СОХ-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Като правило, целекоксиб се приема в доза от 100-200 мг на ден в 1-2 дози. Максималната дневна доза е 400 mg.

индометацин

Отнася се за най-ефективните средства за нехормонално действие. При артрит индометацинът облекчава болката, намалява подуването на ставите и има силен противовъзпалителен ефект.

Цената на лекарството, независимо от формата на освобождаване (таблетки, мехлеми, гелове, ректални свещички) е доста ниска, максималната цена на таблетките е 50 рубли на опаковка. При използване на лекарството трябва да бъдете внимателни, тъй като има значителен списък от странични ефекти.

Във фармакологията индометацин се предлага под наименованията Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ибупрофен

Ибупрофен съчетава относителна безопасност и способност за ефективно намаляване на температурата и болката, така че лекарствата, базирани на него, се продават без рецепта. Тъй като имулният ибупрофен се използва и за новородени. Доказано е, че той понижава температурата по-добре от другите нестероидни противовъзпалителни средства.

В допълнение, ибупрофен е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство, не се предписва толкова често, но лекарството е доста популярно при ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други заболявания на ставите.

Най-популярните търговски наименования на ибупрофен включват ибупром, нурофен, миг 200 и миг 400.

диклофенак

Може би един от най-популярните НСПВС, създаден през 60-те години. Формата на освобождаване - таблетки, капсули, инжекция, свещички, гел. Това лекарство за лечение на ставите съчетава както висока анти-болка активност, така и високи противовъзпалителни свойства.

Предлага се под имената Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen и др.

кетопрофен

В допълнение към изброените по-горе лекарства, група лекарства от първия тип, неселективни НСПВС, т.е. COX-1, включва такова лекарство като кетопрофен. Чрез силата на неговото действие, тя е близо до ибупрофен, и се произвежда под формата на таблетки, гел, аерозол, сметана, разтвори за външно приложение и за инжектиране, ректални свещички (свещички).

Можете да закупите този продукт под търговските наименования Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax и Flexen.

аспирин

Ацетилсалициловата киселина намалява способността за лепене на кръвните клетки заедно и образуването на кръвни съсиреци. Когато приемате Аспирин, кръвта се втечнява и кръвоносните съдове се разширяват, което води до облекчаване на състоянието на човека с главоболие и вътречерепно налягане. Действието на лекарството намалява енергийното захранване на възпалението и води до затихване на този процес

Аспирин е противопоказан при деца под 15-годишна възраст, тъй като е възможно усложнение под формата на изключително тежък синдром на Рейе, при което 80% от пациентите умират. Останалите 20% от оцелелите бебета могат да бъдат предразположени към епилепсия и умствена изостаналост.

Алтернативни лекарства: хондропротектори

Доста често, хондропротектори се предписват за лечение на ставите, например, лекарството Don. Хората често не разбират разликата между НСПВС и хондропротектори. НСПВС бързо облекчават болката, но имат и много странични ефекти. А хондропротектори защитават хрущялната тъкан, но те трябва да се приемат за 2-3 месеца.

Съставът на най-ефективните хондропротектори включва 2 вещества - глюкозамин и хондроитин.

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства.

1. Улцерогенното действие (поражение на стомашно-чревния тракт) е най-честият и опасен страничен ефект. Това се дължи само отчасти на местния увреждащ ефект на лекарствата върху стомашната лигавица, главно поради неселективния ефект върху ензима СОХ-1 в резултат на системно действие. Способността на нестероидните противовъзпалителни средства да блокират COX-1 води до развитие на гастропатия, язва на стомаха, кървене. Усложнения от този тип понякога са безсимптомни, без болка, гадене, киселини, без усещане за дискомфорт и други симптоми, характерни за лезии на стомашно-чревния тракт. Гастротоксичността може да настъпи не само когато се прилага орално, но също и когато се прилага парентерално и ректално.

При 60% от пациентите, които редовно приемат нестероидни противовъзпалителни средства, се появява стомашна язва. Като цяло, странични ефекти се наблюдават при приблизително една трета от пациентите. В 5% от случаите те представляват сериозна заплаха за живота. Ерозии и язви на лигавицата на стомашно-чревния тракт на фона на приемане на нестероидни противовъзпалителни средства при деца се развиват с почти същата честота (20-30%) както при възрастни, но рядко водят до усложнения. В момента се подчертава специфичният синдром на НСПВС-гастродуоденопатия.

Рискови фактори за развитието на лезии на стомашно-чревния тракт при назначаването на нестероидни противовъзпалителни средства:

● - възраст над 65 години. Старостта е най-значимият сред многото фактори, допринасящи за развитието на гастропатия, свързана с приемането на неселективни нестероидни противовъзпалителни средства. Рискът от развитие на тези усложнения нараства с 4% годишно.

● - пептична язва в историята.

● - Високи дози или едновременното използване на няколко нестероидни противовъзпалителни средства. Дългосрочна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства.

● - Съпътстващо лечение с глюкокортикостероиди. В комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства и глюкокортикостероиди, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт се развиват 10 пъти по-често, отколкото само с нестероидни противовъзпалителни средства.

● - Женски пол. Доказано е, че жените са по-податливи на неблагоприятните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства.

● - Пушенето, употребата на алкохол.

● - Наличие на H. pylori.

Следните лекарства са най-опасни по отношение на улцерогенното действие: кетопрофен, индометацин, пироксикам, аспирин (компресирани таблетки), напроксен.

Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се предписват след хранене, след като се вземе лекарството за 15 минути, препоръчително е да не си лягате, за да предотвратите езофагит.

2. Нефротоксичност. Нарушената бъбречна функция се проявява под формата на:

а) блокиране на синтеза на простагландин в бъбреците, което причинява вазоконстрикция и уврежда бъбречния кръвен поток (проявява се със задържане на течности в тялото, протеинурия, хематурия, повишено кръвно налягане). Най-силно изразеният ефект върху бъбречния кръвен поток са фенилбутазон (бутадион) и индометацин.

б) Директно въздействие върху бъбречния паренхим, причиняващо интерстициален нефрит, нефротичен синдром, некроза на папилата (“аналгетична нефропатия”). Най-опасното е аналгинът.

Сулиндак и парацетамол имат най-малък ефект върху бъбречния кръвен поток.

3. Хематотоксичност се развива поради неблагоприятен ефект върху костния мозък, най-характерен за пиразолидини и пиразолони. Най-ужасните усложнения при употребата им са апластична анемия и агранулоцитоза.

4. Хеморагичен синдром (коагулопатия) - нестероидните противовъзпалителни средства инхибират тромбоцитната агрегация и имат умерен антикоагулационен ефект поради инхибиране на протромбиновото образуване в черния дроб. с назначаването на нестероидни противовъзпалителни средства (особено дълготрайни) може да се развие кървене (стомашно-чревен, гингивален, маточен, хемороиден). В по-голяма степен този ефект има аспирин.

5. Невротоксичен ефект - проникване в кръвно-мозъчната бариера, лекарствата оказват въздействие върху централната нервна система - главоболие, замаяност, безсъние, възбуда, раздразнителност, необичайна умора, сънливост, зашеметеност, инхибиране на рефлексната активност, депресия, периферна невропатия. Този страничен ефект е повече свързан с индометацин и фенилбутазон, така че тези лекарства не трябва да се прилагат амбулаторно на хора, чиято професия изисква повишено внимание.

6. Хепатотоксичност - могат да настъпят тежки промени в активността на трансаминазите и други чернодробни ензими, проявяващи се в жълтеница, хепатит. Специално увреждане на черния дроб, което се случва без жълтеница, но с високо ниво на чернодробни ензими с бързото развитие на чернодробна недостатъчност в комбинация с тежка енцефалопатия, гърчове, мозъчен оток, се нарича синдром на Ray. Това усложнение се развива само в педиатричната практика, главно при деца под 5 - 6 годишна възраст. При възрастни пациенти не се наблюдава синдром на Ray. Рискови фактори за развитието на това усложнение са хипертермията и наличието на вирусна инфекция (грип, варицела, ARVI). Синдромът на Рейе се развива, когато нестероидни противовъзпалителни средства (аспирин, аналгин) се предписват на деца с вирусна инфекция, дава висока смъртност (до 80%).

7. Алергични реакции - сърбеж, кожни обриви, уртикария, ангиоедем, синдром на Лайел (епидермална некролиза - отделяне на повърхностните слоеве на кожата), синдром на Стивънс-Джонсън (остра токсична еритродермия - зачервяване на кожата и лигавиците с повишаване на телесната температура и еритродермия) t обрив и везикула), бронхоспазъм, "аспиринова астма". Синдромът на Лайел и синдромът на Стивънс-Джонсън - тежки кожни лезии, започват с появата на бульозен обрив в отговор на медикаментозно лечение, което постепенно се превръща в некротично отделяне на епидермиса. Тези синдроми се различават по площта на лезията: с лезия на до 30% от повърхността на кожата и лигавиците се развива синдром на Stevens-Johnson и с площ на лезията над 30%, синдром на Lyell. Синдромът на Lyell се характеризира с тежък ход и висока смъртност. Кожните прояви са по-чести при пиразолидин и пиразолон. При 5 - 20% от хората, страдащи от бронхиална астма, има повишена чувствителност към аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства.

8. Както неселективните, така и селективните инхибитори на СОХ, предписани за фрактури като обезболяващи, забавят развитието на костния мозък, инхибирайки COX-2. Това създава известни ограничения за предписване на тази група лекарства за възрастни хора. Някои нестероидни противовъзпалителни лекарства (индометацин, диклофенак) могат да подобрят разрушаването на хрущялната и костната тъкан.

9. Нежелани ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства по време на бременност. Приемането на нестероидни противовъзпалителни средства в ранните стадии на бременността (дори веднъж седмично) има вредно въздействие върху плода - тератогенен ефект, проявяващ се главно чрез седиментни аномалии при новороденото.

Нестероидните противовъзпалителни средства инхибират синтеза на простагландини, които стимулират миометрия, така че употребата им може да удължи бременността и да забави хода на раждането. Когато се използва в края на бременността може да предизвика белодробна хипертония при новороденото поради преждевременно затваряне на канала на канала (използването на индометацин е особено опасно). Аспиринът може да причини кървене по време на раждане.

Нестероидните противовъзпалителни средства са противопоказани при ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, особено в острата фаза, изразена нарушена чернодробна и бъбречна функция, цитопении, идиосинкразия, бременност.

Всичко за нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС)

Тази обширна категория лекарства, съчетана със съкратения термин НСПВС, се нарежда на първо място по честота на медицинските предписания сред различни възпалителни заболявания, придружени от болка.

Популярността на НСПВС може да се обясни:

• лекарства бързо спират болката, имат антипиретични и противовъзпалителни ефекти;
• налични са съвременни инструменти в различни лекарствени форми: те са удобно използвани под формата на мехлеми, гелове, спрейове, инжекции, капсули или супозитории;
• много от лекарствата в тази група могат да бъдат закупени без рецепта.

Въпреки наличието и широката публичност, НСПВС изобщо не са безопасна група лекарства. Неконтролираното приемане и самоназначаването от пациентите може да причини на организма повече вреда, отколкото полза. Изпишете лекарство, което трябва да бъде доктор!

Класификация на НСПВС

Групата от нестероидни противовъзпалителни лекарства е много обширна и включва различни лекарства, които са различни по химична структура и механизми на действие.

Изследването на тази група започва през първата половина на миналия век. Неговият първи представител е ацетилсалициловата киселина, активната съставка на която е салицилин, който е изолиран през 1827 г. от върбовата кора. След 30 години учените са се научили да синтезират това лекарство и неговата натриева сол - същия аспирин, който заема своята ниша в аптечните рафтове.

В момента в клиничната медицина се използват повече от 1000 вида лекарства, създадени на базата на НСПВС.

В класификацията на тези лекарства могат да се различат следните насоки:

Химическа структура

НСПВС могат да бъдат получени:

• карбоксилни киселини (салицилова - Аспирин; оцетна - индометацин, диклофенак, кеторолак; пропионова - ибупрофен, напроксен; никотинова - нифлумова киселина);
• пирозалони (фенилбутазон);
• оксикам (пироксикам, мелоксикам);
• Coxibs (Celecoxib, Rofecoxib);
• сулфонанилиди (нимесулид);
• алканони (набуметон).

Според тежестта на борбата срещу възпалението

Най-важният клиничен ефект за тази група лекарства е противовъзпалително, така че една важна класификация на НСПВС е тази, която отчита силата на този ефект. Всички лекарства, принадлежащи към тази група, се разделят на:

• изразено противовъзпалително действие (аспирин, индометацин, диклофенак, ацеклофенак, нимесулид, мелоксикам);
• слабо противовъзпалително действие или ненаркотични аналгетици (метамизол (Analgin), парацетамол, кеторолак).

Относно инхибирането на СОХ

COX или циклооксигеназа е ензим, отговорен за каскада от трансформации, които стимулират производството на възпалителни медиатори (простагландини, хистамин, левкотриени). Тези вещества подпомагат и усилват възпалителния процес, повишават пропускливостта на тъканите. Има два вида ензими: COX-1 и COX-2. COX-1 е "добър" ензим, който допринася за производството на простагландини, които защитават стомашно-чревната лигавица. COX-2 е ензим, който стимулира синтеза на възпалителни медиатори. В зависимост от вида на COX блокира лекарството, излъчва:

• неселективни СОХ инхибитори (бутадион, аналгин, индометацин, диклофенак, ибупрофен, напроксен, кеторолак).

Те блокират както COX-2, поради което те облекчават възпалението, така и COX-1 - резултатът от продължителната употреба са нежелани странични ефекти от стомашно-чревния тракт;

• селективни инхибитори на СОХ-2 (мелоксикам, нимесулид, целекоксиб, етадолак).

Селективно блокирайте само ензима COX-2, като същевременно редуцирате синтеза на простагландини, но нямат гастротоксичен ефект.

Според неотдавнашни проучвания се открива още един вид ензим, COX-3, който се съдържа в мозъчната кора и цереброспиналната течност. Ацетаминофен (ацеклофенак) селективно се повлиява от този ензим.

Механизъм на действие и ефекти

Основният механизъм на действие на тази група лекарства е инхибирането на ензима циклооксигеназа.

Противовъзпалителен ефект

Възпалението се поддържа и се развива с образуването на специфични вещества: простагландини, брадикинин, левкотриени. При възпалителния процес на арахидоновата киселина с участието на COX-2 се образуват простагландини.

В допълнение към СОХ-2, НСПВС могат също да блокират СОХ-1, който също участва в синтеза на простагландини, но е необходим за възстановяване на целостта на стомашно-чревната лигавица. Ако лекарството блокира двете разновидности на ензима, то може да има отрицателен ефект върху храносмилателния тракт.

Чрез намаляване на синтеза на простагландини се намалява отокът и инфилтрацията във възпалителния фокус.

НСПВС, попадащи в организма, допринася за факта, че друг възпалителен медиатор - брадикинин не може да взаимодейства с клетките, и това допринася за нормализирането на микроциркулацията, стесняване на капилярите, което има положителен ефект върху облекчаването на възпалението.

Под въздействието на тази група лекарства се намалява производството на хистамин и серотонин - биологично активни вещества, които влошават възпалителните промени в организма и допринасят за тяхното прогресиране.

НСПВС инхибират пероксидацията в клетъчните мембрани и, както знаете, свободните радикали са мощен фактор, който поддържа възпалението. Инхибирането на пероксидацията е една от посоките в противовъзпалителния ефект на НСПВС.

Аналгетичен ефект

Аналгетичният ефект при приема на НСПВС се постига поради способността на лекарствата от тази група да проникнат в централната нервна система, потискат активността на центровете за болка.

При възпалителния процес голямото натрупване на простагландини причинява хипералгезия - увеличаване на чувствителността към болка. Тъй като НСПВС помагат за намаляване на производството на тези медиатори, прагът на болката на пациента автоматично се увеличава: когато синтезът на простагландините е спрян, пациентът чувства болка по-малко остро.

Сред всички НСПВС има отделна група лекарства, която има неизразено противовъзпалително действие, но силна анестезия е ненаркотичните аналгетици: кеторолак, метамизол (аналгин), парацетамол. Те могат да премахнат:

• главоболие, зъбни, ставни, мускулни, менструални болки, болки при неврити;
• болка главно възпалителна природа.

За разлика от наркотичните болкови лекарства, НСПВС не действат върху опиоидните рецептори, което означава:

• не причиняват наркотична зависимост;
• не потискайте дихателните и кашличните центрове;
• Не предизвиквайте запек с честа употреба.

Антипиретичен ефект

НСПВС имат инхибиторен, инхибиторен ефект върху производството на вещества в централната нервна система, които възбуждат центъра на терморегулацията в хипоталамуса - Е1 простагландини, интерлевкини-11. Лекарствата инхибират пренасянето на възбуждане в ядрата на хипоталамуса, намалява генерирането на топлина - повишената телесна температура се нормализира.

Ефектът на лекарствата се проявява само при висока телесна температура, НСПВС нямат този ефект при нормално ниво на температурата.

Антитромботичен ефект

Този ефект е най-силно изразен при ацетилсалициловата киселина (аспирин). Лекарството е в състояние да инхибира тромбоцитната агрегация (прилепване). Широко се използва в кардиологията като антитромбоцитен агент - средство, което предотвратява образуването на кръвни съсиреци, се предписва за профилактика на сърдечните заболявания.

Показания за употреба

Малко вероятно е друга група лекарства да се похвали с такъв широк списък от показания за употреба, които имат НСПВС. Разнообразието от клинични случаи и заболявания, при които лекарствата имат желания ефект, прави НСПВС един от най-често препоръчваните лекарства от лекарите.

Показания за предписване на НСПВС са:

• ревматологични заболявания, подагричен и псориатичен артрит;
• невралгия, радикулит с радикуларен синдром (болки в гърба, придаване на крака);
• други заболявания на опорно-двигателния апарат: остеоартрит, тендовагинит, миозит, травматични увреждания;
• бъбречни и чернодробни колики (обикновено се показва комбинация с спазмолитици);
• температура над 38,5 ° С;
• синдром на възпалителна болка;
• болка по време на менструация;
• антитромбоцитна терапия (аспирин);
• болка в следоперативния период.

Тъй като болката с възпалителна природа е съпроводена с до 70% от всички заболявания, става ясно колко широка е обхвата на предписването за тази група лекарства.

НСПВС са лекарства на избор за облекчаване и облекчаване на остра болка при ставни патологии с различен произход, неврологични коренови синдроми - лумбодиния, ишиас. Трябва да се разбере, че причината за заболяването не засяга НСПВС, а само облекчава острата болка. Когато остеоартрит лекарства имат симптоматичен ефект, не предотвратява развитието на ставни деформации.

НСПВС се предписват за болезнена менструация, причинена от повишен тонус на матката поради свръхпроизводство на простагландин-F2a. Препаратите се предписват при първа поява на болка в началото или в навечерието на месечен курс до 3 дни.

Тази група лекарства изобщо не е безвредна и има странични ефекти и нежелани реакции, така че лекарят трябва да предпише НСПВС. Неконтролираният прием и самолечението могат да застрашат развитието на усложнения и нежелани странични ефекти.

Много пациенти се питат: кои НСПВС са най-ефективни, най-добре елиминират болката? Не може да се даде еднозначен отговор на този въпрос, тъй като НСПВС трябва да се подбират за лечение на възпалителни заболявания при всеки пациент поотделно. Изборът на лекарството трябва да бъде направен от лекар, и се определя от неговата ефективност, толерантност към странични ефекти. Няма по-добър NSAID за всички пациенти, но има по-добър NSAID за всеки отделен пациент!

Странични ефекти и противопоказания

От страна на много органи и системи, НСПВС могат да предизвикат нежелани реакции и реакции, особено при често и неконтролирано приемане.

Стомашно-чревни нарушения

Най-характерният страничен ефект при неселективни НСПВС. При 40% от всички пациенти, получаващи НСПВС, се забелязват нарушения в храносмилането, при 10-15% - ерозионни и язвени промени в стомашно-чревния тракт, при 2-5% - кървене и перфорация.

Най-гастротоксични са аспирин, индометацин, напроксен.

нефротоксичност

Втората най-често срещана група нежелани реакции, които се случват на фона на медикаменти. Първоначално могат да се развият функционални промени в работата на бъбреците. След това, при продължителна употреба (от 4 месеца до 6 месеца), органичната патология се развива с образуването на бъбречна недостатъчност.

Намалено съсирване на кръвта

Този ефект е по-изразен при пациенти, които вече приемат непреки антикоагуланти (хепарин, варфарин) или имат проблеми с черния дроб. Ниската коагулация може да доведе до спонтанно кървене.

Чернодробни нарушения

Увреждане на черния дроб може да възникне от всички НСПВС, особено на фона на приема на алкохол, дори в малки дози. При продължителен (повече от месец) прием на диклофенак, фенилбутазон, сулиндак, може да се развие токсичен хепатит с жълтеница.

Нарушения на сърдечно-съдовата и хемопоетичната система

Промени в кръвната картина с появата на анемия и тромбоцитопения се развиват най-често при приема на Аналгин, индометацин, ацетилсалицилова киселина. Ако хемопоезата на костния мозък не е повредена, 2 седмици след спиране на лекарството, картината в периферната кръв се нормализира и патологичните промени изчезват.

Пациенти с анамнеза за хипертония или риск от коронарна артериална болест при продължителна употреба на кръвното налягане на НСПВС могат да „пораснат” - се развива дестабилизация на хипертонията, а когато се приемат неселективни и селективни противовъзпалителни средства, съществува възможност за повишен риск от миокарден инфаркт.

Алергични реакции

При индивидуална непоносимост към лекарството, както и при лица с предразположеност към хиперергични реакции (страдащи от бронхиална астма от алергичен произход, полиноза), могат да се наблюдават различни прояви на алергии към НСПВС - от уртикария до анафилаксия.

Алергичните прояви варират от 12 до 14% от всички нежелани реакции към тази група лекарства и са по-чести, когато приемате фенилбутазон, аналгин, амидопирин. Но може да се наблюдава на абсолютно всеки представител на групата.

Алергиите могат да се проявят като сърбящ обрив, подуване на кожата и лигавиците, алергичен ринит, конюнктивит, уртикария. Квинкевият оток и анафилактичният шок са 0.05% сред всички усложнения. Когато приемате ибупрофен, загубата на коса понякога може да възникне до плешивост.

Нежелани ефекти по време на бременност

Някои НСПВС имат тератогенен ефект върху плода: приемането на аспирин през първия триместър може да доведе до разцепване на горния неб на плода. През последните седмици на бременността НСПВС потискат началото на раждането. Поради инхибирането на синтеза на простагландини, двигателната активност на матката е намалена.

Няма оптимални НСПВС без странични ефекти. Гастротоксичните реакции при селективни НСПВС (мелоксикам, нимесулид, ацеклофенак) са по-слабо изразени. Но за всеки пациент е необходимо да се избере лекарството индивидуално, като се вземат предвид свързаните с него заболявания и поносимост.

Бележка, когато приемате НСПВС. Какво трябва да знае пациентът

Пациентите трябва да помнят, че „магическото” хапче, което перфектно премахва зъбобол, главоболие или друга болка, може да бъде напълно неразумно за тялото си, особено ако се приема безконтролно и не е предписано от лекар.

Съществуват редица прости правила, които пациентите трябва да спазват, когато приемат НСПВС:

1. Ако пациентът има избор на НСПВС, трябва да се спрем на селективни лекарства с по-малко странични ефекти: ацеклофенак, мовалис, нисе, целекоксиб, рофекоксиб. Най-агресивни за стомаха са аспирин, кеторолак, индометацин.
2. Ако пациентът е имал анамнеза за пептична язва или ерозивни промени, гастропатия и лекарят е предписвал противовъзпалителни лекарства за облекчаване на остра болка, те трябва да се приемат не повече от пет дни (преди облекчаване на възпалението) и само под защита на инхибитори на протонната помпа (ИПП): омепразол, рамепразол, пантопрозол. По този начин, ефектът на НСПВС, токсичен за стомаха, се изравнява и рискът от рецидив на ерозивни или язвени процеси се намалява.
3. Някои заболявания изискват постоянно използване на противовъзпалителни средства. Ако лекарят препоръчва да се приемат НСПВС редовно, преди дълъг прием, пациентът трябва да направи FGDS и да проучи състоянието на стомашно-чревния тракт. Ако в резултат на изследването се открият дори незначителни промени в лигавицата или пациентът има субективни оплаквания за храносмилателните органи, НСПВС трябва да се приемат заедно с инхибиторите на протонната помпа (омепразол, пантопразол) през цялото време.
4. Когато се предписва аспирин за профилактика на тромбоза, лица над 60 години също трябва да извършват гастроскопия веднъж годишно, а ако има рискове от стомашно-чревния тракт, те трябва постоянно да приемат лекарството от групата на ИПП.
5. Ако състоянието на пациента се влоши в резултат на приема на НСПВС, се появяват алергични реакции, стомашна болка, слабост, бледност на кожата, влошаване на дишането или други прояви на индивидуална непоносимост, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.

Индивидуални характеристики на лекарствата

Разгледайте в момента популярни представители на НСПВС, техните аналози, дозировка и честота на приложение, показания за употреба.

Ацетилсалицилова киселина (Аспирин, Аспирин UPSA, Аспирин кардио, ТРМ)

Въпреки появата на нови НСПВС, аспиринът продължава да се използва активно в медицинската практика не само като антипиретично и противовъзпалително средство, но и като антитромбоцитно средство за сърдечни и съдови заболявания.

Присвояване на лекарството под формата на таблетки вътре след хранене.

Аспирин трябва да се приема редовно в дози, препоръчани от лекаря за предотвратяване на тромбоза при лица с миокарден инфаркт, други сърдечно-съдови заболявания, нарушения на мозъчното кръвообращение.

Противовъзпалително и антипиретично действие на лекарството има висока температура, главоболие, мигрена, ревматологични заболявания, невралгия.

Такива лекарства като Citramon, Askofen, Cardiomagnyl съдържат ацетилсалицилова киселина в състава им.

Ацетилсалициловата киселина има много странични ефекти, особено негативно засяга стомашната лигавица. За намаляване на улцерогенните ефекти аспирин трябва да се приема след хранене, да се пият таблетките с вода.

История на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника са противопоказания за предписване на това лекарство.

В момента на разположение модерни препарати с алкализиращи добавки, или под формата на ефервесцентни таблетки, съдържащи ацетилсалицилова киселина, която се понася по-добре и осигурява по-малко дразнещо действие върху стомашната лигавица.

Нимесулид (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Лекарството има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Има ефект при остеоартрит, тендовагинит, болкови синдром с наранявания, следоперативния период.

Предлага се под различни търговски наименования под формата на таблетки от 0,1 и 0,2 g, гранули за поглъщане в торби от 2 g (активна съставка), 1% суспензия за поглъщане, 1% гел за външна употреба. Разнообразие от форми на освобождаване прави лекарството много популярно за рецепцията.

Нимесулид се предписва перорално за възрастни при доза 0,1–0,2 g, 2 пъти дневно за деца, в размер на 1,5 mg / kg, 2-3 пъти дневно. Гелът се нанася върху болезнената област на кожата 2-3 пъти на ден за не повече от 10 последователни дни.

Пептична язва, изразени нарушения на черния дроб и бъбреците, бременност и кърмене са противопоказания за приемане на лекарството.

Мелоксикам (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Лекарството принадлежи към селективните НСПВС. Несъмнените му предимства, за разлика от неселективните лекарства, са по-малко улцерогенни ефекти върху стомашно-чревния тракт и по-добра поносимост.

Има изразена противовъзпалителна и аналгетична активност. Използва се за ревматоиден артрит, артроза, анкилозиращ спондилит, за облекчаване на епизоди на възникнала болка от възпалителен произход.

Предлага се под формата на таблетки от 7,5 и 15 mg, ректални свещички от 15 mg. Обичайната дневна доза за възрастни е 7.5-15 mg.

Трябва да се има предвид, че по-ниската честота на страничните ефекти при приемането на мелоксикам не гарантира тяхното отсъствие, както и други НСПВС, лекарството може да развие индивидуална непоносимост, рядко се наблюдава повишаване на кръвното налягане, замаяност, диспепсия и загуба на слуха при приемането на мелоксикам.

Не трябва да се включва в приема на лекарството за пептична язва, ерозивни процеси на стомаха в историята, тя е противопоказана при бременност и кърмене.

Диклофенак (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Инжекциите с диклофенак за много пациенти, страдащи от "лумбаго" в долната част на гърба, стават "спасителни инжекции", за да се облекчи болката и да се облекчи възпалението.

Лекарството се предлага в различни лекарствени форми: като 2,5% разтвор в ампули за интрамускулно приложение, таблетки от 15 и 25 mg, ректални свещички 0,05 g, 2% мехлем за външна употреба.

Диклофенакът превъзхожда ацетилсалициловата киселина, ибупрофен в силата на противовъзпалителното действие.

Прилагайте лекарството за неврологични проблеми, нарушения и подуване на нервните корени, миалгия, травматична и следоперативна болка, подагра, артроза, бурсит.

В адекватна доза диклофенак рядко причинява нежелани реакции, но те са възможни: нарушения в храносмилателната система (болка в епигастриума, гадене, диария), главоболие, замаяност и алергични реакции. В случай на странични ефекти, трябва да отмените лечението и да се свържете с Вашия лекар.

Към днешна дата, лекарства се произвеждат диклофенка-натрий, с удължено действие: диелоберл ретард, волтарен ретард 100. Ефектът на една таблетка продължава един ден.

Ацеклофенак (Aertal)

Някои изследователи наричат ​​Aertal - лидер сред НСПВС, тъй като според клинични проучвания това лекарство причинява много по-малко странични ефекти, отколкото други селективни НСПВС.

Не е възможно надеждно да се каже, че ацеклофенакът е „най-доброто от най-добрите“, но фактът, че страничните ефекти се проявяват по-малко, когато се приема, отколкото при приема на други НСПВС, е клинично доказан факт.

Лекарството се предлага под формата на таблетки по 0,1 г. Използва се за хронична и остра болка с възпалителен характер.

В редки случаи се наблюдават нежелани реакции и се проявяват под формата на диспепсия, замаяност, нарушения на съня, кожни алергични реакции.

Ацеклофенакът трябва да се прилага с повишено внимание при лица, които имат проблеми с храносмилателния тракт. Лекарството е противопоказано при бременност, кърмене.

Целекоксиб (Celebrex)

Относително нови, съвременни селективни НСПВС, с намалени отрицателни ефекти върху стомашната лигавица.

Лекарството се предлага в капсули от 0,1 и 0,2 гр. Използва се за ставни патологии: ревматоиден артрит, артроза, синовит, както и други възпалителни процеси в организма, придружени от болка.

Назначава се по 0,1 g, 2 пъти на ден или 0,2 g веднъж. Крайността и времето на приемане трябва да бъдат определени от лекуващия лекар.

Както всички НСПВС, целекоксиб не е лишен от нежелани ефекти и странични ефекти, изразени, макар и в по-малка степен. Пациентите, приемащи лекарството, могат да бъдат нарушени от диспепсия, стомашни болки, нарушения на съня, промени в кръвната картина с развитието на анемия. Ако се появят нежелани реакции, трябва да спрете употребата на лекарството и да се консултирате с лекар.

Ибупрофен (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Един от малкото НСПВС, които имат не само противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични ефекти, но също и имуномодулиращи.

Има данни за способността на ибупрофен да повлияе на производството на интерферон в организма, което осигурява най-добрия имунен отговор и подобрява неспецифичната защита на организма.

Лекарството се приема при болка от възпалителен произход, както при остри състояния, така и при хронична патология.

Лекарството може да се произвежда под формата на таблетки 0,2; 0.4; 0,6 g, дъвчащи таблетки, дражета, таблетки с удължено освобождаване, капсули, сироп, суспензия, сметана и гел за външна употреба.

Нанесете ибупрофен отвътре и отвън, като триете засегнатите места и места по тялото.

Ибупрофен обикновено се понася добре, има относително слаба улцерогенна активност, което му дава голямо предимство пред ацетилсалициловата киселина. Понякога, когато се приема ибупрофен, може да се появят оригване, парене, гадене, газове, високо кръвно налягане, кожни алергични реакции.

Когато обостряне на пептична язва, бременност и кърмене този наркотик не може да се вземе.

Фармацевтичните витрини са пълни с различни представители на НСПВС, рекламата на телевизионните екрани обещава, че пациентът ще забрави завинаги болката, като взема точно същото противовъзпалително лекарство... Лекарите силно препоръчват: да не се самолечи, ако се появи болка! Изборът на НСПВС трябва да се извършва само под наблюдението на специалист!

NSAID странични ефекти

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са група лекарства, насочени към симптоматично лечение (облекчаване на болката, облекчаване на възпалението и понижаване на температурата) при остри и хронични заболявания. Тяхното действие се основава на намаляване на производството на специфични ензими, наречени циклооксигеназа, които предизвикват реакционния механизъм за патологични процеси в организма, като болка, треска, възпаление.

Лекарствата от тази група се използват широко в целия свят. Популярността им се осигурява от добрата ефективност на фона на достатъчна безопасност и ниска токсичност.

Най-известните представители на групата на НСПВС са за повечето от нас аспирин (ацетилсалицилова киселина), ибупрофен, аналгин и напроксен, налични в аптеките в повечето страни по света. Парацетамол (ацетаминофен) не принадлежи към НСПВС, тъй като има относително слаба противовъзпалителна активност. Действа срещу болката и температурата на същия принцип (блокиране на COX-2), но най-вече само в централната нервна система, почти без да засяга останалата част от тялото.

Принцип на действие

Болезненост, възпаление и треска са често срещани патологични състояния, които съпътстват много заболявания. Ако разгледаме патологичния курс на молекулярно ниво, можем да видим, че тялото „причинява” засегнатите тъкани да произвеждат биологично активни вещества - простагландини, които, действайки върху съдовете и нервните влакна, предизвикват локално подуване, зачервяване и болезненост.

Освен това тези хормоноподобни вещества, достигащи до мозъчната кора, засягат центъра, отговорен за терморегулацията. По този начин се дават импулси за наличието на възпалителен процес в тъканите или органите, поради което се получава подходяща реакция под формата на треска.

Механизмът за иницииране на появата на тези простагландини е група от ензими, наречени циклооксигеназа (СОХ), като основното действие на нестероидните лекарства е да блокира тези ензими, което от своя страна води до инхибиране на производството на простагландини, които повишават чувствителността на ноцицептивни рецептори, отговорни за болката. Следователно, болезнените усещания, които причиняват неприятни чувства на човека, са спрени.

Видове зад механизма на действие

НСПВС се класифицират според тяхната химична структура или механизъм на действие. Дълго известните лекарства от тази група се разделят на видове по химична структура или произход, тъй като тогава механизмът на тяхното действие все още не е известен. Модерните НСПВС, напротив, обикновено се класифицират според принципа на действие - в зависимост от вида на ензимите, върху които действат.

Съществуват три вида циклооксигеназни ензими - COX-1, COX-2 и спорен COX-3. В този случай нестероидните противовъзпалителни средства, в зависимост от вида, засягат главните две от тях. Въз основа на това НСПВС се разделя на групи:

неселективните инхибитори (блокери), COX-1 и COX-2 действат едновременно върху двата вида ензими. Тези лекарства блокират ензимите COX-1, които за разлика от COX-2, са постоянно в нашето тяло, изпълнявайки различни важни функции. Ето защо, въздействието върху тях може да бъде придружено от различни странични ефекти и специално отрицателно въздействие върху стомашно-чревния тракт. Това включва повечето класически НСПВС. селективни СОХ-2 инхибитори. Тази група засяга само ензими, които се появяват в присъствието на определени патологични процеси, като възпаление. Приемането на такива лекарства се счита за по-безопасно и по-предпочитано. Те не засягат стомашно-чревния тракт толкова негативно, но в същото време натоварването върху сърдечно-съдовата система става по-голямо (те могат да повишат налягането). селективни НСПВС на СОХ-1 инхибитори. Тази група е малка, тъй като почти всички лекарства, действащи на COX-1, засягат в различна степен и COX-2. Пример за това е ацетилсалицилова киселина в малка доза.

Освен това съществуват спорни ензими СОХ-3, чието присъствие се потвърждава само при животни, а понякога се нарича СОХ-1. Смята се, че тяхното производство е слабо забавено от парацетамола.

В допълнение към понижаване на температурата и премахване на болката, НСПВС се препоръчват за вискозитет на кръвта. Препаратите увеличават течната част (плазма) и намаляват образуваните елементи, включително липидите, които образуват холестеролни плаки. Поради тези свойства НСПВС се предписват за много заболявания на сърцето и кръвоносните съдове.

Списък на НСПВС

Основните неселективни НСПВС

ацетилсалицилова (аспирин, дифлунисал, саласат); арилпропионова киселина (ибупрофен, флурбипрофен, напроксен, кетопрофен, тиапрофенова киселина); арилоцетна киселина (диклофенак, фенклофенак, фентиазак); хетероарил-оцетна киселина (кеторолак, амтолметин); индол / инден оцетна киселина (индометацин, сулиндак); антранилова (флуфенамова киселина, мефенаминова киселина); еноли, по-специално оксикам (пироксикам, теноксикам, мелоксикам, лорноксикам); метансулфонова киселина (аналгин).

Ацетилсалициловата киселина (аспирин) е първият известен НСПВС, открит през 1897 г. (всички останали се появяват след 1950 г.). В допълнение, той е единственият агент, който може да инхибира постоянно COX-1 и е показан също за спиране на „залепването“ на тромбоцитите. Такива свойства го правят полезен при лечението на артериална тромбоза и за предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения.

Селективни СОХ-2 инхибитори

Рофекоксиб (Денебол, Виоки излизат от производство през 2007 г.) лумиракоксиб (Прекомерно) парекоксиб (Династат) еторикоксиб (Аркозия) целекоксиб (Celebrex).

Основни индикации, противопоказания и странични ефекти

Днес списъкът на НСПВС непрекъснато се разширява и лекарствата от ново поколение се доставят редовно в рафтовете на аптеките, които могат едновременно да намалят температурата, облекчават възпалението и болката за кратък период от време. Благодарение на лекия и нежен ефект, минимизира се развитието на негативни последици под формата на алергични реакции, както и увреждане на органите на стомашно-чревния тракт и пикочната система.

Таблица. Нестероидни противовъзпалителни средства - показания

Нестероидните противовъзпалителни средства имат редица противопоказания, които трябва да се вземат под внимание. Лекарствата не се препоръчват за лечение, ако пациентът има:

пептична язва и язва на дванадесетопръстника; бъбречно заболяване - ограничен прием; нарушения на кървенето; периода на бременност и кърмене; преди това изразени алергични реакции към лекарства от тази група.

В някои случаи е възможно образуването на странични ефекти, в резултат на което се променя състава на кръвта (появява се "течност") и стомашните стени се възпаляват.

Развитието на отрицателен резултат се дължи на инхибирането на производството на простагландини не само при възпаления фокус, но и в други тъкани и кръвни клетки. В здравите органи важна роля играят хормон-подобни вещества. Например, простагландините защитават лигавицата на стомаха от агресивния ефект на храносмилателния сок върху него. Ето защо, използването на NVPS насърчава развитието на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника. Ако човек има тези заболявания, и той все още приема "забранени" лекарства, тогава курсът на патологията може да се влоши до перфорация (пробив) на дефекта.

Простагландините контролират съсирването на кръвта, така че липсата им може да доведе до кървене. Заболявания, за които трябва да се извършат проучвания преди да се предпише курс за NVPS:

нарушение на хемокоагулацията; заболявания на черния дроб, далака и бъбреците; разширени вени на долните крайници; заболявания на сърдечно-съдовата система; автоимунна патология.

Също така към страничните ефекти могат да бъдат приписани и по-малко опасни състояния, като гадене, повръщане, загуба на апетит, хлабави изпражнения, газове. Понякога се регистрират и кожни прояви под формата на сърбеж и малки обриви.

Приложение на примера на основните лекарства от групата на НСПВС

Помислете за най-популярните и ефективни лекарства.

Внимание! Таблиците показват дозировки за възрастни и юноши, чието телесно тегло надвишава 50-50 кг. Много лекарства за деца под 12-годишна възраст са противопоказани. В други случаи дозировката се регулира индивидуално, като се вземат предвид телесното тегло и възрастта.

Препоръки за правилна употреба

За да може лекарството да действа възможно най-скоро и да не причинява вреда на здравето, трябва да се спазват известните правила:

Мази и гелове се нанасят върху болезнената област, след което се втриват в кожата. Преди да се облече, си струва да се чака пълното поглъщане. Също така не се препоръчва да се вземат водни лечения за няколко часа след лечението. Таблетките трябва да се вземат стриктно според целта, но не повече от дневната допустима норма. Ако болката или възпалението е твърде изразена, тогава си струва да уведомите Вашия лекар да избере друго, по-мощно лекарство. Капсулите трябва да се измиват обилно с вода, без да се премахва защитната обвивка. Ректалните свещички са по-бързи от хапчетата. Абсорбцията на активното вещество се осъществява през червата, поради което не възниква отрицателен и дразнещ ефект върху стомашната стена. Ако лекарството се предписва на бебето, то тогава младият пациент трябва да се постави от лявата страна, след това внимателно да вкара свещта в ануса и здраво да притисне задника. В рамките на десет минути, за да се гарантира, че ректалното лекарство не изгасва. Интрамускулни и интравенозни инжекции се поставят само от медицински специалист! Инжекциите трябва да се правят в помещението за манипулации на медицинско заведение.

Независимо от факта, че нестероидните противовъзпалителни средства са на разположение без рецепта, винаги трябва да се консултирате с Вашия лекар преди да го приемете. Факт е, че ефектът от тази група лекарства не е насочен към лечение на болестта, а към облекчаване на болката и дискомфорта. По този начин патологията започва да напредва и спирането на развитието му при откриване е много по-трудно, отколкото би било направено преди.

Възпалителният процес в почти всички случаи съпътства ревматичната патология, което значително намалява качеството на живот на пациента. Ето защо едно от водещите направления в лечението на заболявания на ставите е противовъзпалително лечение. Този ефект има няколко групи лекарства: нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), глюкокортикоиди за системна и локална употреба, отчасти само като част от цялостно лечение - хондропротектори.

В тази статия ние разглеждаме групата от лекарства, изброени първо - НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства Диклотол, Зеродол) Пироксикам (Пироксикам, Федин-20) Теноксикам (Тексамен-Л) Лорноксикам (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам) Мелоксикам (Мовалис, Мелбек, Ревмоксикам, Рекокса, Мелокс и др.) oksib (Celebrex, Revmoksib, Zitsel, Flogoksib) Rofecoxib (Денебола) Etorikoksib (Arcoxia, Eksinef) нимезулид (Nimegezik, Nimesil, Nimid при, Nimesin, Remesulid и други), набуметон (Sinmeton) Комбиниран нестероидни противовъзпалителни preparatyK какво лекар obratitsyaPosmotrite популярни статии

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Това е група лекарства, чиито ефекти са противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични. Тежестта на всеки от тях е различна за различните лекарства. Тези лекарства се наричат ​​нестероидни, защото се различават по структура от хормонални препарати, глюкокортикоиди. Последните също имат мощен противовъзпалителен ефект, но имат и негативните свойства на стероидните хормони.

Механизмът на действие на НСПВС

Механизмът на действие на НСПВС е безразборното или селективно инхибиране (инхибиране) от тях на сортовете на ензима СОХ - циклооксигеназа. КОГ се съдържа в много тъкани на нашето тяло и е отговорен за производството на различни биологично активни вещества: простагландини, простациклини, тромбоксан и други. Простагландините от своя страна са медиатори на възпалението, и колкото повече от тях, толкова по-изразен е възпалителният процес. НСПВС, инхибиращи СОХ, намаляват нивата на простагландини в тъканите и възпалителният процес регресира.

Схема за назначаване на НСПВС

Някои НСПВС имат редица доста сериозни странични ефекти, докато други лекарства от тази група не се характеризират. Това се дължи на особеностите на механизма на действие: влиянието на лекарствените вещества върху различни видове циклооксигеназа - COX-1, COX-2 и COX-3.

COX-1 се намира в здрав човек в почти всички органи и тъкани, по-специално в храносмилателния тракт и бъбреците, където изпълнява най-важните си функции. Например, синтезираните СОХ простагландини са активно включени в поддържането на целостта на стомашната и чревната лигавица, поддържане на подходящ кръвен поток в него, намаляване на секрецията на солна киселина, повишаване на рН, секреция на фосфолипиди и слуз, стимулиране на клетъчната пролиферация (репродукция). Инхибиращите COX-1 лекарства причиняват намаляване на нивата на простагландин не само във възпалителния фокус, но и в целия организъм, което може да доведе до отрицателни последствия, които ще бъдат обсъдени по-долу.

COX-2, като правило, отсъства или се намира в здрави тъкани, но в незначителни количества. Нивото му се издига директно по време на възпаление и в неговото огнище. Лекарства, които селективно понижават COX-2, въпреки че често се приемат системно, но действат точно върху фокуса, намалявайки възпалителния процес в него.

COX-3 също участва в развитието на болка и треска, но няма нищо общо с възпалението. Някои НСПВС засягат този вид ензим и имат малък ефект върху СОХ-1 и 2. Някои автори обаче смятат, че СОХ-3, като независима изоформа на ензима, не съществува и това е вариант на КОГ-1: тези въпроси се нуждаят от провеждане на допълнителни изследвания.

Класификация на НСПВС

Съществува химична класификация на нестероидните противовъзпалителни средства въз основа на структурните особености на молекулата на активното вещество. Биохимичните и фармакологичните термини обаче вероятно не представляват интерес за широк кръг читатели, затова ви предлагаме друга класификация, която се основава на селективността на инхибирането на COX. Според нея всички НСПВС се разделят на:
1. Неселективен (засяга всички видове COX, но най-вече COX-1):

2. Неселективни, действащи еднакво на COX-1 и COX-2:

3. Селективен (инхибира COX-2):

Някои от горепосочените лекарства практически нямат противовъзпалителен ефект, но имат по-висока степен на аналгетичен (кеторолак) или антипиретичен ефект (аспирин, ибупрофен), така че няма да говорим за тези лекарства в тази статия. Да поговорим за тези НСПВС, противовъзпалителният ефект от които е най-силно изразен.

Фармакокинетика с един поглед

Нестероидните противовъзпалителни средства се прилагат през устата или интрамускулно.
Когато поглъщането се абсорбира добре в храносмилателния тракт, тяхната бионаличност е около 70-100%. По-добре се абсорбира в кисела среда и промяната в рН на стомаха до алкалната страна забавя абсорбцията. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя в рамките на 1-2 часа след приемането на лекарството.

Когато се прилага интрамускулно, лекарството се свързва с кръвните протеини с 90-99%, образувайки функционално активни комплекси.

Те проникват добре в органи и тъкани, особено във фокуса на възпалението и синовиалната течност (разположени в кухината на ставите). НСПВС се екскретират с урината. Времето на полуживот варира в широки граници в зависимост от лекарството.

Противопоказания за употребата на НСПВС

Препаратите от тази група не трябва да се използват при следните условия:

индивидуална свръхчувствителност към компонентите, язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника, както и други язвени поражения на храносмилателния тракт, левко- и тромбопения, тежки нарушения на бъбреците и черния дроб, бременност.

Основните странични ефекти на НСПВС

улцерогенен ефект (способността на лекарствата в тази група да провокират развитието на язви и ерозии на стомашно-чревния тракт); диспептични нарушения (стомашен дискомфорт, гадене и др.); бронхоспазъм; токсични ефекти върху бъбреците (нарушена функция, високо кръвно налягане, нефропатия); (повишена активност в кръвта на чернодробните трансаминази), токсични ефекти върху кръвта (намаляване на броя на образуваните елементи до апластична анемия, нарушено съсирване на кръвта, проявено в кръвта) cheniyami); удължаване на бременността, алергични реакции (кожен обрив, сърбеж, анафилаксия). Броят на съобщенията за нежелани лекарствени реакции на НСПВС, получени през 2011-2013 г. t

Характеристики на терапията с NSAID

Тъй като лекарствата от тази група в по-голяма или по-малка степен имат увреждащо действие върху стомашната лигавица, повечето от тях трябва да се приемат след хранене, пиене на много вода и за предпочитане с паралелна употреба на лекарства за поддържане на стомашно-чревния тракт. Като правило инхибиторите на протонната помпа действат в тази роля: омепразол, рабепразол и други.

Лечението на НСПВС трябва да се извършва в рамките на минимално допустимото време и минимални ефективни дози.

Лица с увредена бъбречна функция, както и пациенти в напреднала възраст, като правило, се предписват доза по-ниска от средната терапевтична, тъй като метаболитните процеси в тези категории пациенти се забавят: активното вещество има ефект и се елиминира в по-дълъг период.
По-подробно разгледайте индивидуалните препарати на НСПВС.

Индометацин (индометацин, метиндол)

Форма освобождаване - хапчета, капсули.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Той инхибира агрегирането (слепването) на тромбоцитите. Максималната концентрация в кръвта се определя 2 часа след приложението, полуживотът е 4-11 часа.

Присвояване, като правило, вътре 25-50 мг 2-3 пъти на ден.

Изброените по-горе странични ефекти за това лекарство са доста изразени, така че сега се използва сравнително рядко, като дава място на други, по-безопасни лекарства в това отношение.

Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)

Формата на освобождаване - таблетки, капсули, инжекция, свещички, гел.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Бързо и напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се достига за 20-60 минути. Почти 100% се абсорбира с кръвни протеини и се транспортира през тялото. Максималната концентрация на лекарството в синовиалната течност се определя след 3-4 часа, полуживотът му е 3-6 часа от него и 1-2 часа от кръвната плазма. Екскретира се в урината, жлъчката и изпражненията.

Като правило, препоръчителната доза за възрастни на диклофенак е 50-75 mg 2-3 пъти дневно през устата. Максималната дневна доза е 300 mg. Ретардната форма, равна на 100 g от лекарството в една таблетка (капсула), се приема веднъж дневно. При интрамускулно приложение единичната доза е 75 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти дневно. Лекарството под формата на гел се нанася с тънък слой върху кожата в областта на мястото на възпалението, множеството на приложение - 2-3 пъти на ден.

Etodolac (Aethol fort)

Освобождаване на формата - 400 mg капсули.

Противовъзпалителните, антипиретичните и аналгетичните свойства на това лекарство също са доста изразени. Той има умерена селективност - действа главно на COX-2 във възпалителния фокус.

Бързо абсорбира се от стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата. Бионаличността не зависи от приема на храна и антиацидните препарати. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя след 60 минути. 95% се свързват с кръвните протеини. Полуживотът на плазмата е 7 часа. Екскретира се основно от урината.

Използва се за спешно или продължително лечение на ревматологични заболявания: остеоартрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, както и в случай на болка от всякаква етиология.
Препоръчва се лекарството да се приема по 400 mg 1-3 пъти дневно след хранене. Ако е необходимо, продължителна терапия, дозата на лекарството трябва да се коригира 1 път в рамките на 2-3 седмици.

Противопоказания стандарт. Страничните ефекти са подобни на тези при други НСПВС, но поради относителната селективност на лекарството, те се появяват по-рядко и са по-слабо изразени.
Намалява ефекта на някои антихипертензивни лекарства, по-специално на АСЕ инхибитори.

Ацеклофенак (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Предлага се под формата на таблетки от 100 mg.

Достоен аналог на диклофенак с подобен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
След поглъщане се абсорбира бързо и практически 100% от стомашната лигавица. При едновременно поглъщане на храната, скоростта на абсорбция се забавя, но нейната степен остава същата. Свързани с плазмените протеини почти напълно, в тази форма се разпространяват през тялото. Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока: достига 60% от концентрацията в кръвта. Средният полуживот е 4-4,5 часа. Екскретира главно чрез бъбреците.

Препоръчва се да се вземат 100 mg по време на хранене, като се измива таблетка с 100 ml вода. Честота на приемане - 2 пъти на ден. Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

От нежеланите реакции трябва да се отбележи диспепсия, гадене, диария, коремна болка, повишена активност на чернодробните трансаминази, замаяност: тези симптоми са доста чести, в 1-10 случая от 100. Други нежелани реакции са много по-чести, по-специално стомашна язва - по-малко от един пациент на 10,000.

Възможно е да се намали вероятността от странични ефекти чрез предписване на пациента на минималната ефективна доза възможно най-скоро.

Ацеклофенак не се препоръчва по време на бременност и кърмене.
Намалява антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Пироксикам (пироксикам, федин-20)

Форма на освобождаване - таблетки по 10 mg.

Освен противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, той има и антитромбоцитен ефект.

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна забавя скоростта на абсорбция, но не влияе върху степента на неговото въздействие. Максималната концентрация в кръвта се отбелязва след 3-5 часа. Концентрацията в кръвта е много по-висока при интрамускулно приложение на лекарството, а не след приемането му през устата. 40-50% прониква в синовиалната течност, намира се в кърмата. Провежда серия от промени в черния дроб. Екскретира се с урината и изпражненията. Времето на полуживот е 24-50 часа.

Аналгетичният ефект се проявява в рамките на половин час след приемането на хапчето и се запазва за един ден.

Дозировката на лекарството варира в зависимост от заболяването и варира от 10 до 40 mg на ден в една или няколко дози.

Противопоказанията и страничните ефекти са стандартни.

Tenoksikam (Texamen-L)

Освобождаване на формата - прах за инжекционен разтвор.

Нанесете интрамускулно в доза от 2 ml (20 mg от лекарството) на ден. При остър подагричен артрит - 40 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни поред в същото време.

Подобрява ефектите на непреки антикоагуланти.

Lornoksikam (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма на освобождаване - таблетки по 4 и 8 mg, прах за приготвяне на разтвор за инжекции, съдържащ 8 mg препарат.

Препоръчителната доза за перорално приложение от 8-16 mg на ден в продължение на 2-3 пъти. Вземете хапчето преди ядене, пийте много вода.

Интрамускулно или интравенозно се инжектират при 8 mg на време. Честота на инжекциите на ден: 1-2 пъти. Инжекционен разтвор е необходим за приготвяне непосредствено преди употреба. Максималната дневна доза е 16 mg.
Пациентите в старческа възраст не трябва да намаляват дозата на лорноксикам, но поради вероятността от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, хората с каквато и да е гастроинтестинална патология трябва да го приемат с повишено внимание.

Мелоксикам (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks и др.)

Освобождаване на формата: 7.5 и 15 mg таблетки, 2 ml инжекционен разтвор в ампула, съдържаща 15 mg от активното вещество, ректални супозитории, съдържащи също 7.5 и 15 mg мелоксикам.

Селективен инхибитор на ЦОГ-2. Рядко в сравнение с други лекарства от групата на НСПВС, тя предизвиква странични ефекти под формата на бъбречно увреждане и гастропатия.

Като правило, през първите няколко дни от лечението лекарството се използва парентерално. 1-2 ml разтвор се инжектира дълбоко в мускула. Когато остър възпалителен процес се стопи малко, пациентът се прехвърля в таблетката с мелоксикам. Вътре се използва независимо от храненето 7,5 mg 1-2 пъти дневно.

Целекоксиб (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Форма освобождаване - капсули от 100 и 200 mg от лекарството.

Специфичен инхибитор на СОХ-2, с подчертано противовъзпалително и аналгетично действие. Когато се използва в терапевтични дози, стомашно-чревната лигавица няма почти никакъв отрицателен ефект, тъй като има много нисък афинитет към СОХ-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Като правило, целекоксиб се приема в доза от 100-200 мг на ден в 1-2 дози. Максималната дневна доза е 400 mg.

Страничните ефекти са редки. При продължителна употреба на лекарството във високи дози са възможни язви на лигавицата на храносмилателния тракт, стомашно-чревно кървене, агранулоцитоза и тромбоцитопения.

Рофекоксиб (Денебол)

Форма на освобождаване - разтвор за инжекции в ампули по 1 ml, съдържаща 25 mg активна съставка, таблетки.

Силно селективен инхибитор на СОХ-2 с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Практически няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и бъбречната тъкан.

Препоръчва се да се приема през устата 12,5-25 mg 1 път дневно. В случай на силен болен синдром, началната доза може да бъде 50 mg в еднократна доза 1 път дневно.

С повишено внимание, предписано от жени в 1-ви и 2-ри триместър на бременността, по време на кърмене, лица, страдащи от бронхиална астма или тежка бъбречна недостатъчност.

Рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт се увеличава, когато се приемат високи дози от лекарството за дълго време, както и при пациенти в напреднала възраст.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Форма на освобождаване - таблетки по 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Селективен инхибитор на ЦОГ-2. Синтезът на простагландините в стомаха не оказва влияние върху функцията на тромбоцитите.

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето. Препоръчителната доза зависи от тежестта на заболяването и варира между 30-120 mg на ден при 1 прием. Пациенти в напреднала възраст не е необходимо да коригират дозата.

Страничните ефекти са изключително редки. Като правило, те се отбелязват от пациенти, приемащи еторикоксиб в продължение на 1 година или повече (при тежки ревматични заболявания). Спектърът на нежеланите реакции, които се срещат в този случай, е изключително широк.

Нимесулид (Нимесик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и др.)

Освобождаване на формата: 100 mg таблетки, гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение в сашета, съдържащи 1 доза от лекарството - 100 mg, гел в епруветка.

Силно селективен инхибитор на СОХ-2 с изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие.

Вземете лекарството вътре 100 mg два пъти дневно след хранене. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Гелът се нанася върху засегнатата област и внимателно се втрива в кожата. Многообразието на приложение - 3-4 пъти на ден.

При назначаването на Нимесулид при пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата. Необходимо е да се намали дозата в случай на тежки нарушения на черния дроб и бъбреците на пациента. Може да има хепатотоксичен ефект, инхибиращ чернодробната функция.

По време на бременност, особено в третия триместър, не се препоръчва прием на нимесулид. По време на кърмене лекарството също е противопоказано.

Набуметон (Sinmeton)

Форма освобождаване - таблетки от 500 и 750 mg.

Неселективен инхибитор на СОХ.

Единична доза за възрастен пациент е 500-750-1000 mg по време на или след хранене. При тежки случаи дозата може да се увеличи до 2 грама на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези при други неселективни НСПВС.
Когато бременността и кърменето не се препоръчват.

Комбинирани нестероидни противовъзпалителни средства

Има лекарства, които съдържат две или повече активни вещества от групата на НСПВС или НСПВС в комбинация с витамини или други лекарства. По-долу са основните.

Долар. Съдържа 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. В този препарат изразеният противовъзпалителен ефект на диклофенак се комбинира с ясния аналгетичен ефект на парацетамола. Вземете лекарството в 1 таблетка 2-3 пъти на ден след хранене. Максималната дневна доза е 3 таблетки. Капсули, съдържащи 50 mg диклофенак, витамин В1 и В6, както и 0,25 mg витамин В12. Тук анестетичното и противовъзпалително действие на диклофенак се засилва от витамини от група В, които подобряват метаболизма в нервната тъкан. Препоръчителната доза от лекарството е 1-3 капсули на ден в 1-3 дози. Вземете лекарството след хранене с достатъчно количество течност Олфен-75, произведен под формата на инжекционен разтвор, в допълнение към диклофенак в количество от 75 мг. Неговият състав е подобен на Dolarien: 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. Препоръчително е да се приема по 1 таблетка 2-3 пъти дневно. Много интересно, различно от друго лекарство. В допълнение към 50 mg диклофенак и 500 mg парацетамол, той съдържа също 15 mg серратиопептидаза, която е протеолитичен ензим и има фибринолитичен, противовъзпалителен и антиедемен ефект. Предлага се под формата на таблетки и гел за местна употреба. Хапчето се приема през устата, след хранене, с чаша вода. Като правило, 1 таблетка се предписва 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 3 таблетки. Гелът се използва външно, като се прилага върху засегнатата кожа 3-4 пъти на ден. Лекарството е сходно по състав и действие на Flamidez, описано по-горе. Разликата е в производствената компания: Diplo-P-Farmex. Съставът на тези таблетки е подобен на Dolaren. Дозите са същите. Същото. Същото е. Оксалгин-ДП. Същото. Същото. Подобно на Olfen-75, съдържа диклофенак натрий и лидокаин, но и двете активни съставки са в половин доза. Съответно, той е по-слаб в действие. Съдържа диклофенак натрий, ментол, ленено масло и метил салицилат. Всички тези компоненти, в различна степен, имат противовъзпалителен ефект и потенцират ефектите един от друг. Гелът се нанася върху засегнатата кожа 3-4 пъти на ден. Таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 2 mg тизанидин. Това лекарство успешно съчетава противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на нимезулид с мускулния релаксант (мускулно-релаксиращ) ефект на тизанидин. Използва се при остра болка, причинена от спазъм на скелетните мускули (по популярния начин - когато корените са удушени). Вземете лекарството вътре след хранене, като пиете много течности. Препоръчителната доза е 2 таблетки дневно в 2 разделени дози. Максималната продължителност на лечението е 2 седмици. Подобно на нимид форте, съдържа нимезулид и тизанидин в сходни дози. Препоръчителните дози са еднакви. Разтворими таблетки, съдържащи 100 mg нимесулид и 20 mg дицикловерин, който е мускулен релаксант. Приемайте отвътре след храна, измивайки с чаша течност. Препоръчително е да се приема по 1 таблетка 2 пъти дневно за не повече от 5 дни. Съставът на това лекарство и препоръчителната дозировка са подобни на тези на лекарството Alit, описано по-горе. Същото нещо.

Крънч в ставите: причини и лечение

В тази статия ние изброихме основните лекарства от групата на НСПВС, използвани за намаляване на симптомите на възпаление в ставите. Още веднъж привличаме вниманието на читателя към факта, че въпреки гореспоменатите дози на лекарства, не се препоръчва самостоятелно лечение, избор на лекарства за себе си и семейството си. Лекарят, който предписва определено лекарство, определя индивидуално неговата нужда, в зависимост от вида на патологията и тежестта на състоянието на пациента, поради което предложените от него ефективни дози могат да бъдат различни за всеки отделен случай. В допълнение, НСПВС са лекарства, които причиняват нежелани реакции и имат редица противопоказания. Като ги приемате без препоръка на специалист, можете да си причините значителни вреди. Ние ви молим да бъдете внимателни към здравето си и ако имате някакви неприятни симптоми, потърсете помощ от специалисти.

Кой лекар да се свърже

Когато болката в ставите на НСПВС може да напише терапевт или ревматолог, както и ортопед. Ако се появят странични ефекти от тази група лекарства, в зависимост от проявите, трябва да се свържете с вашия гастроентеролог, пулмолог, нефролог, хематолог, алерголог, кардиолог. Ако сте принудени постоянно да приемате НСПВС, консултирайте се с диетолог относно правилното хранене по време на лечението с тези лекарства.

Вижте популярни статии

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетично (аналгетично), антипиретично и противовъзпалително действие.

Механизмът на тяхното действие се основава на блокирането на някои ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата "нестероид", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работят НСПВС?

Ако аналгетиците се борят директно с болка, тогава НСПВС намаляват и най-неприятните симптоми на болестта: болка и възпаление. Повечето от лекарствата от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, инхибиращи ефекта на двете негови изоформи (сортове) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана от ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпаление. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобеловата награда за своето откритие.

Кога се предписват тези лекарства?

По правило НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства са особено популярни при лечението на ставите.

Изброяваме болестите, за които се предписват тези лекарства:

остра подагра; дисменорея (менструална болка); болка в костите, причинена от метастази; следоперативна болка; треска (треска); чревна обструкция; бъбречна колика; умерена болка поради възпаление или увреждане на меките тъкани; болки в кръста; болки в гърба; главоболие; мигрена; артрози; ревматоиден артрит; болка при болест на Паркинсон.

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, особено в острата фаза, тежка чернодробна и бъбречна функция, цитопении, идиосинкразия и бременност. Трябва внимателно да се предписва на пациенти с бронхиална астма, както и на лица, които преди това са открили нежелани реакции при приема на други НСПВС.

Списък на обичайните НСПВС за лечение на ставите

Изброяваме най-известните и ефективни НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато са необходими противовъзпалителни и антипиретични ефекти:

аспирин; ибупрофен; напроксен; индометацин; диклофенак; целекоксиб; кетопрофен; Етодолак. Meloxicam.

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, други са предназначени за остра артроза, когато е необходима спешна намеса за спиране на опасни процеси в организма.

Какво е предимството на НСПВС от ново поколение

Нежелани реакции се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в поражение на стомашната лигавица и дванадесетопръстника с образуването на язви и кървене. Тази липса на неселективни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само СОХ-2 (възпалителен ензим) и не влияят върху действието на СОХ-1 (защитен ензим).

Така лекарствата от ново поколение са практически лишени от улцерогенни странични ефекти (увреждане на лигавицата на органите на храносмилателния тракт), свързани с продължителна употреба на неселективни НСПВС, но те увеличават риска от тромботични усложнения.

Сред недостатъците на новото поколение лекарства може да се отбележи само тяхната висока цена, което я прави недостъпна за много хора.

НСПВС от новото поколение: списък и цени

Какво е това? Нестероидните противовъзпалителни средства от ново поколение действат много по-селективно, те инхибират COX-2 в по-голяма степен, докато COX-1 остава практически непокътнат. Това обяснява относително високата ефикасност на лекарството, което се комбинира с минимално количество странични ефекти.

Списъкът на популярните и ефективни нестероидни противовъзпалителни средства от новото поколение:

Movalis. Има антипиретично, добре изразено аналгетично и противовъзпалително действие. Основното предимство на този инструмент е, че при редовно наблюдение на лекар може да се приема за доста дълъг период от време. Наличен мелоксикам под формата на разтвор за интрамускулни инжекции, таблетки, супозитории и мехлеми. Таблетките Meloxicam (movalis) са много удобни, защото са с продължително действие и е достатъчно да приемате по една таблетка през деня. Movalis, който съдържа 20 таблетки по 15 mg струва 650-850 рубли. Ksefokam. Лекарството, създадено на базата на лорноксикам. Неговата отличителна черта е, че има висока способност за облекчаване на болката. Според този параметър, той съответства на морфин, но не води до пристрастяване и няма подобен на опиат ефект върху централната нервна система. Ksefokam, който съдържа 30 таблетки от 4 мг разходи 350-450 рубли. Целекоксиб. Това лекарство значително улеснява състоянието на пациента при остеохондроза, артроза и други заболявания, облекчава синдрома на болката и ефективно се бори с възпалението. Целекоксиб има минимален или никакъв страничен ефект върху храносмилателната система. Цена 400-600 рубли. Нимезулид. Използва се с голям успех за лечение на болки в гръбначния стълб, артрит и др. Премахва възпалението, хиперемията, нормализира температурата. Употребата на нимезулид бързо води до намаляване на болката и подобряване на мобилността. Използва се и като мехлем за приложение в проблемната област. Нимесулид, който съдържа 20 таблетки по 100 mg, струва 120-160 рубли.

Следователно, в случаите, когато не се изисква продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, се използват стари лекарства. Въпреки това, в някои случаи това е просто принудителна ситуация, тъй като малко хора могат да си позволят курса на лечение с такъв наркотик.

класификация

Как се класифицират НСПВС и какво е това? По химичен произход, тези лекарства са киселинни и некиселинни производни.

Оксикам - пироксикам, мелоксикам; Нестероидни противовъзпалителни средства на основата на индоцетна киселина - индометацин, етодолак, сулиндак; Въз основа на пропионова киселина - кетопрофен, ибупрофен; Салиципати (на основата на салицилова киселина) - аспирин, дифлунисал; Производни на фенилоцетна киселина - диклофенак, ацеклофенак; Пиразолидини (пиразолонова киселина) - аналгин, метамизол натрий, фенилбутазон.

алканони; Сулфонамидни производни.

Също така, нестероидни лекарства се различават по вид и интензивност на експозиция - аналгетично, противовъзпалително, комбинирано.

Ефективност на средната доза

Силата на противовъзпалителния ефект на средните дози на НСПВС може да бъде подредена в следната последователност (най-горе е най-силната):

индометацин; флурбипрофен; Диклофенак натрий; пироксикам; кетопрофен; напроксен; ибупрофен; Amidopyrine; Аспирин.

На аналгетичния ефект на средните дози на НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност:

кеторолак; кетопрофен; Диклофенак натрий; индометацин; флурбипрофен; Amidopyrine; пироксикам; напроксен; ибупрофен; Аспирин.

По правило горните лекарства се използват при остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Най-често се предписват нестероидни противовъзпалителни средства за облекчаване на болката и лечение на ставите: артрит, артроза, наранявания и др.

Не рядко НСПВС се използват за облекчаване на болката при главоболие и мигрена, дисменорея, следоперативна болка, бъбречна колика и др. Поради инхибиращия ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства също имат антипиретични ефекти.

Каква доза за избор?

Всеки нов пациент за този пациент трябва да бъде предписан първо в най-ниската доза. С добра поносимост за 2-3 дни увеличава дневната доза.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, а през последните години се наблюдава тенденция към увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, характеризиращи се с най-добра поносимост (напроксен, ибупрофен), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози аспирин, индометацин, фенилбутазон, пироксикам. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.

Странични ефекти

Продължителната употреба на противовъзпалителни лекарства във високи дози може да причини:

Нарушаване на нервната система - промени в настроението, дезориентация, замаяност, летаргия, шум в ушите, главоболие, замъглено виждане; Промени в работата на сърцето и кръвоносните съдове - пулс, повишено кръвно налягане, подуване. Гастрит, язви, перфорация, стомашно-чревни кръвоизливи, диспептични нарушения, промени в чернодробната функция с увеличаване на чернодробните ензими; Алергични реакции - ангиоедем, еритема, уртикария, бул дерматит, бронхиална астма, анафилактичен шок; Бъбречна недостатъчност, нарушено уриниране.

Лечението на НСПВС трябва да се извършва в рамките на минимално допустимото време и минимални ефективни дози.

Употреба по време на бременност

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че не са идентифицирани преки тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят преждевременно затваряне на артериалния (Botallova) канал и бъбречни усложнения при плода. Има и информация за преждевременно раждане. Въпреки това, аспирин в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром.

Според последните данни на канадските изследователи, употребата на НСПВС в периоди до 20 седмици от бременността е свързана с повишен риск от спонтанен аборт (спонтанен аборт). Според резултатите от проучването, рискът от спонтанен аборт е нараснал 2.4 пъти, независимо от дозата на приеманото лекарство.

movalis

Лидерът сред нестероидните противовъзпалителни средства може да се нарече Мовалис, който има продължителен период на действие и е позволен за продължителна употреба.

Той има изразено противовъзпалително действие, което ви позволява да го приемате с остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит. Не е лишен от болкоуспокояващи, антипиретични свойства, защитава хрущялната тъкан. Използва се за зъбобол, главоболие.

Определянето на дозата, методът на приложение (таблетки, инжекции, супозитории) зависи от тежестта, вида на заболяването.

целекоксиб

Специфичен инхибитор на СОХ-2, с подчертано противовъзпалително и аналгетично действие. Когато се използва в терапевтични дози, стомашно-чревната лигавица няма почти никакъв отрицателен ефект, тъй като има много нисък афинитет към СОХ-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Като правило, целекоксиб се приема в доза от 100-200 мг на ден в 1-2 дози. Максималната дневна доза е 400 mg.

индометацин

Отнася се за най-ефективните средства за нехормонално действие. При артрит индометацинът облекчава болката, намалява подуването на ставите и има силен противовъзпалителен ефект.

Цената на лекарството, независимо от формата на освобождаване (таблетки, мехлеми, гелове, ректални свещички) е доста ниска, максималната цена на таблетките е 50 рубли на опаковка. При използване на лекарството трябва да бъдете внимателни, тъй като има значителен списък от странични ефекти.

Във фармакологията индометацин се предлага под наименованията Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ибупрофен

Ибупрофен съчетава относителна безопасност и способност за ефективно намаляване на температурата и болката, така че лекарствата, базирани на него, се продават без рецепта. Тъй като имулният ибупрофен се използва и за новородени. Доказано е, че той понижава температурата по-добре от другите нестероидни противовъзпалителни средства.

В допълнение, ибупрофен е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство, не се предписва толкова често, но лекарството е доста популярно при ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други заболявания на ставите.

Най-популярните търговски наименования на ибупрофен включват ибупром, нурофен, миг 200 и миг 400.

диклофенак

Може би един от най-популярните НСПВС, създаден през 60-те години. Формата на освобождаване - таблетки, капсули, инжекция, свещички, гел. Това лекарство за лечение на ставите съчетава както висока анти-болка активност, така и високи противовъзпалителни свойства.

Предлага се под имената Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen и др.

кетопрофен

В допълнение към изброените по-горе лекарства, група лекарства от първия тип, неселективни НСПВС, т.е. COX-1, включва такова лекарство като кетопрофен. Чрез силата на неговото действие, тя е близо до ибупрофен, и се произвежда под формата на таблетки, гел, аерозол, сметана, разтвори за външно приложение и за инжектиране, ректални свещички (свещички).

Можете да закупите този продукт под търговските наименования Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax и Flexen.

аспирин

Ацетилсалициловата киселина намалява способността за лепене на кръвните клетки заедно и образуването на кръвни съсиреци. Когато приемате Аспирин, кръвта се втечнява и кръвоносните съдове се разширяват, което води до облекчаване на състоянието на човека с главоболие и вътречерепно налягане. Действието на лекарството намалява енергийното захранване на възпалението и води до затихване на този процес

Аспирин е противопоказан при деца под 15-годишна възраст, тъй като е възможно усложнение под формата на изключително тежък синдром на Рейе, при което 80% от пациентите умират. Останалите 20% от оцелелите бебета могат да бъдат предразположени към епилепсия и умствена изостаналост.

Алтернативни лекарства: хондропротектори

Доста често се предписват хондропротектори за лечение на ставите. Хората често не разбират разликата между НСПВС и хондропротектори. НСПВС бързо облекчават болката, но имат и много странични ефекти. И хондропротектори защитават хрущялната тъкан, но те трябва да посещават курсове.

Съставът на най-ефективните хондропротектори включва 2 вещества - глюкозамин и хондроитин.