Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства.

1. Улцерогенното действие (поражение на стомашно-чревния тракт) е най-честият и опасен страничен ефект. Това се дължи само отчасти на местния увреждащ ефект на лекарствата върху стомашната лигавица, главно поради неселективния ефект върху ензима СОХ-1 в резултат на системно действие. Способността на нестероидните противовъзпалителни средства да блокират COX-1 води до развитие на гастропатия, язва на стомаха, кървене. Усложнения от този тип понякога са безсимптомни, без болка, гадене, киселини, без усещане за дискомфорт и други симптоми, характерни за лезии на стомашно-чревния тракт. Гастротоксичността може да настъпи не само когато се прилага орално, но също и когато се прилага парентерално и ректално.

При 60% от пациентите, които редовно приемат нестероидни противовъзпалителни средства, се появява стомашна язва. Като цяло, странични ефекти се наблюдават при приблизително една трета от пациентите. В 5% от случаите те представляват сериозна заплаха за живота. Ерозии и язви на лигавицата на стомашно-чревния тракт на фона на приемане на нестероидни противовъзпалителни средства при деца се развиват с почти същата честота (20-30%) както при възрастни, но рядко водят до усложнения. В момента се подчертава специфичният синдром на НСПВС-гастродуоденопатия.

Рискови фактори за развитието на лезии на стомашно-чревния тракт при назначаването на нестероидни противовъзпалителни средства:

● - възраст над 65 години. Старостта е най-значимият сред многото фактори, допринасящи за развитието на гастропатия, свързана с приемането на неселективни нестероидни противовъзпалителни средства. Рискът от развитие на тези усложнения нараства с 4% годишно.

● - пептична язва в историята.

● - Високи дози или едновременното използване на няколко нестероидни противовъзпалителни средства. Дългосрочна терапия с нестероидни противовъзпалителни средства.

● - Съпътстващо лечение с глюкокортикостероиди. В комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства и глюкокортикостероиди, ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт се развиват 10 пъти по-често, отколкото само с нестероидни противовъзпалителни средства.

● - Женски пол. Доказано е, че жените са по-податливи на неблагоприятните ефекти на нестероидните противовъзпалителни средства.

● - Пушенето, употребата на алкохол.

● - Наличие на H. pylori.

Следните лекарства са най-опасни по отношение на улцерогенното действие: кетопрофен, индометацин, пироксикам, аспирин (компресирани таблетки), напроксен.

Нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се предписват след хранене, след като се вземе лекарството за 15 минути, препоръчително е да не си лягате, за да предотвратите езофагит.

2. Нефротоксичност. Нарушената бъбречна функция се проявява под формата на:

а) блокиране на синтеза на простагландин в бъбреците, което причинява вазоконстрикция и уврежда бъбречния кръвен поток (проявява се със задържане на течности в тялото, протеинурия, хематурия, повишено кръвно налягане). Най-силно изразеният ефект върху бъбречния кръвен поток са фенилбутазон (бутадион) и индометацин.

б) Директно въздействие върху бъбречния паренхим, причиняващо интерстициален нефрит, нефротичен синдром, некроза на папилата (“аналгетична нефропатия”). Най-опасното е аналгинът.

Сулиндак и парацетамол имат най-малък ефект върху бъбречния кръвен поток.

3. Хематотоксичност се развива поради неблагоприятен ефект върху костния мозък, най-характерен за пиразолидини и пиразолони. Най-ужасните усложнения при употребата им са апластична анемия и агранулоцитоза.

4. Хеморагичен синдром (коагулопатия) - нестероидните противовъзпалителни средства инхибират тромбоцитната агрегация и имат умерен антикоагулационен ефект поради инхибиране на протромбиновото образуване в черния дроб. с назначаването на нестероидни противовъзпалителни средства (особено дълготрайни) може да се развие кървене (стомашно-чревен, гингивален, маточен, хемороиден). В по-голяма степен този ефект има аспирин.

5. Невротоксичен ефект - проникване в кръвно-мозъчната бариера, лекарствата оказват въздействие върху централната нервна система - главоболие, замаяност, безсъние, възбуда, раздразнителност, необичайна умора, сънливост, зашеметеност, инхибиране на рефлексната активност, депресия, периферна невропатия. Този страничен ефект е повече свързан с индометацин и фенилбутазон, така че тези лекарства не трябва да се прилагат амбулаторно на хора, чиято професия изисква повишено внимание.

6. Хепатотоксичност - могат да настъпят тежки промени в активността на трансаминазите и други чернодробни ензими, проявяващи се в жълтеница, хепатит. Специално увреждане на черния дроб, което се случва без жълтеница, но с високо ниво на чернодробни ензими с бързото развитие на чернодробна недостатъчност в комбинация с тежка енцефалопатия, гърчове, мозъчен оток, се нарича синдром на Ray. Това усложнение се развива само в педиатричната практика, главно при деца под 5 - 6 годишна възраст. При възрастни пациенти не се наблюдава синдром на Ray. Рискови фактори за развитието на това усложнение са хипертермията и наличието на вирусна инфекция (грип, варицела, ARVI). Синдромът на Рейе се развива, когато нестероидни противовъзпалителни средства (аспирин, аналгин) се предписват на деца с вирусна инфекция, дава висока смъртност (до 80%).

7. Алергични реакции - сърбеж, кожни обриви, уртикария, ангиоедем, синдром на Лайел (епидермална некролиза - отделяне на повърхностните слоеве на кожата), синдром на Стивънс-Джонсън (остра токсична еритродермия - зачервяване на кожата и лигавиците с повишаване на телесната температура и еритродермия) t обрив и везикула), бронхоспазъм, "аспиринова астма". Синдромът на Лайел и синдромът на Стивънс-Джонсън - тежки кожни лезии, започват с появата на бульозен обрив в отговор на медикаментозно лечение, което постепенно се превръща в некротично отделяне на епидермиса. Тези синдроми се различават по площта на лезията: с лезия на до 30% от повърхността на кожата и лигавиците се развива синдром на Stevens-Johnson и с площ на лезията над 30%, синдром на Lyell. Синдромът на Lyell се характеризира с тежък ход и висока смъртност. Кожните прояви са по-чести при пиразолидин и пиразолон. При 5 - 20% от хората, страдащи от бронхиална астма, има повишена чувствителност към аспирин и други нестероидни противовъзпалителни средства.

8. Както неселективните, така и селективните инхибитори на СОХ, предписани за фрактури като обезболяващи, забавят развитието на костния мозък, инхибирайки COX-2. Това създава известни ограничения за предписване на тази група лекарства за възрастни хора. Някои нестероидни противовъзпалителни лекарства (индометацин, диклофенак) могат да подобрят разрушаването на хрущялната и костната тъкан.

9. Нежелани ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства по време на бременност. Приемането на нестероидни противовъзпалителни средства в ранните стадии на бременността (дори веднъж седмично) има вредно въздействие върху плода - тератогенен ефект, проявяващ се главно чрез седиментни аномалии при новороденото.

Нестероидните противовъзпалителни средства инхибират синтеза на простагландини, които стимулират миометрия, така че употребата им може да удължи бременността и да забави хода на раждането. Когато се използва в края на бременността може да предизвика белодробна хипертония при новороденото поради преждевременно затваряне на канала на канала (използването на индометацин е особено опасно). Аспиринът може да причини кървене по време на раждане.

Нестероидните противовъзпалителни средства са противопоказани при ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, особено в острата фаза, изразена нарушена чернодробна и бъбречна функция, цитопении, идиосинкразия, бременност.

Противовъзпалителни средства за ставите (НСПВС): преглед на средствата

Възпалителният процес в почти всички случаи съпътства ревматичната патология, което значително намалява качеството на живот на пациента. Ето защо едно от водещите направления в лечението на заболявания на ставите е противовъзпалително лечение. Този ефект има няколко групи лекарства: нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), глюкокортикоиди за системна и локална употреба, отчасти само като част от цялостно лечение - хондропротектори.

В тази статия ние разглеждаме групата от лекарства, изброени първо - НСПВС.

Нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС)

Това е група лекарства, чиито ефекти са противовъзпалителни, антипиретични и аналгетични. Тежестта на всеки от тях е различна за различните лекарства. Тези лекарства се наричат ​​нестероидни, защото се различават по структура от хормонални препарати, глюкокортикоиди. Последните също имат мощен противовъзпалителен ефект, но имат и негативните свойства на стероидните хормони.

Механизмът на действие на НСПВС

Механизмът на действие на НСПВС е безразборното или селективно инхибиране (инхибиране) от тях на сортовете на ензима СОХ - циклооксигеназа. КОГ се съдържа в много тъкани на нашето тяло и е отговорен за производството на различни биологично активни вещества: простагландини, простациклини, тромбоксан и други. Простагландините от своя страна са медиатори на възпалението, и колкото повече от тях, толкова по-изразен е възпалителният процес. НСПВС, инхибиращи СОХ, намаляват нивата на простагландини в тъканите и възпалителният процес регресира.

Схема за назначаване на НСПВС

Някои НСПВС имат редица доста сериозни странични ефекти, докато други лекарства от тази група не се характеризират. Това се дължи на особеностите на механизма на действие: влиянието на лекарствените вещества върху различни видове циклооксигеназа - COX-1, COX-2 и COX-3.

COX-1 се намира в здрав човек в почти всички органи и тъкани, по-специално в храносмилателния тракт и бъбреците, където изпълнява най-важните си функции. Например, синтезираните СОХ простагландини са активно включени в поддържането на целостта на стомашната и чревната лигавица, поддържане на подходящ кръвен поток в него, намаляване на секрецията на солна киселина, повишаване на рН, секреция на фосфолипиди и слуз, стимулиране на клетъчната пролиферация (репродукция). Инхибиращите COX-1 лекарства причиняват намаляване на нивата на простагландин не само във възпалителния фокус, но и в целия организъм, което може да доведе до отрицателни последствия, които ще бъдат обсъдени по-долу.

COX-2, като правило, отсъства или се намира в здрави тъкани, но в незначителни количества. Нивото му се издига директно по време на възпаление и в неговото огнище. Лекарства, които селективно понижават COX-2, въпреки че често се приемат системно, но действат точно върху фокуса, намалявайки възпалителния процес в него.

COX-3 също участва в развитието на болка и треска, но няма нищо общо с възпалението. Някои НСПВС засягат този вид ензим и имат малък ефект върху СОХ-1 и 2. Някои автори обаче смятат, че СОХ-3, като независима изоформа на ензима, не съществува и това е вариант на КОГ-1: тези въпроси се нуждаят от провеждане на допълнителни изследвания.

Класификация на НСПВС

Съществува химична класификация на нестероидните противовъзпалителни средства въз основа на структурните особености на молекулата на активното вещество. Биохимичните и фармакологичните термини обаче вероятно не представляват интерес за широк кръг читатели, затова ви предлагаме друга класификация, която се основава на селективността на инхибирането на COX. Според нея всички НСПВС се разделят на:
1. Неселективен (засяга всички видове COX, но най-вече COX-1):

  • индометацин;
  • кетопрофен;
  • пироксикам;
  • аспирин;
  • диклофенак;
  • Atsiklofenak;
  • напроксен;
  • Ибупрофен.

2. Неселективни, действащи еднакво на COX-1 и COX-2:

3. Селективен (инхибира COX-2):

Някои от горепосочените лекарства практически нямат противовъзпалителен ефект, но имат по-висока степен на аналгетичен (кеторолак) или антипиретичен ефект (аспирин, ибупрофен), така че няма да говорим за тези лекарства в тази статия. Да поговорим за тези НСПВС, противовъзпалителният ефект от които е най-силно изразен.

Фармакокинетика с един поглед

Нестероидните противовъзпалителни средства се прилагат през устата или интрамускулно.
Когато поглъщането се абсорбира добре в храносмилателния тракт, тяхната бионаличност е около 70-100%. По-добре се абсорбира в кисела среда и промяната в рН на стомаха до алкалната страна забавя абсорбцията. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя в рамките на 1-2 часа след приемането на лекарството.

Когато се прилага интрамускулно, лекарството се свързва с кръвните протеини с 90-99%, образувайки функционално активни комплекси.

Те проникват добре в органи и тъкани, особено във фокуса на възпалението и синовиалната течност (разположени в кухината на ставите). НСПВС се екскретират с урината. Времето на полуживот варира в широки граници в зависимост от лекарството.

Противопоказания за употребата на НСПВС

Препаратите от тази група не трябва да се използват при следните условия:

  • индивидуална свръхчувствителност към компонентите;
  • язва на стомаха и дванадесетопръстника, както и други язвени поражения на храносмилателния тракт;
  • левко- и тромбопения;
  • тежки нарушения на бъбреците и черния дроб;
  • бременността.

Основните странични ефекти на НСПВС

  • улцерогенно действие (способността на лекарствата в тази група да провокират развитието на язви и ерозии на стомашно-чревния тракт);
  • диспептични нарушения (стомашен дискомфорт, гадене и др.);
  • бронхоспазъм;
  • токсични ефекти върху бъбреците (нарушаване на тяхната функция, повишено кръвно налягане, нефропатия);
  • токсични ефекти върху черния дроб (повишена активност в кръвта на чернодробните трансаминази);
  • токсични ефекти върху кръвта (намаляване на броя на образуваните елементи до апластична анемия, нарушено съсирване на кръвта, проявяващо се с кървене);
  • удължаване на бременността;
  • алергични реакции (кожен обрив, сърбеж, анафилаксия).
Броят на съобщенията за нежелани лекарствени реакции на НСПВС, получени през 2011-2013 г. t

Характеристики на терапията с NSAID

Тъй като лекарствата от тази група в по-голяма или по-малка степен имат увреждащо действие върху стомашната лигавица, повечето от тях трябва да се приемат след хранене, пиене на много вода и за предпочитане с паралелна употреба на лекарства за поддържане на стомашно-чревния тракт. Като правило инхибиторите на протонната помпа действат в тази роля: омепразол, рабепразол и други.

Лечението на НСПВС трябва да се извършва в рамките на минимално допустимото време и минимални ефективни дози.

Лица с увредена бъбречна функция, както и пациенти в напреднала възраст, като правило, се предписват доза по-ниска от средната терапевтична, тъй като метаболитните процеси в тези категории пациенти се забавят: активното вещество има ефект и се елиминира в по-дълъг период.
По-подробно разгледайте индивидуалните препарати на НСПВС.

Индометацин (индометацин, метиндол)

Форма освобождаване - хапчета, капсули.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Той инхибира агрегирането (слепването) на тромбоцитите. Максималната концентрация в кръвта се определя 2 часа след приложението, полуживотът е 4-11 часа.

Присвояване, като правило, вътре 25-50 мг 2-3 пъти на ден.

Изброените по-горе странични ефекти за това лекарство са доста изразени, така че сега се използва сравнително рядко, като дава място на други, по-безопасни лекарства в това отношение.

Диклофенак (Алмирал, Волтарен, Диклак, Диклоберл, Наклофен, Олфен и др.)

Формата на освобождаване - таблетки, капсули, инжекция, свещички, гел.

Има изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Бързо и напълно се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се достига за 20-60 минути. Почти 100% се абсорбира с кръвни протеини и се транспортира през тялото. Максималната концентрация на лекарството в синовиалната течност се определя след 3-4 часа, полуживотът му е 3-6 часа от него и 1-2 часа от кръвната плазма. Екскретира се в урината, жлъчката и изпражненията.

Като правило, препоръчителната доза за възрастни на диклофенак е 50-75 mg 2-3 пъти дневно през устата. Максималната дневна доза е 300 mg. Ретардната форма, равна на 100 g от лекарството в една таблетка (капсула), се приема веднъж дневно. При интрамускулно приложение единичната доза е 75 mg, честотата на приложение е 1-2 пъти дневно. Лекарството под формата на гел се нанася с тънък слой върху кожата в областта на мястото на възпалението, множеството на приложение - 2-3 пъти на ден.

Etodolac (Aethol fort)

Освобождаване на формата - 400 mg капсули.

Противовъзпалителните, антипиретичните и аналгетичните свойства на това лекарство също са доста изразени. Той има умерена селективност - действа главно на COX-2 във възпалителния фокус.

Бързо абсорбира се от стомашно-чревния тракт, когато се приема през устата. Бионаличността не зависи от приема на храна и антиацидните препарати. Максималната концентрация на активното вещество в кръвта се определя след 60 минути. 95% се свързват с кръвните протеини. Полуживотът на плазмата е 7 часа. Екскретира се основно от урината.

Използва се за спешно или продължително лечение на ревматологични заболявания: остеоартрит, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит, както и в случай на болка от всякаква етиология.
Препоръчва се лекарството да се приема по 400 mg 1-3 пъти дневно след хранене. Ако е необходимо, продължителна терапия, дозата на лекарството трябва да се коригира 1 път в рамките на 2-3 седмици.

Противопоказания стандарт. Страничните ефекти са подобни на тези при други НСПВС, но поради относителната селективност на лекарството, те се появяват по-рядко и са по-слабо изразени.
Намалява ефекта на някои антихипертензивни лекарства, по-специално на АСЕ инхибитори.

Ацеклофенак (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Предлага се под формата на таблетки от 100 mg.

Достоен аналог на диклофенак с подобен противовъзпалителен и аналгетичен ефект.
След поглъщане се абсорбира бързо и практически 100% от стомашната лигавица. При едновременно поглъщане на храната, скоростта на абсорбция се забавя, но нейната степен остава същата. Свързани с плазмените протеини почти напълно, в тази форма се разпространяват през тялото. Концентрацията на лекарството в синовиалната течност е доста висока: достига 60% от концентрацията в кръвта. Средният полуживот е 4-4,5 часа. Екскретира главно чрез бъбреците.

Препоръчва се да се вземат 100 mg по време на хранене, като се измива таблетка с 100 ml вода. Честота на приемане - 2 пъти на ден. Не се изисква коригиране на дозата при пациенти в старческа възраст.

От нежеланите реакции трябва да се отбележи диспепсия, гадене, диария, коремна болка, повишена активност на чернодробните трансаминази, замаяност: тези симптоми са доста чести, в 1-10 случая от 100. Други нежелани реакции са много по-чести, по-специално стомашна язва - по-малко от един пациент на 10,000.

Възможно е да се намали вероятността от странични ефекти чрез предписване на пациента на минималната ефективна доза възможно най-скоро.

Ацеклофенак не се препоръчва по време на бременност и кърмене.
Намалява антихипертензивния ефект на антихипертензивните лекарства.

Пироксикам (пироксикам, федин-20)

Форма на освобождаване - таблетки по 10 mg.

Освен противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие, той има и антитромбоцитен ефект.

Добре се абсорбира в стомашно-чревния тракт. Едновременният прием на храна забавя скоростта на абсорбция, но не влияе върху степента на неговото въздействие. Максималната концентрация в кръвта се отбелязва след 3-5 часа. Концентрацията в кръвта е много по-висока при интрамускулно приложение на лекарството, а не след приемането му през устата. 40-50% прониква в синовиалната течност, намира се в кърмата. Провежда серия от промени в черния дроб. Екскретира се с урината и изпражненията. Времето на полуживот е 24-50 часа.

Аналгетичният ефект се проявява в рамките на половин час след приемането на хапчето и се запазва за един ден.

Дозировката на лекарството варира в зависимост от заболяването и варира от 10 до 40 mg на ден в една или няколко дози.

Противопоказанията и страничните ефекти са стандартни.

Tenoksikam (Texamen-L)

Освобождаване на формата - прах за инжекционен разтвор.

Нанесете интрамускулно в доза от 2 ml (20 mg от лекарството) на ден. При остър подагричен артрит - 40 mg 1 път на ден в продължение на 5 дни поред в същото време.

Подобрява ефектите на непреки антикоагуланти.

Lornoksikam (Ксефокам, Ларфикс, Лоракам)

Форма на освобождаване - таблетки по 4 и 8 mg, прах за приготвяне на разтвор за инжекции, съдържащ 8 mg препарат.

Препоръчителната доза за перорално приложение от 8-16 mg на ден в продължение на 2-3 пъти. Вземете хапчето преди ядене, пийте много вода.

Интрамускулно или интравенозно се инжектират при 8 mg на време. Честота на инжекциите на ден: 1-2 пъти. Инжекционен разтвор е необходим за приготвяне непосредствено преди употреба. Максималната дневна доза е 16 mg.
Пациентите в старческа възраст не трябва да намаляват дозата на лорноксикам, но поради вероятността от нежелани реакции от страна на стомашно-чревния тракт, хората с каквато и да е гастроинтестинална патология трябва да го приемат с повишено внимание.

Мелоксикам (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks и др.)

Освобождаване на формата: 7.5 и 15 mg таблетки, 2 ml инжекционен разтвор в ампула, съдържаща 15 mg от активното вещество, ректални супозитории, съдържащи също 7.5 и 15 mg мелоксикам.

Селективен инхибитор на ЦОГ-2. Рядко в сравнение с други лекарства от групата на НСПВС, тя предизвиква странични ефекти под формата на бъбречно увреждане и гастропатия.

Като правило, през първите няколко дни от лечението лекарството се използва парентерално. 1-2 ml разтвор се инжектира дълбоко в мускула. Когато остър възпалителен процес се стопи малко, пациентът се прехвърля в таблетката с мелоксикам. Вътре се използва независимо от храненето 7,5 mg 1-2 пъти дневно.

Целекоксиб (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Форма освобождаване - капсули от 100 и 200 mg от лекарството.

Специфичен инхибитор на СОХ-2, с подчертано противовъзпалително и аналгетично действие. Когато се използва в терапевтични дози, стомашно-чревната лигавица няма почти никакъв отрицателен ефект, тъй като има много нисък афинитет към СОХ-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Като правило, целекоксиб се приема в доза от 100-200 мг на ден в 1-2 дози. Максималната дневна доза е 400 mg.

Страничните ефекти са редки. При продължителна употреба на лекарството във високи дози са възможни язви на лигавицата на храносмилателния тракт, стомашно-чревно кървене, агранулоцитоза и тромбоцитопения.

Рофекоксиб (Денебол)

Форма на освобождаване - разтвор за инжекции в ампули по 1 ml, съдържаща 25 mg активна съставка, таблетки.

Силно селективен инхибитор на СОХ-2 с изразени противовъзпалителни, аналгетични и антипиретични свойства. Практически няма ефект върху лигавицата на стомашно-чревния тракт и бъбречната тъкан.

Препоръчва се да се приема през устата 12,5-25 mg 1 път дневно. В случай на силен болен синдром, началната доза може да бъде 50 mg в еднократна доза 1 път дневно.

С повишено внимание, предписано от жени в 1-ви и 2-ри триместър на бременността, по време на кърмене, лица, страдащи от бронхиална астма или тежка бъбречна недостатъчност.

Рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт се увеличава, когато се приемат високи дози от лекарството за дълго време, както и при пациенти в напреднала възраст.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Форма на освобождаване - таблетки по 60 mg, 90 mg и 120 mg.

Селективен инхибитор на ЦОГ-2. Синтезът на простагландините в стомаха не оказва влияние върху функцията на тромбоцитите.

Лекарството се приема перорално, независимо от храненето. Препоръчителната доза зависи от тежестта на заболяването и варира между 30-120 mg на ден при 1 прием. Пациенти в напреднала възраст не е необходимо да коригират дозата.

Страничните ефекти са изключително редки. Като правило, те се отбелязват от пациенти, приемащи еторикоксиб в продължение на 1 година или повече (при тежки ревматични заболявания). Спектърът на нежеланите реакции, които се срещат в този случай, е изключително широк.

Нимесулид (Нимесик, Нимесил, Нимид, Апонил, Нимесин, Ремесулид и др.)

Освобождаване на формата: 100 mg таблетки, гранули за приготвяне на суспензии за орално приложение в сашета, съдържащи 1 доза от лекарството - 100 mg, гел в епруветка.

Силно селективен инхибитор на СОХ-2 с изразено противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие.

Вземете лекарството вътре 100 mg два пъти дневно след хранене. Продължителността на лечението се определя индивидуално. Гелът се нанася върху засегнатата област и внимателно се втрива в кожата. Многообразието на приложение - 3-4 пъти на ден.

При назначаването на Нимесулид при пациенти в напреднала възраст не се налага коригиране на дозата. Необходимо е да се намали дозата в случай на тежки нарушения на черния дроб и бъбреците на пациента. Може да има хепатотоксичен ефект, инхибиращ чернодробната функция.

По време на бременност, особено в третия триместър, не се препоръчва прием на нимесулид. По време на кърмене лекарството също е противопоказано.

Набуметон (Sinmeton)

Форма освобождаване - таблетки от 500 и 750 mg.

Неселективен инхибитор на СОХ.

Единична доза за възрастен пациент е 500-750-1000 mg по време на или след хранене. При тежки случаи дозата може да се увеличи до 2 грама на ден.

Страничните ефекти и противопоказанията са подобни на тези при други неселективни НСПВС.
Когато бременността и кърменето не се препоръчват.

Комбинирани нестероидни противовъзпалителни средства

Има лекарства, които съдържат две или повече активни вещества от групата на НСПВС или НСПВС в комбинация с витамини или други лекарства. По-долу са основните.

  • Долар. Съдържа 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. В този препарат изразеният противовъзпалителен ефект на диклофенак се комбинира с ясния аналгетичен ефект на парацетамола. Вземете лекарството в 1 таблетка 2-3 пъти на ден след хранене. Максималната дневна доза е 3 таблетки.
  • Neurodiclovit. Капсули, съдържащи 50 mg диклофенак, витамин В1 и В6, както и 0,25 mg витамин В12. Тук анестетичното и противовъзпалително действие на диклофенак се засилва от витамини от група В, които подобряват метаболизма в нервната тъкан. Препоръчителната доза от лекарството е 1-3 капсули на ден в 1-3 дози. Вземете лекарството след хранене, като пиете много течности.
  • Olfen-75, произведен под формата на инжекционен разтвор, в допълнение към диклофенак в количество от 75 mg съдържа също 20 mg лидокаин: поради присъствието в разтвора на последното, инжектирането на лекарството става по-малко болезнено за пациента.
  • Fanigan. Неговият състав е подобен на Dolarien: 50 mg диклофенак натрий и 500 mg парацетамол. Препоръчително е да се приема по 1 таблетка 2-3 пъти дневно.
  • Flamidez. Много интересно, различно от друго лекарство. В допълнение към 50 mg диклофенак и 500 mg парацетамол, той съдържа също 15 mg серратиопептидаза, която е протеолитичен ензим и има фибринолитичен, противовъзпалителен и антиедемен ефект. Предлага се под формата на таблетки и гел за местна употреба. Хапчето се приема през устата, след хранене, с чаша вода. Като правило, 1 таблетка се предписва 1-2 пъти на ден. Максималната дневна доза е 3 таблетки. Гелът се използва външно, прилага се върху засегнатата кожа 3-4 пъти на ден.
  • Maksigezik. Лекарството е сходно по състав и действие на Flamidez, описано по-горе. Разликата е в производителя.
  • Diplo-р-Farmeks. Съставът на тези таблетки е подобен на Dolaren. Дозите са същите.
  • Долар. Същото нещо.
  • Doleks. Същото нещо.
  • Oksalgin-DP. Същото нещо.
  • Tsinepar. Същото нещо.
  • Diklokain. Подобно на Olfen-75, съдържа диклофенак натрий и лидокаин, но и двете активни съставки са в половин доза. Съответно е по-слаб в действие.
  • Dolar гел. Съдържа диклофенак натрий, ментол, ленено масло и метил салицилат. Всички тези компоненти, в различна степен, имат противовъзпалителен ефект и потенцират ефектите един от друг. Гелът се нанася върху засегнатата кожа 3-4 пъти на ден.
  • Нимид Форте. Таблетки, съдържащи 100 mg нимезулид и 2 mg тизанидин. Това лекарство успешно съчетава противовъзпалителните и аналгетичните ефекти на нимезулид с мускулния релаксант (мускулно-релаксиращ) ефект на тизанидин. Използва се при остра болка, причинена от спазъм на скелетните мускули (по популярния начин - когато корените са удушени). Вземете лекарството вътре след хранене, като пиете много течности. Препоръчителната доза е 2 таблетки дневно в 2 разделени дози. Максималната продължителност на лечението е 2 седмици.
  • Nizalid. Подобно на нимид форте, съдържа нимезулид и тизанидин в сходни дози. Препоръчваните дози са еднакви.
  • ALit. Разтворими таблетки, съдържащи 100 mg нимесулид и 20 mg дицикловерин, който е мускулен релаксант. Приемайте отвътре след храна, измивайки с чаша течност. Препоръчително е да се приема по 1 таблетка 2 пъти дневно за не повече от 5 дни.
  • Nanogan. Съставът на това лекарство и препоръчителната доза са подобни на тези на лекарството Alit, описано по-горе.
  • Oksigan. Същото нещо.

Нестероидни противовъзпалителни средства: списък и цени

Нестероидните противовъзпалителни средства (НСПВС, НСПВС) са лекарства, които имат аналгетично (аналгетично), антипиретично и противовъзпалително действие.

Механизмът на тяхното действие се основава на блокирането на някои ензими (COX, циклооксигеназа), те са отговорни за производството на простагландини - химикали, които допринасят за възпаление, треска, болка.

Думата "нестероид", която се съдържа в името на групата лекарства, подчертава факта, че лекарствата от тази група не са синтетични аналози на стероидни хормони - мощни хормонални противовъзпалителни средства.

Най-известните представители на НСПВС: аспирин, ибупрофен, диклофенак.

Как работят НСПВС?

Ако аналгетиците се борят директно с болка, тогава НСПВС намаляват и най-неприятните симптоми на болестта: болка и възпаление. Повечето от лекарствата от тази група са неселективни инхибитори на ензима циклооксигеназа, инхибиращи ефекта на двете негови изоформи (сортове) - COX-1 и COX-2.

Циклооксигеназата е отговорна за производството на простагландини и тромбоксан от арахидонова киселина, която от своя страна се получава от фосфолипидите на клетъчната мембрана от ензима фосфолипаза А2. Простагландините, наред с други функции, са медиатори и регулатори в развитието на възпаление. Този механизъм е открит от Джон Уейн, който по-късно получава Нобеловата награда за своето откритие.

Кога се предписват тези лекарства?

По правило НСПВС се използват за лечение на остро или хронично възпаление, придружено от болка. Нестероидните противовъзпалителни средства са особено популярни при лечението на ставите.

Изброяваме болестите, за които се предписват тези лекарства:

  • остра подагра;
  • дисменорея (менструална болка);
  • болка в костите, причинена от метастази;
  • следоперативна болка;
  • треска (треска);
  • чревна обструкция;
  • бъбречна колика;
  • умерена болка поради възпаление или увреждане на меките тъкани;
  • болки в кръста;
  • болки в гърба;
  • главоболие;
  • мигрена;
  • артрози;
  • ревматоиден артрит;
  • болка при болест на Паркинсон.

НСПВС са противопоказани при ерозивни и язвени поражения на стомашно-чревния тракт, особено в острата фаза, тежка чернодробна и бъбречна функция, цитопении, идиосинкразия и бременност. Трябва внимателно да се предписва на пациенти с бронхиална астма, както и на лица, които преди това са открили нежелани реакции при приема на други НСПВС.

Списък на обичайните НСПВС за лечение на ставите

Изброяваме най-известните и ефективни НСПВС, които се използват за лечение на стави и други заболявания, когато са необходими противовъзпалителни и антипиретични ефекти:

Някои лекарства са по-слаби, не толкова агресивни, други са предназначени за остра артроза, когато е необходима спешна намеса за спиране на опасни процеси в организма.

Какво е предимството на НСПВС от ново поколение

Нежелани реакции се наблюдават при продължителна употреба на НСПВС (например при лечение на остеохондроза) и се състоят в поражение на стомашната лигавица и дванадесетопръстника с образуването на язви и кървене. Тази липса на неселективни НСПВС доведе до разработването на лекарства от ново поколение, които блокират само СОХ-2 (възпалителен ензим) и не влияят върху действието на СОХ-1 (защитен ензим).

Така лекарствата от ново поколение са практически лишени от улцерогенни странични ефекти (увреждане на лигавицата на органите на храносмилателния тракт), свързани с продължителна употреба на неселективни НСПВС, но те увеличават риска от тромботични усложнения.

Сред недостатъците на новото поколение лекарства може да се отбележи само тяхната висока цена, което я прави недостъпна за много хора.

НСПВС от новото поколение: списък и цени

Какво е това? Нестероидните противовъзпалителни средства от ново поколение действат много по-селективно, те инхибират COX-2 в по-голяма степен, докато COX-1 остава практически непокътнат. Това обяснява относително високата ефикасност на лекарството, което се комбинира с минимално количество странични ефекти.

Списъкът на популярните и ефективни нестероидни противовъзпалителни средства от новото поколение:

  1. Movalis. Има антипиретично, добре изразено аналгетично и противовъзпалително действие. Основното предимство на този инструмент е, че при редовно наблюдение на лекар може да се приема за доста дълъг период от време. Наличен мелоксикам под формата на разтвор за интрамускулни инжекции, таблетки, супозитории и мехлеми. Таблетките Meloxicam (movalis) са много удобни, защото са с продължително действие и е достатъчно да приемате по една таблетка през деня. Movalis, който съдържа 20 таблетки по 15 mg струва 650-850 рубли.
  2. Ksefokam. Лекарството, създадено на базата на лорноксикам. Неговата отличителна черта е, че има висока способност за облекчаване на болката. Според този параметър, той съответства на морфин, но не води до пристрастяване и няма подобен на опиат ефект върху централната нервна система. Ksefokam, който съдържа 30 таблетки от 4 мг разходи 350-450 рубли.
  3. Целекоксиб. Това лекарство значително улеснява състоянието на пациента при остеохондроза, артроза и други заболявания, облекчава синдрома на болката и ефективно се бори с възпалението. Целекоксиб има минимален или никакъв страничен ефект върху храносмилателната система. Цена 400-600 рубли.
  4. Нимезулид. Използва се с голям успех за лечение на болки в гръбначния стълб, артрит и др. Премахва възпалението, хиперемията, нормализира температурата. Употребата на нимезулид бързо води до намаляване на болката и подобряване на мобилността. Използва се и като мехлем за приложение в проблемната област. Нимесулид, който съдържа 20 таблетки по 100 mg, струва 120-160 рубли.

Следователно, в случаите, когато не се изисква продължителна употреба на нестероидни противовъзпалителни средства, се използват стари лекарства. Въпреки това, в някои случаи това е просто принудителна ситуация, тъй като малко хора могат да си позволят курса на лечение с такъв наркотик.

класификация

Как се класифицират НСПВС и какво е това? По химичен произход, тези лекарства са киселинни и некиселинни производни.

  1. Оксикам - пироксикам, мелоксикам;
  2. Нестероидни противовъзпалителни средства на основата на индоцетна киселина - индометацин, етодолак, сулиндак;
  3. Въз основа на пропионова киселина - кетопрофен, ибупрофен;
  4. Салиципати (на основата на салицилова киселина) - аспирин, дифлунисал;
  5. Производни на фенилоцетна киселина - диклофенак, ацеклофенак;
  6. Пиразолидини (пиразолонова киселина) - аналгин, метамизол натрий, фенилбутазон.
  1. алканони;
  2. Сулфонамидни производни.

Също така, нестероидни лекарства се различават по вид и интензивност на експозиция - аналгетично, противовъзпалително, комбинирано.

Ефективност на средната доза

Силата на противовъзпалителния ефект на средните дози на НСПВС може да бъде подредена в следната последователност (най-горе е най-силната):

  1. индометацин;
  2. флурбипрофен;
  3. Диклофенак натрий;
  4. пироксикам;
  5. кетопрофен;
  6. напроксен;
  7. ибупрофен;
  8. Amidopyrine;
  9. Аспирин.

На аналгетичния ефект на средните дози на НСПВС могат да бъдат подредени в следната последователност:

  1. кеторолак;
  2. кетопрофен;
  3. Диклофенак натрий;
  4. индометацин;
  5. флурбипрофен;
  6. Amidopyrine;
  7. пироксикам;
  8. напроксен;
  9. ибупрофен;
  10. Аспирин.

По правило горните лекарства се използват при остри и хронични заболявания, придружени от болка и възпаление. Най-често се предписват нестероидни противовъзпалителни средства за облекчаване на болката и лечение на ставите: артрит, артроза, наранявания и др.

Не рядко НСПВС се използват за облекчаване на болката при главоболие и мигрена, дисменорея, следоперативна болка, бъбречна колика и др. Поради инхибиращия ефект върху синтеза на простагландини, тези лекарства също имат антипиретични ефекти.

Каква доза за избор?

Всеки нов пациент за този пациент трябва да бъде предписан първо в най-ниската доза. С добра поносимост за 2-3 дни увеличава дневната доза.

Терапевтичните дози на НСПВС са в широк диапазон, а през последните години се наблюдава тенденция към увеличаване на единичните и дневните дози на лекарства, характеризиращи се с най-добра поносимост (напроксен, ибупрофен), като същевременно се запазват ограниченията за максималните дози аспирин, индометацин, фенилбутазон, пироксикам. При някои пациенти терапевтичният ефект се постига само при използване на много високи дози НСПВС.

Странични ефекти

Продължителната употреба на противовъзпалителни лекарства във високи дози може да причини:

  1. Нарушаване на нервната система - промени в настроението, дезориентация, замаяност, летаргия, шум в ушите, главоболие, замъглено виждане;
  2. Промени в работата на сърцето и кръвоносните съдове - пулс, повишено кръвно налягане, подуване.
  3. Гастрит, язви, перфорация, стомашно-чревни кръвоизливи, диспептични нарушения, промени в чернодробната функция с увеличаване на чернодробните ензими;
  4. Алергични реакции - ангиоедем, еритема, уртикария, бул дерматит, бронхиална астма, анафилактичен шок;
  5. Бъбречна недостатъчност, нарушено уриниране.

Лечението на НСПВС трябва да се извършва в рамките на минимално допустимото време и минимални ефективни дози.

Употреба по време на бременност

Не се препоръчва употребата на лекарства от групата на НСПВС по време на бременност, особено през третия триместър. Въпреки че не са идентифицирани преки тератогенни ефекти, се смята, че НСПВС могат да причинят преждевременно затваряне на артериалния (Botallova) канал и бъбречни усложнения при плода. Има и информация за преждевременно раждане. Въпреки това, аспирин в комбинация с хепарин се използва успешно при бременни жени с антифосфолипиден синдром.

Според последните данни на канадските изследователи, употребата на НСПВС в периоди до 20 седмици от бременността е свързана с повишен риск от спонтанен аборт (спонтанен аборт). Според резултатите от проучването, рискът от спонтанен аборт е нараснал 2.4 пъти, независимо от дозата на приеманото лекарство.

movalis

Лидерът сред нестероидните противовъзпалителни средства може да се нарече Мовалис, който има продължителен период на действие и е позволен за продължителна употреба.

Той има изразено противовъзпалително действие, което ви позволява да го приемате с остеоартрит, анкилозиращ спондилит, ревматоиден артрит. Не е лишен от болкоуспокояващи, антипиретични свойства, защитава хрущялната тъкан. Използва се за зъбобол, главоболие.

Определянето на дозата, методът на приложение (таблетки, инжекции, супозитории) зависи от тежестта, вида на заболяването.

целекоксиб

Специфичен инхибитор на СОХ-2, с подчертано противовъзпалително и аналгетично действие. Когато се използва в терапевтични дози, стомашно-чревната лигавица няма почти никакъв отрицателен ефект, тъй като има много нисък афинитет към СОХ-1, следователно не причинява нарушение на синтеза на конституционални простагландини.

Като правило, целекоксиб се приема в доза от 100-200 мг на ден в 1-2 дози. Максималната дневна доза е 400 mg.

индометацин

Отнася се за най-ефективните средства за нехормонално действие. При артрит индометацинът облекчава болката, намалява подуването на ставите и има силен противовъзпалителен ефект.

Цената на лекарството, независимо от формата на освобождаване (таблетки, мехлеми, гелове, ректални свещички) е доста ниска, максималната цена на таблетките е 50 рубли на опаковка. При използване на лекарството трябва да бъдете внимателни, тъй като има значителен списък от странични ефекти.

Във фармакологията индометацин се предлага под наименованията Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ибупрофен

Ибупрофен съчетава относителна безопасност и способност за ефективно намаляване на температурата и болката, така че лекарствата, базирани на него, се продават без рецепта. Тъй като имулният ибупрофен се използва и за новородени. Доказано е, че той понижава температурата по-добре от другите нестероидни противовъзпалителни средства.

В допълнение, ибупрофен е един от най-популярните аналгетици без рецепта. Като противовъзпалително средство, не се предписва толкова често, но лекарството е доста популярно при ревматологията: използва се за лечение на ревматоиден артрит, остеоартрит и други заболявания на ставите.

Най-популярните търговски наименования на ибупрофен включват ибупром, нурофен, миг 200 и миг 400.

диклофенак

Може би един от най-популярните НСПВС, създаден през 60-те години. Формата на освобождаване - таблетки, капсули, инжекция, свещички, гел. Това лекарство за лечение на ставите съчетава както висока анти-болка активност, така и високи противовъзпалителни свойства.

Предлага се под имената Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen и др.

кетопрофен

В допълнение към изброените по-горе лекарства, група лекарства от първия тип, неселективни НСПВС, т.е. COX-1, включва такова лекарство като кетопрофен. Чрез силата на неговото действие, тя е близо до ибупрофен, и се произвежда под формата на таблетки, гел, аерозол, сметана, разтвори за външно приложение и за инжектиране, ректални свещички (свещички).

Можете да закупите този продукт под търговските наименования Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax и Flexen.

аспирин

Ацетилсалициловата киселина намалява способността за лепене на кръвните клетки заедно и образуването на кръвни съсиреци. Когато приемате Аспирин, кръвта се втечнява и кръвоносните съдове се разширяват, което води до облекчаване на състоянието на човека с главоболие и вътречерепно налягане. Действието на лекарството намалява енергийното захранване на възпалението и води до затихване на този процес

Аспирин е противопоказан при деца под 15-годишна възраст, тъй като е възможно усложнение под формата на изключително тежък синдром на Рейе, при което 80% от пациентите умират. Останалите 20% от оцелелите бебета могат да бъдат предразположени към епилепсия и умствена изостаналост.

Алтернативни лекарства: хондропротектори

Доста често, хондропротектори се предписват за лечение на ставите, например, лекарството Don. Хората често не разбират разликата между НСПВС и хондропротектори. НСПВС бързо облекчават болката, но имат и много странични ефекти. А хондропротектори защитават хрущялната тъкан, но те трябва да се приемат за 2-3 месеца.

Съставът на най-ефективните хондропротектори включва 2 вещества - глюкозамин и хондроитин.

Странични ефекти на нестероидни противовъзпалителни средства

Общото свойство на НСПВС е доста висока абсорбция и бионаличност при перорално приемане. Само ацетилсалициловата киселина и диклофенак имат бионаличност от 30–70%, въпреки високата степен на абсорбция.

Елиминационният полуживот на повечето НСПВС е 2-4 часа, но дълготрайни лекарства, циркулиращи в организма, като фенилбутазон и пироксикам, могат да се прилагат 1-2 пъти дневно. Всички НСПВС, с изключение на ацетилсалициловата киселина, се характеризират с висока степен на свързване с плазмените протеини (90-99%), които при взаимодействие с други лекарства могат да доведат до промяна в концентрацията на свободните им фракции в кръвната плазма.

НСПВС се метаболизират, като правило, в черния дроб, техните метаболити се екскретират чрез бъбреците. Продуктите на метаболизма на НСПВС обикновено не притежават фармакологична активност.

Някои НСПВС ("индометацин", "ибупрофен", "напроксен") се елиминират от тялото с 10-20% непроменени, и следователно състоянието на екскреторната функция на бъбреците може значително да промени тяхната концентрация и крайния клиничен ефект. Скоростта на отстраняване на НСПВС зависи от големината на инжектираната доза и рН на урината. Тъй като много препарати от тази група са слаби органични киселини, те се отделят по-бързо в алкалната реакция на урината, отколкото в кисела.

1. Ревматични заболявания

Ревматизъм (ревматична треска), ревматоиден артрит, подагричен и псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит (болест на Бехтерев), синдром на Reiter.

Трябва да се има предвид, че при ревматоиден артрит НСПВС имат само симптоматичен ефект, без да засягат хода на заболяването. Те не могат да спрат прогресията на процеса, да причинят ремисия и да предотвратят развитието на ставни деформации. В същото време облекчението, което НСПВС носят на пациенти с ревматоиден артрит, е толкова важно, че никой от тях не може да се справи без тези лекарства. При голям колагеноза (системен лупус еритематозус, склеродерма и др.), НСПВС често са неефективни.

2. Неревматични заболявания на опорно-двигателния апарат

Остеоартрит, миозит, тендовагинит, травма (домакинство, спорт). Често, при тези условия, ефективното използване на местни лекарствени форми на НСПВС (мехлеми, кремове, гелове).

3. Неврологични заболявания. Невралгия, радикулит, ишиас, лумбаго.

4. Бъбречни, чернодробни колики.

5. Болестен синдром с различна етиология, включително главоболие, зъбобол, постоперативна болка.

6. Треска (обикновено при телесна температура над 38,5 ° C).

7. Профилактика на артериална тромбоза.

I. От стомашно-чревния тракт

Основната отрицателна характеристика на всички НСПВС е високият риск от нежелани реакции от стомашно-чревния тракт. При 30-40% от пациентите, получаващи НСПВС, се наблюдават диспептични нарушения, при 10-20% - ерозия и язва на стомаха и дванадесетопръстника, при 2-5% - кървене и перфорация.

В момента се подчертава специфичен синдром - NSAID-гастродуоденопатия. Това се дължи само отчасти на локалния увреждащ ефект на НСПВС (повечето от тях са органични киселини) върху лигавицата и се дължи главно на инхибирането на СОХ-1 изоензима в резултат на системното действие на лекарствата. Следователно, гастротоксичността може да възникне при всеки път на прилагане на НСПВС.

Лезията на стомашната лигавица се появява в 3 етапа: 1. Инхибиране на синтеза на простагландин в лигавицата; 2. Намалено производство на защитна слуз, предизвикано от простагландин

и бикарбонати; 3. Появата на ерозии и язви, които могат да бъдат усложнени от кървене или перфорация.

Увреждането често се локализира в стомаха, главно в антралния или препилоричния участък. Клиничните симптоми на НСПВС-гастродуоденопатия при почти 60% от пациентите, особено при възрастните, отсъстват, така че диагнозата в много случаи се установява с фиброгастродуоденоскопия. В същото време, при много пациенти с диспептични оплаквания, не се открива увреждане на лигавицата. Липсата на клинични симптоми при НСПВС-гастродуоденопатия е свързана с аналгетичния ефект на лекарствата. Поради това, пациентите, особено в напреднала възраст, които не получават нежелани събития от стомашно-чревния тракт по време на продължително приложение на НСПВС, се считат за повишен риск от развитие на сериозни усложнения на НСПВС-гастродуоденопатия (кървене, тежка анемия) и изискват особено внимателно наблюдение, включително ендоскопски проучване.

Рискови фактори за гастротоксичност: жени над 60-годишна възраст, тютюнопушене, злоупотреба с алкохол, фамилна анамнеза за язви, съпътстващи тежки сърдечно-съдови заболявания, едновременно приемане на глюкокортикоиди, имуносупресанти, антикоагуланти, продължителна терапия с НСПВС, високи дози или едновременна употреба на два или повече НСПВС. гастротоксичността са аспирин, индометацин и

пироксикам, кеторолак, най-малкият - ибупрофен, парацетамол. За да се предотвратят тези прояви, е необходимо:

1. Вземайте НСПВС след хранене и пийте много вода

2. Едновременна среща с НСПВС на лекарства, които предпазват лигавицата

мембраната на стомашно-чревния тракт (антиациди, H2-блокери и др.)

3. Промяна на тактиката на използване на НСПВС, т.е. преминаване към парентерално приложение (въпреки че това не решава напълно проблема, а само облекчава проявите на гастродуоденопатия)

4. Използване на селективни НСПВС: мелоксикам, нимезулид, избирателно блокиращ COX-2

II. Нефротоксичността е втората по големина група нежелани реакции на НСПВС. НСПВС влошават бъбречния кръвен поток и имат пряко въздействие върху паренхима на бъбреците, често на фона на съществуваща патология. Най-опасно в това отношение, аналгин, индометацин.

Индометацин и фенилбутазон имат най-силно изразено влияние върху бъбречния кръвен поток.

НСПВС могат да имат пряко въздействие върху бъбречния паренхим, причинявайки интерстициален нефрит (т.нар. "Аналгетична нефропатия"). Най-опасно в това отношение е фенацетинът. Възможни са сериозни увреждания на бъбреците до развитието на тежка бъбречна недостатъчност. Описано е развитието на остра бъбречна недостатъчност с използване на НСПВС в резултат на остър алергичен интерстициален нефрит.

Рискови фактори за нефротоксичност: възраст над 65 години, цироза на черния дроб, предишна бъбречна патология, намален обем на кръвта, продължителна терапия с НСПВС, съпътстваща диуретична терапия.

III. Хематотоксичност. Нарушаването на кръвообращението се проявява чрез намаляване на съдържанието на левкоцити в кръвта (левкопения, агранулоцитоза), тромбоцити (тромбоцитопения), по-рядко еритроцити (анемия). Повечето от тези нарушения се изразяват при прилагането на дипирон. Следователно, проследяването на състоянието на кръвта е задължително условие за дългосрочна терапия с НСПВС. Най-характерни за пиразолидини и пиразолони. Най-ужасните усложнения при употребата им са апластична анемия и агранулоцитоза.

IV. Коагулопатия. НСПВС инхибират тромбоцитната агрегация и имат умерен антикоагулантен ефект, като инхибират образуването на протромбин в черния дроб. В резултат на това може да се развие кървене, по-често от стомашно-чревния тракт, кървене, появата на кръв в урината. Този ефект се използва за предотвратяване на тромбоза при исхемична болест на сърцето (аспирин).

V. Хепатотоксичност. Могат да се отбележат промени в активността на трансаминазите и други ензими. При тежки случаи - жълтеница, хепатит. Децата могат да развият синдром на Рей, когато приемат аспирин (увреждане на черния дроб с тежка енцефалопатия и мозъчен оток).

VI. Невротоксичност. Проявява се със замайване, ступор, звънене и шум в ушите. Тези прояви са най-характерни за аспирин, индометацин.

VII. Алергични реакции. Кожен обрив, ангиоедем, анафилактичен шок, синдроми на Лайел и Стивънс-Джонсън, алергичен интерстициален нефрит и др. Могат да причинят НСПВС, но по-често с аспирин и дипирон. Кожните прояви са по-чести при пиразолони и пиразолидини. Бронхоспазъм, като правило, се развива при пациенти с бронхиална астма и по-често при приемане на аспирин. Нейните причини могат да бъдат алергични механизми.

VIII. Отслабва свиването на мускулите на матката. Удължете бременността и удължете хода на раждането.

IX. Тератогенен ефект. Проявява се с аномалии на сърдечно-съдовата система на плода, когато се приемат НСПВС в ранните стадии на бременността.

Противопоказания

Противопоказания за употреба на язва на стомаха и язва на дванадесетопръстника в острата фаза, бременност, тежки увреждания на черния дроб и бъбреците, левкопения, хеморагична диатеза. На тези лекарства трябва да се подхожда с повишено внимание на лица с тенденция към алергични реакции и деца.

Форми на производство на НСПВС

Синоним: Ortophen Tablets 25 mg, вътрешно 3 p / s след хранене с ампули 2,5% - 3 ml / m

Синоним: таблетки Brufenum 200 400 и 600 mg, в рамките на 3 p / s след хранене

Синоним: Feldene капсули 20 mg перорално 1 p / s супозитории: 20 mg ректално 1 p / s

Синоним: Напрокси таблетки 250 и 500 mg перорално 3 p / s след хранене

Синоним: таблетки Metindol 25 mg вътре. Капсули 25 mg орално 3 p / s след хранене Супозитории 100 mgrealno 3 p / s

Синоним: таблетки Movalis 7.5 и 15 mg 1p / s по време на хранене

Набуметон таблетки 500 и 750 mg 1 p / s след хранене

Синоним: Celebrex капсули 100 и 200 mg 2 p / s след хранене