Разтвор на диклофенак

Диклофенак е нестероидно лекарство с изразени противовъзпалителни, антиревматични, аналгетични и антипиретични свойства. Активното му вещество силно инхибира простагландинсентазата и инхибира тромбоцитната агрегация.

При ревматични заболявания противовъзпалителното и аналгетично действие на диклофенак допринася за ефективното намаляване на болезнените симптоми, сутрешна скованост, подуване на ставите, в резултат - подобрява функционалното състояние на ставата.

При травми в следоперативния период, диклофенакът намалява болката и възпалителния оток. Подобно на всички НСПВС, лекарството има антиагрегатна активност.

Препаратът под формата на мехлем премахва сутрешната скованост и предпазва ставите от подуване, спомага за подобряване на човешката двигателна функция, позволява частично възстановяване на подвижността на ставата, нейното функциониране и предотвратяване на патологичното разрушаване на ставното съчленяване.

Таблетките на диклофенак облекчават болката в ставите при движение и покой, намаляват подуването на ставите и премахват сутрешната скованост, увеличават обхвата на движение в засегнатите стави.

Преди да предпишат лекарства на пациенти в напреднала възраст, те трябва да преминат през задълбочен медицински преглед и да бъдат под лекарско наблюдение през цялото време.

Показания за употреба

  • Ревматизъм, ревматоиден артрит, анкилозиращ спондилит (анкилозиращ спондилит);
  • Възпалителни заболявания на меките тъкани и ставите;
  • Остра атака на подагра;
  • Артроза, спондилоартроза;
  • Неврит, невралгия, лумбаго, ишиас;
  • Първична дисменорея.

Инструкции за употреба Диклофенак, дозировка

Дозировка Диклофенакът се определя индивидуално въз основа на доказателствата и тежестта на заболяването. Максималната еднократна доза е 100 mg.
Инжекциите с диклофенак натрий бързо облекчават симптомите на болката, но не отстраняват причината за заболяването. Той е предназначен за облекчаване на болката и симптомите на възпаление. Използването на лекарството не отменя медицинските процедури.

Стандартна доза
Вътре: възрастни - 75-150 mg на ден в няколко дози; ретард-форми - 1 път на ден (ако е необходимо, до 200 mg на ден). При достигане на клиничния ефект, дозата се намалява до минимална поддръжка.

За деца на възраст от 6 години и по-възрастни и юноши се предписват само таблетки с обичайна продължителност (без забавяне) в размер на 2 mg / kg на ден.

инжекции
Инжекциите "Диклофенак" се правят в мускулната тъкан, дълбоко въвеждайки. Единичен обем за възрастни достига 75 mg. Повторете инжекцията не по-рано от 12 часа. Лечението се провежда в продължение на 2 дни, в бъдеще те се прехвърлят на хапчета или супозитории.

Свещи за диклофенак
Ректално (в ректума, анално). Преди да използвате супозитория, се препоръчва да се изчистят червата (да се направи клизма).
Дозировката на свещи за възрастни - 100 mg: 1 супозитория 1 път на ден. Супозитории 50 mg: 1 супозитория 2 пъти дневно. Максималната дневна доза е 150 mg. Продължителността на употребата на лекарството не е повече от 7 дни.

Диклофенак маз
Мазът се нанася с тънък слой върху възпалената болезнена област до 4 пъти на ден. Един ден е достатъчно да се използват 2-4 g гел. Днес, диклофенак маз или гел е най-ефективният инструмент за лечение на ефектите от спортни наранявания и натъртвания.

Капки от диклофенак
Лекарството под формата на капки се вкарва в конюнктивалния сак 1 капка 5 пъти в продължение на 3 часа преди операцията, веднага след операцията - 1 капка 3 пъти, след това 1 капка 3-5 пъти на ден за времето, необходимо за лечение; други показания - 1 капка 4-5 пъти на ден.

Противопоказания

  • Свръхчувствителност към активното вещество или други компоненти на лекарството.
  • Известна алергична реакция към нестероидни противовъзпалителни средства.
  • Стомашна или чревна язва в острата фаза.
  • Тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност.
  • Тежка сърдечна недостатъчност.
  • III триместър на бременността.
  • Период на кърмене.
  • Възраст на децата.

Странични ефекти на диклофенак

При използване на диклофенак могат да се развият следните нежелани реакции:

  • замаяност, главоболие;
  • гадене, диария, запек, коремна болка или спазъм, подуване на корема, метеоризъм, пептична язва с възможни усложнения, повишена активност на чернодробни трансаминази, стомашно-чревно кървене без язва;
  • бронхоспазъм, кашлица, пневмонит, оток на ларинкса;
  • високо кръвно налягане; аритмия;
  • задържане на течности;
  • кожен обрив, сърбеж; повишена фоточувствителност;
  • шум в ушите, замъглено виждане, влошен вкус;
  • тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза, еозинофилия, тромбоцитопенична пурпура, влошаване на инфекциозните процеси;
  • анафилактоидни реакции, алергичен васкулит, подуване на езика и устните, анафилактичен шок (обикновено се развива бързо).

Възможно е изгаряне на мястото на интрамускулно инжектиране, както и възможно развитие на асептична некроза, инфилтрация и некроза на мастната тъкан. Когато в редки случаи се използват супозитории, може да настъпи подуване.

Намалява ефектите на хипотензивни и хипнотични лекарства.

Увеличава вероятността от странични ефекти на други НСПВС и глюкокортикостероидни лекарства (кървене в стомашно-чревния тракт), токсичност на метотрексат и нефротоксичност на циклоспорин.

свръх доза

Няма типична клинична картина на предозиране на диклофенак. С предозиране увеличава тежестта на страничните ефекти на лекарството.

Аналози Диклофенак, списък

Структурни аналози на диклофенак върху активното вещество:

  1. Artreks;
  2. вяра;
  3. Voltaren;
  4. Diklak;
  5. Diklobene;
  6. Dikloberl;
  7. Diklovit;
  8. Diklogen;
  9. Diklomaks;
  10. Diklomelan;
  11. Diklonak;
  12. Diklonat;
  13. Dikloran;
  14. Diklorium;
  15. Diklofen;
  16. дифенил;
  17. Dorosan;
  18. Naklof;
  19. Naklofen;
  20. ortofen;
  21. Ortofleks;
  22. Rapten;
  23. Revmavek;
  24. Remetan;
  25. Sanfinak;
  26. Фелоран;
  27. Flotak.

Трябва да разберете, че инструкциите за употреба на диклофенак, цени и ревюта на аналози не се прилагат и не могат да се използват като ръководство. Всяко назначаване или замяна на диклофенак с аналог трябва да се направи от компетентен специалист. Не се лекувайте!

Диклофенак в ампули - курс на лечение, инструкции за употреба и прегледи

Препаратите от групата на нестероидни противовъзпалителни средства (съкратено НСПВС) засягат ензима, който е ключов в превръщането на арахидоновата киселина в човешкото тяло. Циклоксигеназата превръща тази киселина в левкотриени и други вещества, които медиират възпалението.

Освен това тези вещества причиняват болка. Диклофенак в инжекции, в мехлеми и таблетки има противовъзпалително и аналгетично (аналгетично) действие, поради което се използва при неврологични и ревматологични заболявания.

Форма на освобождаване и състав на лекарството Диклофенак

Тази статия разглежда характеристиките на лекарството за инжектиране. Съставът на една ампула диклофенак 25 или 75 мг натриев диклофенак (сол), разтворен в алкохол и вода за инжектиране.

В допълнение към диклофенак за инжектиране (в ампула), при лечението се използва таблетна форма на лекарството, супозитории (ректални свещички), мазила и гелове. Тоест, лекарства с това съединение в състава на локални мехлеми и кремове, свещички, както и системни лекарства, които включват инжекции с диклофенак.

Диклофенак: инструкции за употреба

За да използвате правилно този или онзи лекарствен продукт, особено когато трябва да го използвате сами, без съвет от Вашия лекар, трябва да прочетете инструкциите за употреба.

Показани са индикации, противопоказания, дозировка на лекарството и други важни характеристики. Въпреки това е опасно да използвате това лекарство самостоятелно, поради риска от непоносимост, развитието на язви в контекста на гастропатия, свързана с НСПВС.

Истории на нашите читатели!
"Излекувах раната си самостоятелно. Минаха 2 месеца, откакто забравих за болки в гърба. О, как съм страдала, боли в гърба и коленете, наистина не мога да ходя нормално. Колко пъти съм ходила в поликлиниката, но там предписани са само скъпи таблетки и мехлеми, от които няма никаква употреба.

И сега на 7-та седмица е отишло, тъй като задните стави не са малко разстроени, за един ден отивам да работя на вилата, и вървя 3 км от автобуса, така че отивам лесно! Всички благодарение на тази статия. Всеки, който има болки в гърба, е задължително прочетено! "

Особености на състава и фармакологичното действие на лекарството

Вече е описан съставът на една ампула от диклофенак. В допълнение към натриевата сол в състава има разтворители - бензилов алкохол и инжекционна вода. Както можете да видите, почти няма помощни съединения в състава на лекарствения продукт.

Диклофенак се отнася до противовъзпалителни лекарства от категорията на НСПВС. В сравнение с други лекарства от тази група, Диклофенакът заема средно място за улцерогенно, кардиотоксично действие и ефект върху процеса на възпаление и болка.

Други лекарства - ибупрофен, аертал, ацетилсалицилова киселина - или имат силен противовъзпалителен ефект, докато действат много силно върху стомашната лигавица с образуването на язви, или терапевтичният ефект се прилага слабо, но язви се образуват много рядко и със силен излишък на терапевтична доза. Прочетете повече тук: инструкции за употреба на ибупрофен.

Показания за употреба Диклофенак

Като се има предвид голямото разнообразие от лечебни свойства на това лекарство, Диклофенак може да се използва за голям брой ставни заболявания и неврологични заболявания. Освен факта, че лекарството облекчава болката, тя намалява подуването, подуването на ставите, ентезите (прикрепване на сухожилията към костите), сухожилията.

В какви остри ситуации е приложим диклофенак (инжекции)?

  • Атаката на подагричния артрит (колхицин се използва в чужди страни, не се произвежда в Русия, затова най-ефективното лекарство при облекчаване на болката при подагра е диклофенак);
  • Обостряне на остеохондроза на гръбначния стълб;
  • Ревматоиден артрит;
  • Травматично увреждане на сухожилията, мускулите, сухожилията. Какво е сухожилие тендини прочетете тук.
  • Деформиращ остеоартрит (с това заболяване, Диклофенак не само анестезира и елиминира синовит, но също така предотвратява разрушаването на хрущяла и основната кост);
  • Ревматоидни лезии на ставите на ръката, краката;
  • Спондилопатия (увреждане на ставите на гръбначния стълб), включително серонегативен спондилит (с псориатични лезии, анкилозиращ спондилит, реактивен артрит с инфекции на пикочно-половата система, стомашно-чревния тракт);
  • Полимиалгичен.

Болката и кризата в гърба с течение на времето могат да доведат до тежки последствия - локално или пълно ограничаване на движенията, дори увреждане.

Хората, които са се научили от горчивия опит, използват естествени средства, препоръчани от ортопедите, за да излекуват гърбовете си и ставите.

Противопоказания към лекарството

Най-опасният страничен ефект е кървене от язва на стомаха или дванадесетопръстника. Ето защо, на първо място сред противопоказанията за приемане на Диклофенак са стомашни заболявания (гастрит, пептична язва).

И още:

  1. Аспиринова астма (бронхоспазъм в отговор на приема на НСПВС).
  2. Патология на стомаха и дванадесетопръстника.
  3. Бременност.
  4. Кърмене.
  5. Деца до 12-13 години.
  6. Промени в картината на червената кръв.
  7. Колит.

Дозировка и работа с ампулата

Дозировката на лекарството е 75 mg в самото начало на лечението. Това означава, че 1 ампула е достатъчна за първото интрамускулно инжектиране на лекарството. Освен това, за да се постигне най-пълният ефект от терапията, трябва да използвате по-висока доза. Максималната дневна доза на лекарството - 150 мг - съдържанието на 3 ампули диклофенак.

Но независимо от това, изборът на количеството на лекарствения продукт трябва да се извършва от лекаря индивидуално за всеки отделен случай на заболяването. В края на краищата, гастропатията е неизбежна, когато дозата е надвишена на фона на предразположение (гастрит, язви или ерозивни лезии).

Как да направите инжекцията?

Първата доза от лекарството за бързо начало на действие в остра ситуация трябва да бъде под формата на интрамускулна инжекция. Правилно направете изстрел в мускула може да бъде, след като изберете правилното място за инжектиране на иглата. По-добре е, ако това е глутеалната област, а именно горния й страничен квадрант.

Спринцовката трябва да бъде избрана правилно: спринцовка с пет милиграма с дълга игла. Използването на по-къса игла и спринцовка с по-малък обем може да доведе до попадане на веществото в мускула, но в подкожната тъкан. Може да е хематом в най-добрия случай, некроза - в най-лошия.

За да се избегнат усложнения (хематом, инфекция), трябва да се убождате всеки ден в различни задни части. За правилното действие на Diclofenac, трябва да използвате курс от таблетки след инжекции (Diclof, например).

Курс на лечение

За пълно лечение трябва да убодете диклофенак за 5-7 дни. Но след този период е необходим постепенен преход към формата на НСПВС таблетки. Общият курс на лечение е 14-21 дни.

Нежелана реакция

Колкото по-висока е дозата, толкова по-алергична е тялото, толкова по-голяма е вероятността нежеланите ефекти да се развият. Те могат да се появят от всяка система на човешки органи.

По-често се засяга стомашно-чревния тракт. В крайна сметка, действието на ензима циклоксигеназа-1, който е отговорен за възпалението, и циклоксигеназа-2, която е защитата на стомаха от киселинната агресия, е нарушена. Когато се използват инжекции с диклофенак на фона на хронична патология на стомаха или дванадесетопръстника, намалява защитата на стомашната лигавица, намалява количеството париетален бикарбонат.

Всичко това се реализира чрез развитието на първия ерозивен дефект, който се проявява с плитка деструкция на лигавицата (до мускулния слой на субмукозния слой). Тогава е възможна язва, понякога дори усложнена (кървене, злокачествено заболяване, стеноза).

Какви други странични ефекти на стомаха са инжектирани с диклофенак?

  • повръщане;
  • Намален апетит;
  • Коремна болка;
  • гадене;
  • подуване;

Централната нервна система също е податлива на развитие на различни странични ефекти при инжектиране на диклофенак. Въпреки факта, че те не са специфични, тези симптоми се развиват доста често при неспазване на препоръчаните дози, време на употреба.

Например:

  • Мигрена.
  • Vestibulopathy.
  • Менингит.
  • Dissomnii.
  • Астения.
  • Невроза и състояния, подобни на неврози.

Като всяко друго лекарство, Диклофенак може да предизвика алергични реакции. Това може да бъде кожна реакция и реакция под формата на бронхоспазъм (задушаване).

Следните са основните кожни прояви на нежелани събития от употребата на Диклофенак в инжекции:

  • Еритема (зачервяване) на кожата;
  • Нетолерантност на слънцето;
  • дерматит;
  • Алергична екзема;
  • Layel, синдром на Stephen-Johnson (toxicoderma), който се развива при новородените.

Кръвната картина може да се промени. Това може да бъде намаляване на нивото на хемоглобина (анемичен синдром), потискане на всички други кълнове на кръвообращението с развитието на тромбоцитопения, левкоцитопения, неутропения.

Като местни усложнения се развива инфилтрат в областта на седалището, бедрото или абсцеса на тези области. Най-често тези прояви се появяват, когато не се следва инжекционната техника. Развитието на тъканна некроза (подкожна тъкан) също е възможно.

Прояви на предозиране, лечението му

Ако надвишавате дневната или еднократна доза, е възможно предозиране на диклофенак. Той може да възникне в допълнение към нарушения в храносмилателната система (повръщане, коремна болка, стомаха, кървене) нарушаване на централната нервна система (главоболие, вестибулопатия), бъбречни синдроми (уринарен синдром, нефротичен и нефритен синдром, увреждане на бъбречната функция).

Лечението на предозиране на НСПВС се третира както следва:

  1. Отказ от Диклофенак.
  2. Стомашна промивка.
  3. В случай на стомашна лезия трябва да се започне интравенозно да се приемат инхибитори на протонната помпа - Nexium, Lansoprazole и Suhlhex.
  4. Когато конвулсии - антиконвулсанти.

Диклофенак се използва по време на бременност

Говорейки за ампули с Диклофенак по време на бременност или кърмене, е необходимо ясно да се разбере, че НСПВС са тератогенни средства за бъдещия плод. Ето защо, използването на инжекции с това лекарство е опасно и противопоказано.

Мази, гелове, таблетки и други лекарствени форми с диклофенак също проникват в системното кръвообращение, включително през плацентарната бариера. Следователно тези форми, като инжекциите, не трябва да се използват за лечение на бременни жени.

Функции на приложението

Диклофенак натрий не се използва за лечение на бременни и кърмещи жени, както вече беше споменато. Освен това, лицата с усложнена история на язвата също трябва да се въздържат от приемане на неселективни НСПВС, което е диклофенак. В този случай трябва да се използват по-селективни средства - рофекоксиб, целекоксиб (Celebrex).

За да се изключи развитието на агранулоцитоза и други отклонения в кръвната картина, е необходимо да се следят параметрите на кръвта (и бели и червени кръвни индикатори).

Друг важен момент, който трябва да се спомене за тези, които искат да бъдат лекувани с Диклофенак, е шофиране на автомобил. Когато се използват НСПВС, той може да предизвика бавна реакция.

Взаимодействие с други лекарства и други видове взаимодействия

За да комбинирате успешно приема на диклофенак с други лекарства за лечение на други свързани заболявания, трябва да знаете как съвместно използваните лекарства ще си взаимодействат. Има лекарства, чието използване заедно с НСПВС потенцира техния ефект чрез увеличаване на концентрацията в биологични течности. Това означава, че дозата на тези лекарства трябва да бъде намалена, за да се избегнат токсични прояви при инжектиране на диклофенак.

Те включват:

  • Сърдечни гликозиди (строфантин, дигоксин);
  • Антидепресанти (литиеви препарати);
  • Спиронолактон, верошпирон и инсура-калиево-диуретични диуретици (с увеличаване на дозата, хиперкалиум е възможно, което е опасна асистолия - спиране на сърцето);
  • Други НСПВС - развитието на странични ефекти.
  • Инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим - каптоприл, зофеноприл, еналаприл, трандалоприл;
  • Други антихипертензивни лекарства.

Обобщени прегледи на лекарството

Какво казват пациентите за употребата на инжекции с диклофенак? В крайна сметка, това е може би най-често използваното лекарство за лечение на възпалителна болка с лумбаго (остеохондроза), болки в гърба, в задната част на краката (лумбодиния-ишиас), със ставен синдром като част от тяхното увреждане при остеоартрит, псориазис, подагра, реактивен артрит.

По-голямата част от пациентите, лекувани с Diclofenac твърдят, че ефектът от използването на инжекции се развива бързо - болката започва да намалява след половин час.

Максималният ефект започва да се забелязва след няколко часа.

Ефектът от въвеждането на лекарството веднъж, както казват тези, които вече са използвали инжекции с диклофенак, продължава не повече от 8 часа, така че ако запазите болката, трябва да влезете отново в лекарството.

Често усложнение на инжектирането на инжекцията вътре в мускула е развитието на инфилтрация. Много пациенти могат да избегнат развитието на абсцес, като локално прилагат лед на мястото на инжектиране за 2 минути.

Нагревателната подложка, въпреки общата заблуда, ще допринесе за разпространението на инфекцията и появата на абсцес.

Често се развиват повръщане, диария или коремна болка. При едновременната употреба на омепразол много пациенти успяват да избегнат тези прояви.

Диклофенак Аналози в ампули

Лекарства, които могат да заместят инжектирането на диклофенак за лечение на ревматологични и неврологични заболявания, всъщност не толкова. Известен аналог с хондропротективен ефект - Movalis, който се основава на друго нестероидно противовъзпалително средство - Мелоксикам.

Това лекарство, за разлика от диклофенак, е практически безвредно за стомаха и дванадесетопръстника. Въпреки това ефектът му върху проявите на възпаление (подуване, болка, скованост по време на движения) е значително по-малък от ефекта на диклофенак.

Единственият недостатък на използването на Movalis е високата му цена. Но при остеоартрит за облекчаване на болката, намаляване на болката, това лекарство е по-показателно, тъй като хрущялът не е подложен на по-нататъшно разрушаване. Пациентите с съпътстваща патология на сърдечно-съдовата система, това лекарство е опасно от гледна точка на възможни тромботични усложнения.

Naklofen е следващият аналог на диклофенак натрий за интрамускулно приложение. Нейната благоприятна разлика от оригиналната е по-дълъг терапевтичен ефект, защото се абсорбира малко по-дълго. Но това лекарство е малко по-скъпо от диклофенак натрий.

Болката и кризата в гърба с течение на времето могат да доведат до тежки последствия - локално или пълно ограничаване на движенията, дори увреждане.

Хората, които са се научили от горчивия опит, използват естествени средства, препоръчани от ортопедите, за да излекуват гърбовете си и ставите.

Разтвор на натриев диклофенак: инструкции за употреба

структура

помощни вещества: пропиленгликол, манитол, бензилов алкохол, натриев метабисулфит, 1 М разтвор на натриев хидроксид, вода за инжекции.

описание

Прозрачен, леко жълтеникав разтвор със слаб мирис на бензилов алкохол.

Фармакологично действие

Производно на фенилоцетна киселина; има противовъзпалително, аналгетично и антипиретично действие. Безразборно инхибиране на COX 1 и 2, нарушава метаболизма на арахидоновата киселина, намалява количеството на простагландини (Pg) във фокуса на възпалението. Най-ефективен за възпалителна болка. Подобно на всички НСПВС, лекарството има антитромбоцитна активност.

Фармакокинетика

Бързо абсорбира след интрамускулно приложение. Времето за достигане на максималната концентрация, когато се използва в доза от 75 mg е 15-30 минути, максималната концентрация е 1,9-4,8 (средно 2,7) µg / ml. След 3 часа след приложение, плазмените концентрации са средно 10% от максимума. Метаболизира се в черния дроб главно чрез окисление и конюгиране. Около 99% се свързват с плазмените протеини, основно албумин. Приблизително 2/3 от приложената доза се екскретира с урината, а останалата част е в жлъчката. След 72 часа след приложението, почти 90% от приложената доза се елиминира от тялото. Синовиалната течност създава високи концентрации. В малки количества прониква в кърмата. 50% от лекарството се метаболизира по време на "първото преминаване" през черния дроб. Площта под кривата концентрация-време (AUC) е 2 пъти по-малка след перорално приложение на лекарството, отколкото след парентерално приложение на същата доза. При пациенти с хроничен хепатит или компенсирана чернодробна цироза, фармакокинетичните параметри не се променят.

При пациенти с бъбречна недостатъчност с креатининов клирънс под 10 ml / min, екскрецията на жлъчните метаболити се увеличава, следователно не се наблюдава повишаване на концентрацията им в плазмата.

Показания за употреба

Интрамускулното приложение на диклофенак натрий е показан за остра болка, включително бъбречна колика, обостряне на остеоартрит и ревматоиден артрит, остра болка в гърба, пристъп на подагра, травма и фрактури в острия период, следоперативна болка.

Противопоказания

Свръхчувствителност (включително към други НСПВС); ерозивни и язвени лезии на стомашно-чревния тракт (в острата фаза); стомашно-чревно кървене или перфорация, свързани с анамнеза за приемане на НСПВС; активна или повтаряща се стомашна язва / история на кървене (два или повече епизода на потвърдена язва или кървене); бронхиална астма (риск от обостряне); уртикария или остър ринит, предизвикана от ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства; тежка бъбречна / чернодробна и сърдечна недостатъчност; заболявания на кръвта; детска възраст (до 15 години); бременност и кърмене.

Употребата на диклофенак е противопоказана при пациенти с установено заболяване на коронарните артерии, заболяване на периферните артерии или мозъчно-съдови заболявания.

С повишено внимание: язва на стомаха и 12 язва на дванадесетопръстника, улцерозен колит, болест на Крон, анамнеза за чернодробно заболяване, чернодробна порфирия, хронична бъбречна недостатъчност, хронична сърдечна недостатъчност, хипертония, значително намаляване на обема на циркулиращата кръв (включително след масивна t хирургична интервенция), пациенти в напреднала възраст над 65 години (включително приемащи диуретици, отслабени пациенти и пациенти с ниско телесно тегло), едновременно прилагане на глюкокортикоиди, антикоагуланти, антиагреганти, села ефективни инхибитори на обратното поемане на серотонин.

Бременност и кърмене

Потискането на синтеза на простагландин може да повлияе неблагоприятно хода на бременността и развитието на плода. Данните от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт и / или развитие на сърдечни дефекти и гастрошизис след инхибитори на синтеза на простагландин в ранните стадии на бременността. Смята се, че рискът се увеличава с увеличаване на дозата и продължителността на терапията. При животни е доказано, че прилагането на инхибитори на синтеза на простагландин нарушава имплантацията на ембриони. В допълнение, при животни, които получават инхибитор на синтеза на простагландин по време на органогенезата, честотата на различни малформации, включително нарушения в развитието на сърдечно-съдовата система, се увеличава. Употребата на диклофенак при бременни жени не е проучена. Употребата на лекарството по време на бременност е противопоказана. Когато приемат инхибитори на синтеза на простагландин през третия триместър на бременността, плодът може:

- преждевременно затваряне на ductus arteriosus и белодробна хипертония;

- бъбречна дисфункция, прогресирането на която развива бъбречна недостатъчност с олигохидроамнион.

Майката и плодът / новороденото могат да удължат времето на кървене, антигеографският ефект може да настъпи дори след приемане на много ниски дози диклофенак. Когато приемате диклофенак в края на бременността може да се развие слабост на труда и да се увеличи продължителността на раждането.

Период на кърмене. Подобно на други НСПВС, диклофенак преминава в кърмата в малки количества. Диклофенак е противопоказан по време на кърмене.

Въздействие върху плодовитостта. Подобно на други НСПВС, диклофенак може да повлияе на фертилитета на жената. Не се препоръчва при жени, планиращи бременност. Жени, които изпитват затруднения при зачеването или тези, които са били изследвани поради безплодие, трябва да спрат да приемат диклофенак.

Дозировка и приложение

Мускулно, дълбоко. Лекарството се използва за лечение на остри състояния или за спиране на обострянето на хронично заболяване.

Единична доза за възрастни - 75 mg (една ампула). Ако е необходимо, е възможно повторно въвеждане, но не по-рано от 12 часа. Максималната дневна доза е 150 mg (2 ампули).

Продължителността на интрамускулното приложение на лекарството не трябва да надвишава 2 седмици, за пациенти на възраст над 65 години - не повече от 2 дни, под внимателно медицинско наблюдение, след което се прехвърля на орално приложение.

За да се намали рискът от нежелани събития, е необходимо лекарството да се предпише в най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време.

Дозиране в напреднала възраст. Въпреки липсата на клинично значими промени в фармакокинетиката на диклофенак при пациенти в старческа възраст, нестероидните противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с повишен риск от развитие на нежелани реакции. Препоръчва се да се използва най-ниската ефективна доза при пациенти в напреднала възраст или при пациенти с намалено телесно тегло; необходимо е да се контролира развитието на стомашно-чревно кървене при пациенти, докато приемате НСПВС.

Дозиране за бъбречна недостатъчност. Диклофенак е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност. Няма специални проучвания при пациенти с бъбречна недостатъчност, затова няма препоръки за дозиране на лекарството. Препоръчва се диклофенак да се прилага с повишено внимание при пациенти с лека до умерена бъбречна недостатъчност.

Дозиране за чернодробна недостатъчност. Диклофенак е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. Не са провеждани специални проучвания при пациенти с чернодробна недостатъчност, затова няма конкретни препоръки за дозиране на лекарството. Диклофенак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с лека и умерена чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти

Често - 1-10%; понякога 0.1–1%; рядко - 0.01-0.1%; много рядко - по-малко от 0.01%, включително индивидуални случаи.

От страна на храносмилателната система: често - NSAID-гастропатия (гастралгия, гадене, повръщане, диария, коремна болка, метеоризъм), анорексия; рядко - гастрит, проктит, кървене от стомашно-чревния тракт (повръщане с кръв, мелена, диария с кръв), язви на стомашно-чревния тракт (с или без кървене или перфорация), неспецифичен колит с кървене, сухота в устата; много рядко - стоматит, глосит, езофагеално увреждане, подобни на диафрагма чревни стриктури, неспецифичен хеморагичен колит, обостряне на улцерозен колит или болест на Крон, запек, панкреатит.

От страна на черния дроб: често - повишени нива на трансаминазите; рядко, токсичен хепатит (с жълтеница или без жълтеница), фулминантен хепатит, нарушена чернодробна функция; много рядко - фулминантен хепатит.

Нервната система: често - главоболие, замаяност, умора; рядко - сънливост; много рядко - нарушение на чувствителността, вкл. парестезии, нарушения на паметта, тремор, гърчове, тревожност, мозъчно-съдови нарушения, дезориентация, депресия, безсъние, кошмари, раздразнителност, психични разстройства, асептичен менингит; неизвестен - оптичен неврит, объркване, халюцинации, неразположение.

От сетивата: често - световъртеж; много рядко - намалена зрителна острота, диплопия, скотома, загуба на слуха, шум в ушите.

За кожата: често - обрив; рядко - уртикария; много рядко - хематоми, булозни изригвания, екзема, вкл. синдром на мултиформе и Стивънс-Джонсън, синдром на Лайел, ексфолиативен дерматит, сърбеж, косопад, фотосенсибилизация, пурпура.

От страна на отделителната система: често - нефротичен синдром (оток); много рядко - остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, олигурия, интерстициален нефрит, папиларна некроза, цистит, електролитен дисбаланс под формата на синдром, наподобяващ неадекватна секреция на антидиуретичен хормон, спонтанна хипонатриемия.

От страна на хемопоетичните органи: рядко - тромбоцитопения, левкопения, хемолитична и апластична анемия, агранулоцитоза, локално спонтанно кървене и инхибиране на тромбоцитната агрегация, удължаване на времето на кървене.

Тъй като сърдечно-съдовата система: много рядко - сърцебиене, болка в гърдите, повишено кръвно налягане, хипотония, васкулит, сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда.

От страна на дихателната система: рядко - бронхиална астма (включително задух), много рядко - пневмонит.

Ендокринни нарушения: много рядко - импотентност.

Алергични реакции: много рядко - анафилактични / анафилактоидни реакции, включително подчертано намаляване на кръвното налягане и шока, ангиоедем (включително лица).

На мястото на мускулната инжекция: често - парене; много рядко - инфилтрация, асептична некроза, некроза на мастната тъкан.

свръх доза

Симптоми: замаяност, главоболие, хипервентилация на белите дробове, помътняване на съзнанието, миоклонични конвулсии, гадене, повръщане, коремна болка, кървене, нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Лечение: стомашна промивка, въвеждане на активен въглен, симптоматична терапия, насочена към премахване на високо кръвно налягане, бъбречна дисфункция, гърчове, стомашно-чревно дразнене, респираторна депресия. Принудителната диуреза и хемодиализата са неефективни (поради значителна връзка с протеините и интензивния метаболизъм).

Взаимодействие с други лекарства

Литиево. При едновременна употреба с литий, диклофенак може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на литий, което изисква редовно проследяване на кръвното ниво на последната.

Дигоксин. Когато се използва едновременно с дигоксин, диклофенак може да доведе до повишаване на плазмената концентрация на дигоксин, което изисква редовно проследяване на кръвното ниво на последната.

Диуретици и антихипертензивни лекарства. Едновременната употреба на диклофенак с диуретици или антихипертензивни лекарства (например, бета-блокери, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ)) може да доведе до намаляване на антихипертензивния ефект поради подтискане на синтеза на вазодилатиращи простагландини. В тази връзка е необходимо да се предписва тази комбинация с повишено внимание и е наложително да се контролира кръвното налягане, особено при пациенти в напреднала възраст. Необходимо е да се следи адекватността на хидратацията и периодично да се следи бъбречната функция след началото на комбинираната терапия, особено когато се използват диуретици и АСЕ инхибитори, поради повишения риск от нефротоксичност.

Лекарства, които могат да причинят хиперкалиемия. Едновременното лечение с калий-спестяващи диуретици, циклоспорин, такролимус или триметоприм може да доведе до повишаване на нивото на калий в кръвта, което трябва да се наблюдава често.

Антикоагуланти и антиагреганти. Едновременната употреба може да доведе до повишен риск от кървене. Въпреки липсата на данни от клинични проучвания, потвърждаващи ефекта на диклофенак върху ефекта на антикоагулантите, има отделни съобщения за повишен риск от кървене при пациенти, които са приемали едновременно диклофенак и антикоагуланти. При съвместно назначение се изисква внимателно проследяване на хемостазата. Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства, диклофенак при висока доза може обратимо да инхибира тромбоцитната агрегация.

Други НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 и кортикостероиди. Едновременното приложение на диклофенак с други системни НСПВС или кортикостероиди може да увеличи риска от стомашно-чревни кръвоизливи или язви. Необходимо е да се избягва назначаването на два или повече НСПВС едновременно.

Селективни инхибитори на обратното поемане на серотонин (SSRIs). Едновременното приложение на диклофенак и SSRIs може да доведе до повишен риск от стомашно-чревно кървене.

Антидиабетни лекарства. Клиничните проучвания показват, че диклофенак може да се използва заедно с перорални антидиабетни средства, без да се засяга тяхното клинично действие. Известни са обаче отделни случаи на развитие на хипогликемия и хипергликемия, при които е необходимо коригиране на дозата на антидиабетните средства по време на лечението с диклофенак. Такива състояния изискват мониторинг на нивата на кръвната захар, което е предпазна мярка по време на съпътстващата терапия.

Метотрексат. С въвеждането на НСПВС по-малко от 24 часа преди или след лечение с метотрексат, се препоръчва повишено внимание, тъй като е възможно да се повиши концентрацията на метотрексат в кръвта и да се увеличи неговата токсичност.

Циклоспорин. Диклофенак, подобно на други НСПВС, може да повиши нефротоксичността на циклоспорин поради неговия ефект върху секрецията на простагландини в бъбреците. Следователно, диклофенакът, когато се използва с циклоспорин, трябва да се прилага в по-ниски дози, отколкото при пациенти, които не получават циклоспорин.

Такролимус. Възможно е повишаване на нефротоксичността при едновременна употреба с диклофенак.

Антибактериални хинолони. Съществуват отделни съобщения за припадъци, които могат да възникнат в резултат от едновременната употреба на хинолони и НСПВС.

Фенитоин. При едновременната употреба на диклофенак и фенитоин е необходимо да се следи нивото на фенитоин в кръвната плазма поради повишената експозиция на фенитоин.

Колестипол и холестирамин. Тези лекарства могат да увеличат или намалят абсорбцията на диклофенак. В тази връзка се препоръчва да се приема диклофенак не по-рано от 4-6 часа след приема на колестипол / холестирамин.

Сърдечни гликозиди. Едновременното назначаване на сърдечни гликозиди и НСПВС може да доведе до влошаване на сърдечната недостатъчност, намаляване на скоростта на гломерулната филтрация и повишаване на концентрацията на сърдечен гликозид в плазмата.

Мифепристон. НСПВС, включително диклофенак, не трябва да се използват в рамките на 8-12 дни след прилагане на мифепристон, поради възможно намаление на ефекта на мифепристон.

Потенциални инхибитори на CYP2C9. Трябва да се внимава, когато се предписва диклофенак с потенциални инхибитори на CYP2C9 (например, вориконазол), което може да доведе до повишаване на пиковата плазмена концентрация и експозиция на диклофенак поради инхибиране на метаболизма на диклофенак.

обезпечителни мерки

За да се намали рискът от нежелани събития, е необходимо лекарството да се предпише в най-ниската ефективна доза за възможно най-кратко време. Едновременната употреба на диклофенак със системни НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на доказателства за синергичен ефект, както и за потенциране на нежелани ефекти.

Необходимо е лекарството да се предписва с повишено внимание в напреднала възраст. Най-ниската ефективна доза трябва да се използва при изтощени пациенти в напреднала възраст и пациенти с ниско телесно тегло.

Както и при други нестероидни противовъзпалителни средства, диклофенак може да предизвика алергични реакции, включително анафилактични / анафилактоидни реакции, дори при липса на случаи на употреба на лекарството по-рано.

Подобно на други НСПВС, диклофенакът може да маскира признаците и симптомите на инфекцията поради неговите фармакодинамични свойства.

Натриевият метабисулфит, присъстващ в разтвора, може да предизвика тежки реакции на свръхчувствителност и бронхоспазъм.

Ефект върху стомашно-чревния тракт. Диклофенак, както всички НСПВС, може да предизвика стомашно-чревно кървене (повръщане на кръв, мелена), язви или перфорации (включително фатални) по всяко време на лечението, със или без симптоми и независимо от наличието на стомашно-чревни лезии в историята. Тези усложнения могат да имат по-сериозни последствия в напреднала възраст. С развитието на кървене или язви на стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да бъде отменено. Необходимо е внимателно медицинско наблюдение, когато се предписва диклофенак на пациенти със симптоми на дисфункция на стомашно-чревния тракт или с наличието на стомашни или чревни язви, кървене или перфорации на стомашно-чревния тракт в историята. Рискът от стомашно-чревни кръвоизливи, язви или перфорации е по-висок при увеличаване на дозите на диклофенак, както и при пациенти с анамнеза за кървене или перфорации.

Възрастните хора са забелязали увеличаване на честотата на нежеланите реакции към НСПВС, особено стомашно-чревно кървене и перфорации, които могат да бъдат фатални. За да се намали рискът от стомашно-чревна токсичност при пациенти, особено такива с кървене и перфорации в анамнезата, както и в напреднала възраст, лечението трябва да се започне и да се поддържа с най-ниската ефективна доза от лекарството.

Трябва да се обмисли възможността за използване на комбинирана терапия със защитни средства за намаляване на риска от стомашно-чревна токсичност (например мизопростол или инхибитори на протонната помпа), особено при пациенти, които се нуждаят от едновременна употреба на лекарства, съдържащи ниски дози ацетилсалицилова киселина (ASA / аспирин) или лекарства, които увеличават риск от гастроинтестинални увреждания. Пациенти с анамнеза за стомашно-чревна токсичност, особено при хора в напреднала възраст, трябва да съобщават за необичайни абдоминални симптоми.

Диклофенак трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, приемащи съпътстващи лекарства, които повишават риска от язва или кървене: системни кортикостероиди, антикоагуланти (варфарин), селективни инхибитори на серотониновия прием (SSRIs) или антиагрегантни лекарства (ацетилсалицилова киселина). Необходимо е внимателно медицинско наблюдение и повишено внимание при предписване на диклофенак при пациенти с улцерозен колит или болест на Крон, дължащо се на възможното развитие на обостряне.

Пациенти с нарушена чернодробна функция. При назначаването на лекарството на пациенти с чернодробно заболяване може да увреди функцията на черния дроб. Може би развитието на хепатит при пациенти, приемащи диклофенак без продромални симптоми. Трябва да се внимава, когато се използва диклофенак при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като употребата на лекарството може да предизвика развитие на атака.

По време на лечение с диклофенак може да се наблюдава повишаване на активността на чернодробните ензими. Приемането на диклофенак трябва незабавно да се преустанови, ако повишената активност на чернодробните ензими продължава или се увеличава.

Пациенти с нарушена бъбречна функция. Случаи на задържане на течности и поява на оток са регистрирани по време на приложението на НСПВС, включително диклофенак. Необходимо е специално внимание, когато се предписва диклофенак на пациенти с нарушена сърдечна и бъбречна функция, артериална хипертония, при пациенти в напреднала възраст, при пациенти, приемащи едновременно лечение с диуретици или лекарства, влияещи върху бъбречната функция, както и при пациенти със значително намаляване на извънклетъчната течност; от причината (например преди или след голяма операция). Като предпазна мярка, когато се използва диклофенак, се препоръчва проследяване на бъбречната функция. Прекратяването на терапията обикновено води до възстановяване на функцията до първоначалното ниво.

Ефект върху кожата. Когато се използват НСПВС, развитието на сериозни нежелани реакции от кожата (включително фатални изходи) се наблюдава много рядко: ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза. Най-голям риск от тези реакции е отбелязан в началото на курса на лечение, през първия месец от лечението. Употребата на диклофенак трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, увреждане на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност.

Пациенти със SLE и заболявания на съединителната тъкан. При пациенти със системен лупус еритематозус (СЛЕ) и заболявания на съединителната тъкан е регистриран повишен риск от асептичен менингит.

Ефект върху сърдечно-съдовата система. Необходимо е да се следи състоянието на пациенти с артериална хипертония и / или лека и умерена хронична сърдечна недостатъчност, дължаща се на възможна задръжка на течности и поява на оток.

Поради възможното повишаване на риска от сърдечносъдови събития при продължителна употреба или при високи дози от лекарството, на пациентите трябва да се предпише диклофенак при минималната ефективна доза и възможно най-кратко време, необходимо за намаляване на тежестта на симптомите. Трябва периодично да се прави преоценка на необходимостта от облекчаване на симптомите и отговор на лечението. Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват възможно леко повишаване на риска от артериална тромбоза (например инфаркт на миокарда или инсулт), когато се използва диклофенак, особено при високи дози (150 mg дневно) и при продължително лечение.

При пациенти с неконтролирана артериална хипертония, хронична сърдечна недостатъчност, диклофенак може да се предписва само след задълбочена оценка на съотношението полза / риск. Тази оценка трябва да се извърши и преди започване на лечението при пациенти с рискови фактори за развитие на сърдечно-съдови заболявания (например, артериална хипертония, хиперлипидемия, диабет, пушене).

Ефект върху кръвната система. По време на продължително лечение с диклофенак, както и при други НСПВС, се препоръчва мониториране на кръвта. Диклофенак може обратимо да инхибира тромбоцитната агрегация. Необходимо е внимателно проследяване на пациенти с нарушена хемостаза, хеморагична диатеза или хематологични нарушения.

Пациенти с астма. При пациенти с астма, сезонен алергичен ринит, оток на носната лигавица (включително носните полипи), хронични обструктивни белодробни заболявания или хронични инфекции на дихателните пътища (особено при симптоми, подобни на алергичен ринит), реакции към НСПВС, като пристъп на астма (такива наречена аналгетична непоносимост ("аспирин" астма), ангиоедем или уртикария са по-чести, отколкото при други пациенти. Използвайте лекарството при тези пациенти трябва да бъдете изключително предпазливи, ако е възможно, да осигурите спешна помощ. Това твърдение се отнася и за пациенти, които са алергични към други вещества. Подобно на други лекарства, които инхибират циклооксигеназната активност, диклофенак натрий и други НСПВС могат да причинят бронхоспазъм, когато се прилагат при пациенти с влошена история на астма.

Влияние върху способността за управление на моторни превозни средства и потенциално опасни машини. По време на периода на лечение трябва да се въздържате от шофиране на автомобили и други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация и психомоторна скорост.

Формуляр за освобождаване

В ампули по 3 ml, 5 ампули в блистерна опаковка, 1 или 2 блистера заедно с инструкциите за употреба се поставят в опаковка.

Условия за съхранение

Съхранявайте на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.

Да се ​​съхранява на недостъпно за деца място.

Срок на годност

Да не се използва след изтичане на срока на годност, отпечатан върху опаковката.