Бисфосфонатите са група лекарства, които се използват при заболявания на скелетната система, често лекарят предписва бифосфонати за лечение на остеопороза. Те увеличават силата на скелета и подобряват способността му да издържа на негативни фактори. Така че бифосфонатите - какво е това?

Какво е това?

Човешкото тяло има много начини за саморегулиране. Един от тях се отнася до костите - “специално обучени” клетки задействат механизми за възстановяване или разрушаване на костната тъкан. Остеобластите са отговорни за възстановяването, остеокластите са отговорни за разрушаването. Бисфосфонатите засягат втората група - те пречат на работата му, инхибират или напълно спират ефектите на остеокластите върху костта. Заслужава да се отбележи, че не е напълно ясно как го правят, но ефектът е клинично потвърден.

В промишлеността тази група химикали се използва от средата на миналия век, но никой не се е сетил да използва тези вещества в медицината.

Едва в края на миналия век химиците открили, че бифосфонатите забавят разрушаването на костите. Оттогава интересът към тези вещества е нараснал силно и сега бифосфонатите с остеопороза са чести.

Класификация и списъци

Бисфосфонатите (лекарствата) могат да бъдат разделени на 2 групи: съдържащи азот и несъдържащи азот. Последните принадлежат към третото и последно в момента поколение на бифосфонати.

По-долу е даден списък с лекарства и кратка информация (имена, активно вещество, форма, употреба, противопоказания, цена).

Съдържащ азот

Bonviva

Активна съставка: ибандронова киселина. Форма освобождаване: хапчета, инжекции. Приложение: лекарството е предназначено за лечение на остеопороза, причинена от менопауза.

Противопоказания: свръхчувствителност, хипокалцемия, бременност и кърмене.

Цена: около 1800 рубли на таблетка, 5,500 рубли на инжекция.

Bondronat

Активна съставка: ибандронат натрий. Форма освобождаване: хапчета, инжекции. Приложение: в онкологията, за да се предотврати образуването на метастази и да се защитят костите.

Противопоказания: свръхчувствителност, детска възраст, бременност и кърмене.

Цена: около 11400 рубли за 28 таблетки, 5100-13900 рубли за инжекция.

Rezorba

Активна съставка: золедронова киселина. Освобождаване на формата: инжектиране. Приложение: Инжекциите са предназначени за отстраняване на хиперкалциемия, причинена от злокачествени тумори.

Противопоказания: свръхчувствителност, бременност и кърмене, възраст до 18 години.

Цена: 6200 рубли на инжекция.

алендронат

Активна съставка: алендронова киселина. Форма на освобождаване: таблетки. Приложение: остеопороза с различен произход, болест на Paget.

Противопоказания: свръхчувствителност, бременност и кърмене, хипокалциемия, тежка бъбречна недостатъчност, тежък хипопаратироидизъм, детска възраст.

Цена: 260 рубли на таблетка.

Без азот

BONEFOS

Активна съставка: клодронова киселина. Форма на освобождаване: таблетки. Приложение: хиперкалцемия, дължаща се на злокачествени тумори.

Противопоказания: свръхчувствителност, бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене.

Цена: 10 000 рубли за 60 таблетки.

ksidifon

Активна съставка: етидронова киселина. Освобождаване на формата: разтвор за перорално приложение. Приложение: остеопороза, регулиране на калция, витамини и метали в организма.

Противопоказания: свръхчувствителност, бременност и кърмене, хипокалцемия.

Цена: 400 рубли за 50 ml.

тилудро

Активна съставка: натриев тилудронат. Форма на освобождаване: таблетки. Приложение: болест на Paget.

Противопоказания: алергични реакции, бременност и кърмене, хипокалцемия.

Цена: 12 000 рубли на опаковка.

Фосфотех, 99mTc

Активна съставка: етидронова киселина. Освобождаване на формата: инжектиране. Приложение: нефроуритиаза, хипервитаминоза D, хиперпаратиреоидизъм, хиперкалциемия при злокачествени тумори, интерстициален нефрит, остеопороза.

Противопоказания: алергични реакции, бременност и кърмене, детска възраст, хипокалцемия.

Цена: 8000 рубли за 5 ампули.

Правила за приемане

Инструкциите за употреба показват, че бифосфонатите за остеопороза трябва да се приемат на празен стомах (ако говорим за таблетки), като се пие много вода. След приемането е невъзможно да си легнете, така че разтварящата се таблетка да не „минава“ през стомаха. Храната трябва да се яде един час и половина преди приема на лекарството или половин час след него. Не можете да приемате бифосфонати и калций едновременно, в идеалния случай само чиста вода може да се приема с таблетка.

Сокове, мляко, минерална вода и чай могат да нарушат процеса, свързан с усвояването на лекарството.

Гледайте видеоклип по тази тема.

свидетелство

Препаратите се използват в редица случаи:

• Остеопорозата. В този случай лекарствата (бифосфонати) се считат за най-ефективните лекарства, тъй като тяхната основна цел е да забавят катаболизма и по този начин да увеличат силата на скелетната система.
• Нарушено образуване на кост. Преобладаването на резорбция над образованието, което може да има множество причини.
• Заявление за стоматологични указания. С повишено внимание, можете да използвате лекарства за пациенти със стоматологични проблеми.
• Остеит деформира.
• Хиперкалциемия. Бисфосфонатите регулират нивото на калций в кръвта, като го връщат към нормалното.
• Миелом, други видове рак, метастази. Лекарства от този вид забавят развитието на някои видове рак и образуването на метастази в костите. Механизмът не е напълно ясен, но се приема, че в този случай регулиращото свойство на бифосфонатите работи. Във всеки случай бисфосфонатите често се предписват за костни метастази.
• Постменструална остеопороза. Поради намаляването на производството на естроген, някои жени развиват остеопороза по време на менопаузата, а бифосфонатите успешно го спират.

Усложнения и странични ефекти

Трябва да платите за полезността на страничните ефекти от лекарството:

• алергични реакции;
• язви на храносмилателния тракт;
• повишен стрес върху бъбреците и черния дроб;
• повишено кръвно налягане, фибрилация;
• остеонекроза на челюстта;
• спад във визията;
• хипокалциемия.

В случай на странични ефекти, трябва незабавно да се консултирате с лекар, тъй като последствията могат да бъдат тежки.

Съвместимост на лекарствата

В случай на инжекции, това лекарство не трябва да се смесва с други лекарства в същата спринцовка. В случай на таблетки, между приема на бифосфонати и други лекарства трябва да минат 30 минути.

При едновременна употреба на бримкови диуретици и бифосфонати, рискът от хипомагнезиемия и хипокалцемия се увеличава.

НСПВС увеличават натоварването на стомашно-чревния тракт, аминогликозидите увеличават натоварването на бъбреците, алкохолът увеличава натоварването на бъбреците, черния дроб и стомашно-чревния тракт.

Употребата на бифосфонати и алкохол може да предизвика непредвидими ефекти.

Отзиви

Странно е, че пациентите реагират по-добре на лекарството, отколкото на лекарите. От гледна точка на пациентите, лекарството се проявява в повечето случаи ефективно, а именно, укрепва костите и предотвратява развитието на метастази. Естествено, имаше и такива, за които употребата не даваше никакви осезаеми резултати, а такива - явно малцинство.

Лекарите се държат по-предпазливо в изявленията.

Въпреки положителния ефект, те също отбелязват висок риск от тежки странични ефекти. Според тях бисфосфонатите трябва да се третират внимателно и да им се вярва само когато няма останали други възможности.

Какви лекарства могат да заменят бифосфонатите?

Не. Тези лекарства са уникални по свой собствен начин. Можете да постигнете частичен ефект, ако приемате витамин D в терапевтични дози, но този инструмент няма пълни аналози.

Бисфосфонати - група лекарства, които инхибират разрушаването на костната тъкан, като по този начин увеличават неговата сила. Те са доста скъпи, но имат почти уникален ефект.

Основният недостатък е наличието на опасни странични ефекти, което създава необходимост от постоянно медицинско наблюдение по време на тяхното приемане.

Лечение с бифосфонати при остеопороза: видове лекарства и употреба

Двадесет и първи век ни донесе не само технически прогрес, но и много полезни открития в различни области, които допринасят за спасяването и улесняването на живота на хората. Медицината е известна и с такива открития.

Към днешна дата такава опасна болест, като остеопороза, която преди това е довела много хора до ранно увреждане, е била успешно коригирана с най-новите бифосфонатни лекарства.

Остеопороза като костно заболяване

Остеопорозата е патологично състояние, при което костната тъкан постепенно става по-тънка, губи плътност, което води до намаляване на здравината на костите и увеличаване на тяхната склонност към фрактури.

Първият етап на заболяването се смята за лека загуба на сила, наречена остеопения, след това прогресира и скелетът става необичайно крехък, порест, поради което лесно се излага на механичен стрес и е наранен. Остеопорозата води до чести фрактури на костите, дори и при незначителни капки и натъртвания.

Основните компоненти, които изграждат скелета, са отговорни за силата на костите:

Когато тези вещества се измият, балансът се нарушава и рискът от увреждане се увеличава, като пукнатини - фрактура на тазовата кост; разрушаване - фрактура поради компресия на прешлените.

Има случаи, когато пациентите от дълго време не са наясно с наличието на болестта. Често заболяването прогресира в постменопаузалния период при жените.

Следните симптоми могат да покажат остеопороза:

• постоянна болка, локализирана в мястото на нараняване;
• сколиоза, лоша поза;
• намален растеж;
• чести фрактури в резултат на лека експозиция се наблюдават главно в ребрата, китките, таза, гръбначния стълб, краката, коксартроза;
• бавно лечение на костни увреждания.

Група лекарства бифосфонати

Бисфосфонатите са група лекарства, които са предназначени да предотвратят разреждането на костната тъкан. Името на този клас лекарства, получени поради съдържанието на два фосфаната. В костите те спират унищожаването на хидроксиапатита - основния минерален компонент на костите.

Основното предимство е безопасното селективно действие на лекарствата, поради което калциевите йони се натрупват само в скелета. Тази способност определя ефективността на тази група вещества при лечението на остеопороза.

Механизмът на действие на бифосфонатите или ползите от лечението

Формулата на бифосфонатите се състои от две органични фосфорни съединения, като ползите от тях за лечение:

• След като започнат да приемат хапчетата, тези вещества влизат в структурата на костите и взаимодействат с калция, а при употребата на лекарства запазват елемента вътре и допринасят за неговото натрупване в костите, като по този начин увеличават силата.
• Прониквайки в състава на скелета, бифосфонатите разрушават функционалността на остеокластите. В нормално състояние тези клетки са отговорни за резорбцията на старата костна структура и си сътрудничат с остеобластите, чиято задача е образуването на нови костни тъкани.
• В състоянието на остеопороза, тази връзка е нарушена, причинявайки скелета да стане порест, пропусклив и крехък.
• Когато се използват бифосфонати, активността на последната намалява, растежът се забавя и процесът на самоунищожение се ускорява. Лечението води до укрепване на костите и възстановяване на разредените площи.

Сравнителната активност на бифосфонатите е представена в таблицата по-долу.

Анализи и индикации за назначаване на бифосфонати

За лечение на остеопороза бисфосфонатите се предписват като първото и основно средство. Когато дойде при лекар, той започва да попълва медицинска история и първото нещо, което прави, е да проведе проучване. Също така е важно да се определи причината за заболяването. Тъй като част от терапията е премахване на провокиращия фактор.

Показания за назначаване

Обикновено причините за остеопороза са:

• нарушения в стомашно-чревния тракт, свързани с абсорбцията на Са, небалансирана диета, която липсва на продукти, съдържащи калций;
• липса на витамин D в организма;
• ендокринни заболявания и началото на ранната менопауза;
• намалено съотношение на телесна маса или наднормено тегло, заседнал начин на живот;
• хронични и придобити скелетни дефекти, некроза на костна тъкан в онкологията;
• продължителна употреба на хормонални лекарства;
• дълъг период на възстановяване след фрактурата.

Анализи и проучвания

Ако има съмнение за остеопороза, се предписват следните тестове:

• денситометрия - ултразвуково или рентгеново лъчение;
• радиоизотопно сканиране на скелета;
• трепанобиопсия - процедура, при която частица от костна тъкан се взема от засегнатата област;
• определяне нивото на щитовидните ензими.

Също така за назначаването на бисфосфонати предписани изследвания. Анализът на кръвта дава възможност за оценка на калциево-фосфорния метаболизъм.

От вена се взима кръв, след което се преминава към изследване на списъка с параметри:

• Остеокалцин - основното вещество колаген, високото ниво на което показва наличието на болестта.
• Неорганичният фосфор, чието съдържание е превишено, показва нарушение.
• Калцият е основният елемент на костната тъкан, ако обемът му е повече от нормален, тогава пациентът има хиперпаратиреоидизъм, ако съдържанието е по-малко, то това е проява на рахит или остеомалация.
• Маркерът D-Cross Laps показва количеството на делящите се вещества, а повишеното ниво е признак на остеопатия и остеопороза.
• Ензимът алкална фосфатаза в стойността, надвишаваща стандартните показатели, показва костни нарушения.

Анализът на урината помага за определяне на неорганичен фосфор и DPID. Излишъкът показва излишък на витамин D, рахит, соли в бъбреците, фрактура. Намалението показва наличието на атрофични процеси, вторични лезии или акромегалия и необходимостта от получаване на бифосфонати.

Същността на тези анализи е да се определят данните за метаболизма в костите, нивата на хормоните на ендокринните жлези в кръвта и да се определи обемът на микроелементите на костната тъкан в урината на пациента.

Определя тестове за назначаване на бисфосфонатен лекар, според резултатите от денситометрията, оплакванията, симптомите и проявите на заболяването. Биохимичните изследвания са един от най-информативните методи за диагностициране и наблюдение на терапевтичните ефекти.

Видове или класификация на бифосфонати

Има две основни групи бифосфонати, които засягат остеокластите по различни начини:

• първото поколение - без азот;
• второ поколение (ново) азотсъдържащо вещество.

Първото поколение - без азот

Тези лекарства се произвеждат и използват под формата на разтвори за интравенозни и интрамускулни инжекции и орално приложение, както и под формата на таблетки. Фармакологията предлага обширен списък от аналози. Препоръчва се да се придружава приложението на бифосфонати с калциеви комплекси с магнезий и витамин D.

Динатриевите таблетки тилудронат участват в минерализацията на костната структура, увеличават неговата плътност и сила. Насърчава натрупването на фосфор и калций забавя работата на остеобластите. Лекарството Skelid се предлага под формата на таблетки, цената варира от 450 до 600 рубли на опаковка.

Етидронатът се използва главно при жени по време на менопаузата, използва се също за лечение на метастази при рак, спомага за възстановяване и поддържане на костната тъкан:

• Фосфотех - под формата на решение. Цената е около 800 рубли.
• Ksiphon - под формата на решение. Цената е 550 - 760 рубли.
• Ksikrem - под формата на крем. Цената варира от 480 до 535 рубли.

Клодронова киселина подобрява взаимодействието между фосфор и калций, укрепва костите, спира разрушаването и ускорява регенерацията:

• Синдроната - хапчета. Цена от 2000 до 10 000 рубли.
• Клодронат - капсули. Цената на 3500 рубли.
• Дифосфонал - капсули. Цената е от 4 150 рубли.
• Bonefos - цена от 4750 до 7500 рубли.

Второто поколение - азотсъдържащи или аминобисфосфонати

Съвременните бифосфонати се различават от своите предшественици със следния състав.

Ибандроновата киселина е най-новото развитие, което фармацевтичната индустрия издава неотдавна:

• Ибандронат - Тева - 3 таблетки по 150 mg. Тя струва от 1590 рубли.
• Bonviva - 1 спринцовка с 3 ml разтвор. Тя струва от 4960 рубли.
• Bondronat - 28 таблетки по 50 mg всяка, 1 инжекция по 2 ml всяка. Цената на 5350 рубли.
• Ибандронова киселина в прахообразна форма за инжекции. Цената на 1500 рубли.

Золедроновата киселина се отличава със селективно действие, което оказва влияние върху костната тъкан, има антитуморно свойство, това вещество може да се намери в такива препарати:

• Zometa - бутилки за инжекции. Цената на 10 100 рубли.
• Тева золедронат - инжекции. Цената на 1190 рубли.
• Ресорб - под формата на инжекции. Цената на 5960 рубли.
• Aklast - инжекции. Те струват 3850 рубли.

Алендронат натрий е нестероиден метаболитен регулатор в костите, който осигурява правилно развитие на скелета, аналози:

• Алендронат - таблетки. Цена от 300 до 500 рубли.
• FOSAMAX - таблетки. Цената на 500 рубли.
• Теванат - хапчета. Цената на 890 рубли.
• Ostepar - таблетки. Цената на 380 рубли.

Проучвания за ефективност

Проучванията показват, че продължителната употреба на бифосфонати укрепва костите и намалява риска от фрактури.

Тази таблица ви позволява да сравните клиничната ефикасност на бисфосфонатите по отношение на профилактиката на свързаните с остеопороза фрактури.

Лекарството Denosumab

Денозумаб е лекарство, което се състои изцяло от човешки антитела (lgG2) и се заменя с бифосфонати. Механизмът на действие на това вещество има способността да инхибира функционалността на остеокластите, които разрушават старата костна структура.

Лекарства на базата на денозумаб:

• Това прави скелета по-силен, увеличава плътността, като по този начин защитава костта от фрактури. Произведено под името Proli, в щата Пуерто Рико, цената на лекарството в Русия е средно 15580 рубли.
• Лечението се извършва чрез въвеждане на разтвор в областта на бедрото и корема под кожата, курсът е на всеки шест месеца.
• Използва се при висок риск от фрактури, когато използването на други средства е невъзможно.

Инструкции за употреба на бифосфонати

Няма специални правила за приемане на бифосфонати, има общи препоръки, които трябва да се следват. В противен случай резултатът от лечението може да се различава от очакваното, както и риска от нежелани реакции в организма.

Според официалните инструкции бифосфонатите трябва да се използват, както следва:

• Яжте бифосфонати трябва да бъде на празен стомах, не по-късно от половин час преди хранене.
• За да се избегнат възможни увреждания на лигавиците на стомаха, за известно време след приемането на лекарството трябва да сте в хоризонтално положение, като неспазването на това условие ще доведе до рефлукс.
• Трябва да пиете лекарството с много вода.
• Инжекциите с бифосфонати трябва да бъдат квалифицирани.

По-подробни инструкции за бифосфонатите могат да бъдат получени от лекуващия лекар, общите правила на приложение са посочени също в инструкциите за лекарството.

Противопоказания

Противопоказания за всички лекарства съществуват, бифосфонатите не са изключение, трябва да откажете да използвате бифосфонати или да обръщате внимание на употребата им в следните случаи:

• обостряне на стомашно-чревни заболявания, предразположение към появата на гастрит;
• периода на бременност и кърмене, детска и юношеска възраст;
• бъбречна недостатъчност;
• нарушение на дванадесетопръстника, язва на стомаха;
• дисфункция на преглъщане, нарушаване на проходимостта на хранопровода;
• ниски нива на калций в кръвта;
• липса на витамин D в организма.

Странични ефекти

Увреждането на тялото на пациента или страничните ефекти на бифосфонатите включват:

• възпаление на стомашната лигавица и кървене в храносмилателния тракт, дуоденално дразнене;
• гадене и повръщане, болка в корема, подуване и газове, запек;
• мигрена и мускулна и ставна болка;
• остра бъбречна и чернодробна недостатъчност;
• намаляване на калция в кръвта;
• алергични реакции.

Съвместимост с други вещества

Съвместимост на бифосфонатите с лекарства:

• Нехормонални противовъзпалителни таблетки увеличават вероятността за стомашно-чревно дразнене и кървене.
• Цикличните диуретични лекарства могат да причинят намаляване на количеството на магнезий и калций в кръвта.
• Аминогликодите увеличават токсичните ефекти върху черния дроб и бъбреците.
• Алкохолните продукти в комбинация с бифосфонати заплашват развитието на усложнения.

Лечение на остеопороза без бифосфонати

Основната цел на терапията с остеопороза е да се намали разрушаването на костната тъкан и да се подобри нейното възстановяване:

• За лечението се използват хормонални препарати, витаминно-минерални комплекси, калцитонин.
• За увеличаване на растежа на костната структура се препоръчват биофлавоноиди, калциеви D3, стронций и флуорни съединения. Калцитонинът и естрогените блокират разрушаването на скелета.
• Средствата от хормонален тип се избират на индивидуална основа, като се вземат предвид полът, възрастта и характеристиките на пациента.
• Медицинска гимнастика и специална диета, включваща продукти, съдържащи калций, фосфор и витамин D, се определят като допълнителни мерки за подпомагане.

Д-р Мясников относно биофосфонатите

Д-р Александър Мясников потвърждава ефективността на бифосфонатите в лечението на остеопороза и препоръчва употребата им в случай на заболяване. Те помагат за укрепване на костите, възпрепятстват тяхното унищожаване, но лечението трябва да бъде подкрепено от използването на калций под формата на таблетки, както и с храна.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Бисфосфонати (наричани още бисфосфонати и дифосфонати) са група лекарства, използвани за лечение на аномалии в костния метаболизъм. Основната индикация за употребата на бифосфонати е заболяване, съпътствано от намаляване на костната плътност и постепенното му разрушаване. Поносимостта на тези лекарства в повечето случаи е задоволителна, но приемането на дифосфонати за дълго време не се препоръчва поради високия риск от усложнения. Първите лекарства, молекулите на които съдържат два фосфоната, са изследвани едва през 1960 г., а производството на тази фармакологична група е открито в края на 90-те години. Въпреки това, доста голям опит е придобит при лечението на пациенти с рак и пациенти с тежки патологии на скелетната система, затова бифосфонатите са включени в протоколите за основната терапия на остеопороза и злокачествени тумори като лекарства от първа линия.

Роля в образуването на костната матрица

Терапевтичният ефект от използването на бифосфонати се основава на инхибирането на остеокластната активност. Така наречените големи многоядрени клетки, които разрушават колагеновите влакна и разтварят костната тъкан (един остеокласт може да съдържа до 18-20 ядра, разположени на микроскопско разстояние един от друг).

Заедно с младите клетки от костната тъкан, от които след това се образуват остеоцити ("нови" костни клетки, наречени остеобласти), многоядрени клетки участват в поддържането на костния метаболизъм.

Костната и съединителната тъкан в човешкото тяло постоянно се обновява поради редовното узряване на остеобластите, които отделят извънклетъчно вещество, съдържащо голямо количество калциеви соли.

В процеса на зреене младите костни клетки се отлагат в костните кухини (лакуни), където се осъществява окончателното образуване на остеоцити.

Напротив, остеокластите унищожават старата тъкан, така че на нейно място могат да се появят обновени остеоцити, чиито процеси образуват костните каналикули. В костните тубули се намират голям брой кръвоносни съдове, през които от кръвта постъпват хранителни вещества в костните структури на човешкия скелет.

Ако броят на остеокластите се увеличи, остеоцитите се унищожават и костните тубули се изпразват. Това води до спиране на храненето на остеоцитите и резорбция на костната и съединителната тъкан (разрушаване, резорбция на костите).

Инхибирането на костната резорбция и инхибирането на активността на големите многоядрени клетки е основният терапевтичен ефект от използването на бифосфонати, но продуктите от тази група имат други фармакологични свойства, включително:

• предотвратяване на резорбцията и разрушаването на съединителните влакна на костта, което може да бъде предизвикано от намаляване на функцията на половите жлези (използвани при лечението на остеопороза в постменопауза и менопауза);
• инхибиране на ендогенна костна резорбция, при която тумори и метастази участват в процеса на разрушаване;
• намалява скоростта на разцепване на колагенови влакна;
• намаляване на риска от фрактури при пациенти от по-напреднала възраст и при възрастни.

Разрушаването на активното вещество и неговите метаболити в костната тъкан се дължи на гигантски многоядрени клетки, които разрушават фосфоновите киселини, съдържащи се в молекулите.

Важно е! Важно свойство на бифосфонатите е, че техните молекули, свързващи се с калциеви йони, са способни да се натрупват във високи концентрации само в костни структури, т.е. тези лекарства не влияят върху минерализацията на костите.

Показания за употреба

Остеопорозата е основното показание за употребата на бифосфонати. Това е сериозно заболяване на скелетната система, при което силата и плътността на костите намаляват в резултат на острия калциев дефицит в организма.

Бисфосфонатите задържат калция в костите, предотвратявайки костната резорбция и значително намалявайки риска от фрактури, които засягат повече от 70% от пациентите с различни форми и стадии на остеопороза. Ефективността на фосфоновите киселини в това заболяване варира от 33% до 50%, поради което целесъобразността на използването на бифосфонати във всеки отделен случай трябва да се определя индивидуално, като се отчита специфичната клинична картина, възрастта на пациента и възможните рискове.

Терапията с бифосфонати е също така доста ефективна при онкологични заболявания, например множествен миелом. Миелом (Rustitsky-Kalera) е злокачествено заболяване на кръвната система с преобладаващо локализиране на тумори в костния мозък. Патологията е предразположена към агресивно и прогресивно развитие и клинично се проявява с чести фрактури, болки в костите и ставите, обилно кървене и тежка анемия.

Патогенетичният механизъм на развитие на миелом е представен от разрушаването на костната тъкан и освобождаването на калциеви йони, които, натрупвайки се в бъбреците, образуват твърди камъни (камъни). Бисфосфонати (золедронова киселина и памидронат) ви позволяват да контролирате хода на заболяването и да постигнете дългосрочна ремисия и се използват като поддържаща терапия след прилагането на основния протокол за химиотерапевтично лечение.

Други указания за използването на препарати с фосфонова киселина са също: t

хронично дифузно уплътняване и крехкост на костната тъкан с прогресивно нарушение на образуването на кръв в костния мозък (мраморна болест);

Най-добрите бифосфонати за лечение на остеопороза: състав и форма на освобождаване, инструкции за употреба, цена

Много често се използват бисфосфонати за лечение на остеопороза. Тези лекарства са насочени към намаляване на костната плътност, също така инхибират загубата на калций. Тези лекарства могат да се използват само както е предписано от лекар, стриктно спазвайки препоръчания режим на лечение. Правилното лечение ви позволява да възстановите костната тъкан за кратко време.

Какво представляват бифосфонатите?

Бисфосфонати - изкуствени заместители на естествени химични съединения, които подпомагат укрепването на костната тъкан.

Бисфосфонатите са група лекарства, чието действие е насочено към намаляване на напредъка на костната загуба и костната маса. В тяхната структура те приличат на естествени минерали, участващи в метаболизма на костната тъкан. Когато се използват бифосфонати, се намалява разрушаването на костите.

Групата от тези лекарства е подходяща не само за лечение на остеопороза, но и за нейната превенция. В допълнение, лекарства се използват при лечението на други патологични процеси в костната тъкан. Бисфосфонатите се разделят на 2 категории: азотсъдържащи и без азот.

Състав и форма за освобождаване

Съставът на лекарствата зависи от класа им. Азотсъдържащите компоненти включват следното:

• Натриев алендронат. Насочена е към корекция на метаболизма в костната тъкан.
• Золедронова киселина. Използва се при лечението на онкологични процеси и също така предотвратява разрушаването на костите.
• Ибандронова киселина. Предотвратява развитието на хиперкалциемия.
• Натриев ибандронат. Насочена е към предотвратяване на разрушителните процеси в костната тъкан.

Азот-свободните бифосфонати съдържат следните вещества:

• Клодронат. Използва се за лечение на костни метастази и също така предотвратява хиперкалциемия.
• Етидронат. Използва се за лечение на злокачествени новообразувания и болест на Paget.
• Натриев тилудронат. Тя е насочена към минерализация и укрепване на костите.

Бисфосфонатите се произвеждат под формата на таблетки за перорално приложение и инжекционен разтвор.

Фармакологични свойства

Препаратите бифосфонати са насочени към стабилизиране на състоянието на скелета по време на патологични процеси, които са придружени от намаляване на силата на костите.

Лекарствата допринасят за задържането на калций и фосфор в костите, както и за предотвратяване на разреждането им. Механизмът на действие се влияе от остеокластите. Бисфосфонатите инхибират техния растеж и предизвикват процеса на самоунищожение.

Бисфосфонатите се използват при лечението на рак. Те предотвратяват растежа на метастазите, както и стабилизират състоянието на пациента. Когато се използват редовно, те имат следните ефекти:

• Принос за премахване на болката.
• Предотвратете разпространението на метастази.
• Елиминирайте калция.

Показания за употреба

Симптомите на остеопороза най-често не се появяват, хората могат да живеят в продължение на много години, без да знаят, че такива процеси се случват в техните тела.

Бифосфонатите се използват при много патологични състояния. Те включват:

• Остеопорозата.
• Остеопения от всякакъв тип.
• Болест на Пейджет.
• За профилактични цели с вероятност от фрактури.
• Лечение и профилактика на костни метастази.
• Намаляване на симптомите в началните стадии на костното увреждане при рак.
• Терапия на самите злокачествени новообразувания.
• Хипогонадизъм при жените.

В повечето случаи биофосфонатите се използват като част от комплексната терапия. Това ви позволява да постигнете най-добри резултати за кратък период от време.

Противопоказания и ограничения

Наличието на противопоказания зависи от конкретното лекарство, така че преди започване на лечението трябва внимателно да прочетете инструкциите за употреба. Честите противопоказания включват:

• Повишени нива на калций в организма.
• Свръхчувствителност или индивидуална непоносимост към вещества, включени в състава.
• Бременност по всяко време и по време на кърмене.
• Тежка абнормна чернодробна функция.
• Язва на стомаха или на дванадесетопръстника в остър стадий.
• Патология в млечната жлеза.
• Заболявания на хемопоетичната система, свързани с риска от образуване на кръвни съсиреци.
• Възраст на децата до 14 години.

В случаи на бъбречно заболяване, употребата на лекарства е разрешена, но само с повишено внимание. При наличие на хронични заболявания, както и в напреднала възраст, е необходимо редовно да посещавате лекуващия лекар и да следите отблизо собственото им състояние.

Странични ефекти

При използване на тези лекарства могат да се появят следните нежелани реакции:

• Алергични реакции.
• Депресивни състояния, нарушения на съня.
• Намаляване на кръвното налягане.
• Нарушения на сърдечната честота.
• Болка в корема.
• Гадене, повръщане.
• Появата на мускулни спазми.
• Некроза на костната тъкан.
• Треска, втрисане (предимно с инжектиране).

Взаимодействие с наркотици и алкохол

Алкохолът и наркотиците често оказват отрицателно въздействие върху организма.

Взаимодействие с други лекарства и алкохол индивидуално за всяко лекарство. Следните са общи:

• Несъвместимо с други инжекционни препарати, съдържащи калций.
• Нестероидните противовъзпалителни средства с едновременна употреба обострят дразненето на стомашната лигавица.
• Ранитидин повишава абсорбцията на бифосфонати.
• Алкохолът увеличава токсичните ефекти върху организма.

Преди започване на терапията е необходимо да информирате лекуващия лекар за приемането на допълнителни лекарства.

свръх доза

При използване на повишените дози е възможно появата на следните симптоми:

• Гадене, повръщане.
• Нарушения на стомашно-чревния тракт, проявени с диария.
• Болка в стомаха.
• Главоболие и замаяност.

Ако се появят симптоми на предозиране, е необходимо да се използва активен въглен и да се спре употребата на лекарството.

Инструкции за употреба при остеопороза

Строго е забранено да се приемат лекарства от групата на бифосфонатите самостоятелно. Само специалист може да избере курс на лечение и да контролира курса. Тези лекарства се абсорбират слабо в храносмилателния тракт, поради което се препоръчва да се консумират преди хранене. Трябва да се има предвид, че бифосфонатите имат отрицателен ефект върху стомашно-чревния тракт.

За най-добра ефективност, лекарствата се приемат заедно с калций и витамин D. Дозировката за всяко лекарство се избира от специалист. Той отчита фазата на остеопороза, възрастта на пациента и неговото общо състояние. Дозировката също зависи от вида на лекарството, тъй като те могат да променят съдържанието на активните съставки. Ето защо не можем да кажем със сигурност колко лекарства трябва да се вземат.

Калциеви препарати трябва да се приемат 3 часа след употребата на бифосфонати. Курсът на лечение не трябва да бъде прекалено дълъг, тъй като това значително увеличава вероятността от отрицателни въздействия.

Цена и аналози

Цената на бифосфонатите може да варира от 700 до 9000 рубли. Такава голяма разлика се дължи на състава и вида на медикаментите. Азот-свободните бисфосфонати са по-евтини от тези, съдържащи азот. Най-популярното лекарство без азот е Клобир, средната му цена е 3000 рубли. Аналози са следните лекарства:

Цената им е малко по-ниска, а принципът на действие е идентичен. Сред препаратите, съдържащи азот, Bondronat е в специално търсене, цената му е 7000 рубли. Неговите партньори са:

Изберете подобен инструмент може да бъде само специалист. Противопоказания и нежелани реакции могат да варират, така че самолечението не се препоръчва стриктно.

Нагоре бифосфонати за лечение на остеопороза

Много хора се интересуват от това кои лекарства за лечение на остеопороза са по-добри. Най-популярните ще бъдат описани по-долу.

алендронат

Таблетките не могат да се дъвчат или расасиват

Активната съставка е алендронова киселина. Предлага се само във вид на хапчета.

Употребата на това лекарство е насочена към възстановяване и формиране на здрава костна тъкан, докато нейната хистологична структура остава естествена. Насърчава регулирането на калциево-фосфорния метаболизъм. Поради това се увеличава минерализацията и костната плътност.

Използва се не само за остеопороза, но и за болестта на Paget и на фона на дългосрочната употреба на глюкокортикостероиди. Има следните противопоказания:

• Повишена чувствителност към компонентите.
• Период на бременност и кърмене.
• Хронична бъбречна недостатъчност.
• Ако е невъзможно да се поддържа заседнал и изправен пост.

Лекарството в повечето случаи се понася лесно, но сред страничните ефекти са възможни нарушения на стомашно-чревния тракт, алергични реакции и главоболие.

Дозировката се избира индивидуално, средната доза от лекарството е 40 mg на ден. Средната цена е 500 рубли.

ризедронат

Лекарството се предлага под формата на хапчета. Препоръчва се при жени с остеопороза, причинени от хормонални промени в организма. Мъжете предприемат за намаляване на вероятността от фрактури на костите.

Ефективно се използва за превенция на остеопороза. В този случай дозата трябва да бъде минимална.

золедронат

Допринася за ефектите върху метаболитния процес в костната тъкан. Широко се използва не само при лечението на остеопороза, но и при лечението на рак.

Механизмът на действие все още не е напълно изяснен, но резултатите от проучването потвърждават, че золедроновата киселина спомага за увеличаване на здравината на костите и повишава тяхната минерализация. При лечението на метастази е възможно да се постигне положителен терапевтичен ефект за относително кратък период от време. Противопоказания са както следва:

• Повишена чувствителност и индивидуална непоносимост към компонентите, които съставят.
• Тежка бъбречна дисфункция.
• Чернодробна недостатъчност.
• Период на бременност и кърмене.

Списъкът на страничните ефекти е стандарт за тази група лекарства. Ако се появят негативни симптоми, лекарството трябва да се преустанови.

Лекарството може да се прилага интрамускулно, интравенозно и капково. Интравенозното приложение увеличава риска от странични ефекти като втрисане и треска.

Denosumab (Prolia)

Поради своята уникална фармакокинетика, денозумаб има определени предимства пред други лекарства, използвани при лечението на остеопороза.

Лекарството се произвежда под формата на разтвор за подкожно приложение. Действието е насочено към спиране на деструктивните процеси в костната тъкан. Лекарството има висока степен на абсорбция.

Медикаментът е насочен към възстановяване на структурата на костите, повишаване на тяхната сила и минерализация. Препоръчва се на жени в менопауза за предотвратяване на остеопороза. За профилактични цели, курсът е кратък, дозата остава минимална.

Лекарството практически няма противопоказания. Забранява се само с повишени нива на калций в кръвта и индивидуална непоносимост към компонентите. С грижа се допускат бременни и хранещи жени, в детска възраст, а също и при нарушения на функционирането на черния дроб и бъбреците.

Страничните ефекти са изключително редки. В повечето случаи те се проявяват с алергични реакции и малки нарушения на стомашно-чревния тракт. След прекратяване на употребата на лекарството всички нежелани реакции изчезват самостоятелно и не се нуждаят от допълнително лечение.

Терипаратид (Forsteo)

Съдържа аминокиселини на паратиреоиден хормон. Насочена е към нормализиране на метаболитните процеси в костите и хрущялите. Също така помага да се регулира нивото на калций и фосфор в костната тъкан. Ускорява отделянето на фосфат от бъбреците.

При употребата на това лекарство се повишава минерализацията на костите, в резултат на което се подобрява тяхната сила. Следователно, лекарството се използва широко за превенция на фрактури при остеопороза.

Ако липсва остеопороза, това лекарство не се използва за предотвратяване на появата му, тъй като това може да увеличи вероятността от развитие на сарком на костта.

Не се препоръчва да се приема заедно с препаратите от витамин D. Дозировката и продължителността на приложение са индивидуални за всеки отделен случай. Схемата на лечение се избира от специалиста след като са взети всички необходими диагностични мерки. С появата на странични ефекти и липсата на терапевтичен ефект, лекарството е напълно отменено.

Бисфосфонати за лечение на остеопороза

Въпреки че хората страдат от остеопороза по всяко време, това заболяване е описано за първи път едва през 1925 година. Въпреки това, не е било възможно да се открие механизмът на неговото появяване за още 40 години, до 1965 г., когато Робърт Хийни анализира възможните начини за развитие на остеопороза. Основателят на съвременната теория, обясняваща естеството на разреждането на костната плътност, е Уилям Олбрайт, който го предложи през 1984 г.

При лечението на остеопороза бифосфонатите са предпочитаните лекарства, които се предписват като основно лечение за заболяването. Те принадлежат към средствата, които са способни да забавят и дори да спрат загубата на костна тъкан, което е многократно доказано от международни клинични проучвания. Освен това, използването на бифосфонати за патологии, придружени от чупливост на костите, може значително да намали риска от фрактури.

Какво е бифосфонати

Костните структури на човешкото тяло се актуализират непрекъснато, докато два вида клетки поддържат саморегулирането. Остеобласти (в превод от гръцки - кълнове, издънки) - нови костни клетки, които се намират на разрушените и възстановяващи се места. Младите развиващи се костни остеобласти са покрити с непрекъснат слой.

Остеокластите премахват костните клетки чрез разтваряне на минералния компонент и разрушаването на колагена. Обикновено броят на остеокластите се регулира от тяхното самоунищожение, но при различни смущения в тялото, хомеостазата се нарушава и забавя - в резултат на това остеокластите започват да доминират над остеобластите.

Действието на бифосфатите е насочено към стабилизиране на хомеостазата (саморегулиране) и възстановяване на нормалното съотношение на възстановяване и разрушаване. Когато се погълнат, тези лекарства действат като структурен аналог на естествените регулатори на калциевия метаболизъм и допринасят за задържането на калций в клетките. Освен това химичните реакции на бифосфонатите и калция предотвратяват отлагането на калциеви соли в ставите и меките тъкани.

След като вземете лекарството, молекулите на активното вещество се свързват с калциевите йони и проникват в костната тъкан, където се натрупват. В резултат на това активността на остеокластите се потиска и хомеостазата се нормализира - благодарение на това се запазва костната минерална плътност и способността им да се лекуват.

Видове и класификация

Лекарствата се произвеждат на базата на два РО3 фосфонати и могат да бъдат допълнени с азотни атоми. Те действат по различен начин, но с един и същ резултат - унищожаването на остеокластните клетки. Не-азотните бифосфонати са лекарства от първото поколение и по-късно започват да произвеждат азотсъдържащи агенти. Съвременните лекарства се произвеждат на базата на ибандронови и золедронови киселини, но все още не са получили масово разпространение.

Списъкът на неазотните средства на първото поколение включва следните лекарства:

• Тилудронат (Skelid);
• Натриев етидронат (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Клодронат (Клобир, Лодронат, Синдронат, Бонефос).

Понастоящем най-често за остеопороза се използват азот-съдържащи бисфосфонати:

• Золедронова киселина - Золедронат-Тева, Акласт, Зомета, Верокласт, Блейтер, Золедрекс, Ресорба, Резокластин, Золерикс, Резоскан, Золендроник Рус4;
• Ибандронова киселина - Ибандронат, Bondronat, Bonviva;
• Алендронова киселина - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Ключът към успешното лечение на остеопорозата с бифосфонати е своевременен старт, защото винаги е по-лесно да се предотврати заболяването, отколкото да се излекува. Ето защо се отдава важна роля на превантивните прегледи и назначаването на BF при пациенти от групата с повишен риск от развитие на остеопороза и фрактури.

На кого са възложени

Лечението на остеопороза с BF средства винаги е индивидуално и зависи от резултатите от изследването на пациента. Доскоро бяха използвани показатели на денситометрията за предписване на лекарства. Световната здравна организация е разработила класификация на остеопороза при жени в постменопауза, според която показанието за използването на бифосфонати е намаление на Т индекса до -2,5 и по-ниско.

По-късно Националната фондация за остеопороза разшири показанията си, като им добави следното:

• фрактура на шийката на бедрената кост или прешлените, идентифицирана по клиничен или морфологичен метод;
• пречупвания, които са типични за остеопороза, които се проявяват по-рано на фона на намалена костна маса при -1
• редуциране на Т-индекса до -2,5 и по-ниско, при условие че няма вторичен OD;
• остеопения при пациенти с висок риск - пациенти на легло и хора, получаващи хормонално лечение.

Азотсъдържащите средства се наричат ​​аминобисфосфонати и са най-ефективни при остеопороза.

Золедронова киселина

Лекарствата на основата на золедронова киселина имат много търговски наименования и имат селективен ефект върху костната тъкан, като инхибират активността на остеокластите. Предимството на това вещество е липсата на отрицателен ефект върху образуването, минерализацията и здравината на костите.

Когато се използва золедронат, калцийът се освобождава от костната тъкан и възстановява увредените участъци. Лекарството се предписва под формата на интравенозни инфузии за бавно приложение. Терапевтичната схема зависи от степента на остеопороза, но за да се постигне максимален ефект, интервалът между първата и втората инфузия не трябва да бъде по-малко от 7 дни.

Ибандронова киселина

Ибандроновата киселина е инхибитор на костната резорбция и се използва предимно при лечението на постменопаузална остеопороза. Може да се използва под формата на таблетки или интравенозно. Вземете хапчета в продължение на половин час преди хранене и други лекарства.

След приемане на лекарството се препоръчва да бъде изправен за един час. Пациенти с лезии на хранопровода, които водят до забавяне на изпразването им, лекарствата на ибандроновата киселина се прилагат интравенозно и само в болнични условия.

Алендронова киселина

Алендроновата киселина намалява активността на остеокластите и повишава костната минерална плътност, като стимулира образуването на нови клетки. Основната активна съставка на лекарствата е алендронат натриев трихидрат. Най-известното лекарство от тази група е алендронат, който се предлага под формата на таблетки.

Таблетките Alendronat се приемат 1 път на ден 2 часа преди закуска. Разрешено е лекарството да се приема след хранене, но не по-рано от 2 часа. При поглъщане около 80% от алендронат се свързва с кръвните протеини и се разпределя равномерно в меките тъкани, а след това и в костите, където се натрупва. Концентрацията на натриев алендронат в кръвта бързо намалява и веществото влиза в костната тъкан.

Препоръчителната доза е 10 mg дневно или 70 mg седмично. Употребата на Алендронат е ефективна при остеопороза при жени (постменопауза) и при мъже, както и за намаляване на костната плътност в резултат на лечение с кортикостероиди.

Инструкции за употреба

Важно е да се знае, че бифосфонатите за лечение на остеопороза се предписват само от лекар, самолечението в този случай е неприемливо и може да причини непоправима вреда на здравето. Терапевтичните вещества, които са част от BF, могат да предизвикат странични ефекти, така че трябва да се вземат правилно.

Препаратите се приемат сутрин на празен стомах, не се изчистват, не се дъвчат и се измиват с достатъчно проста вода. Кафе, плодови сокове и млечни напитки намаляват ефективността на лекарствата почти наполовина. За най-малко един час след приемане на хапчетата е необходимо да се поддържа вертикална позиция, за да се избегнат травматични ефекти върху лигавиците на хранопровода и стомаха.

Паралелно с бифосфонатите се препоръчват калций и / или витамин D, но трябва да запомните 2-3-часовия интервал между приема на различни лекарства. Интравенозното прилагане на BF се извършва бавно, чрез капков метод в продължение на няколко часа. Твърде бързото приложение може да предизвика остра бъбречна недостатъчност, особено опасна на фона на хиперкалциемия.

Противопоказания и странични ефекти

Противопоказания за употребата на бифосфонати са:

• бременност и кърмене;
• възраст до 18 години;
• обостряне на заболявания на стомашно-чревния тракт;
• бъбречна недостатъчност;
• индивидуална непоносимост.

Дори ако режимът на дозиране и режимът на лечение се наблюдават, могат да се появят странични ефекти на лекарствата. Най-често се отбелязва следното:

• гастрит и стомашно кървене, стомашни болки и диспептични симптоми (газове, запек);
• повтарящи се ставни, мускулни и главоболие;
• хипокалциемия;
• алергични реакции;
• нарушена бъбречна и чернодробна функция при продължителна употреба.

Най-тежките последствия са фибрилация (десинхронизация на сърдечния ритъм), остеонекроза на челюстта и подривна фрактура на бедрената кост. Рискът от такива усложнения е значително намален с добре разработена терапевтична схема, основана на задълбочено изследване.

Съвместимост на лекарствата

Характеристиките, свързани с лекарственото взаимодействие, са както следва:

• в комбинация с нестероидни противовъзпалителни средства BF повишават дразнещите ефекти върху лигавиците на стомашно-чревния тракт;
• комбинацията от диуретици с BF и цикъл значително увеличава риска от хипокалцемия и хипомагнезиемия - рязко намалява нивото на калций и магнезий в организма;
• антибактериалните агенти от групата на аминогликозидите усилват токсичния ефект на бифосфонатите върху бъбреците.

Прости бифосфонати

Простите бифосфонати са лекарства, които не съдържат азот: етидронат, тилудронат и клодронат. Средствата принадлежат на първото поколение BF и се подлагат на вътреклетъчен обмен с участието на аденозин трифосфат (ATP). Тази киселина е основният източник на клетъчна енергия. Не-азотните бисфосфонати инхибират производството на АТР-зависими клетъчни ензими, което води до смърт на остеокластите.

Тилудронат се предлага в таблетки от 400 mg, които за остеопороза се приемат ежедневно в продължение на три месеца на всеки шест месеца. Приемането се извършва 2 часа преди хранене или 2 часа след това.

Clodronate значително забавя резорбцията на костите, има аналгетичен ефект и намалява риска от фрактури. Предназначен е за остеопороза, злокачествени метастази на костите (основна индикация). Предлага се в капсули за перорално приложение и ампули за интравенозно инжектиране. Таблетката от 800 mg може да бъде разделена на две части за по-лесно преглъщане, но трябва да се приема веднага. Съдържанието на ампулите се смесва предварително с 500 ml физиологичен разтвор или 5% глюкоза.

Показания за етидронат е нарушение на калциевия метаболизъм, остеопороза и костна дегенерация. Лекарството се предлага в таблетки и ампули. Това е един от малкото продукти, които могат да се използват в детството.

Етидронат обикновено се предписва в комбинация с калций, витамин D и магнезиеви препарати. Показанията за употреба са остеопороза и намаляване на костната маса при ревматоиден артрит. При остеопороза терапевтичният курс варира от два до три месеца, а след месец и половина се повтаря. Дозата се изчислява в съответствие с теглото на пациента - 5-7 mg / kg.

В случай на намаляване на минералната костна плътност при ревматоиден артрит, етидронат се предписва в доза от 5-10 mg / kg и се пие в продължение на най-малко една година. По време на лечението с лекарството се препоръчва употребата на достатъчно количество калций-съдържащи продукти.

Лечението на остеопорозата изисква интегриран подход и включва няколко групи лекарства. Днес обаче бисфосфонатите са лекарствата, които се определят първо. Приемането им не само може да забави резорбцията на костите, но и да спре патологичния процес.